03.10.2019     0
 

Гипотония при астме – Лечение гипертонии


Адренорецепторы

Вы читаете цикл статей о гипотензивных (антигипертензивных) препаратах. Если вы хотите получить более целостное представление о теме, пожалуйста, начните с самого начала: обзор гипотензивных средств, действующих на нервную систему.

Адренорецепторы — это рецепторы, чувствительные к катехоламинам. К катехоламинам относятся адреналин (эпинефрин), норадреналин и их предшественник дофамин. Как вы должны помнить из предыдущей статьи про строение симпатической нервной системы, адреналин и норадреналин выделяются в кровь мозговым веществом надпочечников, а также являются медиаторами (передатчиками возбуждения) во многих синапсах (местах контакта клеток, где передается нервное возбуждение).

В нашем организме имеется много рецепторов, восприимчивых к катехоламинам. Адреналин и норадреналин действуют на разные подтипы адренорецепторов неодинаково, поэтому эффекты этих катехоламинов тоже немного отличаются. Например, норадреналин по сравнению с адреналином сильнее суживает сосуды и вызывает больший подъем артериального давления.

Схема строения синапса

Теперь перейдем к перечислению видов и эффектов адренорецепторов. Это материал из курса нормальной физиологии, но его усвоение позволит вам легко предсказывать как полезные, так и побочные эффекты лекарств, действующих на адренорецепторы.

снижение проницаемости сосудов при воспалении

(эти рецепторы являются механизмом «отрицательной обратной связи» для защиты от чрезмерной стимуляции катехоламинами)

  • увеличение силы сердечных сокращений,
  • увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС),
  • увеличение проводимости в проводящей системе сердца,
  • увеличение риска различных аритмий
  • ослабление силы сокращений,
  • снижение ЧСС,
  • ухудшение проводимости,
  • снижение риска аритмий
  1. стимуляторы рецепторов называются также миметиками (греч. mimētikos — подражающий) и агонистами (лат. agon — борьба). Например: адреномиметики, агонисты β2-адренорецепторов.
  2. Блокаторы рецепторов называются антагонистами (греч. anti — против). Реже — (. )литиками (от греч. lysis — растворение). Например:
    • холиноблокаторы также называются холинолитиками,
    • блокаторы кальциевых каналов (БКК) называются антагонистами кальция (АГ). Об этой важной группе антигипертензивных средств я расскажу отдельно.

В медицине используется большое количество препаратов, влияющих на адренорецепторы.

На α-адренорецепторы действуют:

  1. альфа1-адреномиметики: ксилометазолин, нафазолин, оксиметазолин применяются местно в нос для лечения насморка и заложенности носа, суживают сосуды, оказывают антиконгестивный (противоотечный) эффект.
  2. альфа1-адреноблокаторы: препараты для лечения артериальной гипертензии и урологических проблем.
  3. альфа2-адреномиметики: препараты центрального действия для лечения артериальной гипертензии (клофелин и др.).
  4. альфа2-адреноблокаторы: йохимбин (стимулятор потенции).

На β-адренорецепторы действуют:

  1. бета1-адреномиметики: добутамин, ибопамин. Это стимуляторы сердечной деятельности при острой сердечной недостаточности (например, при инфаркте миокарда).
  2. β1-адреноблокаторы: лечение артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности.
  3. бета2-адреномиметики: сальбутамол, фенотерол, тербуталин, арутерол и др. Используются для расширения бронхов при бронхоспазме и бронхиальной астме.

Гладкие мышцы сосудов

Гипотония при астме - Лечение гипертонии

Сфинктеры мочеполовой системы

Радиальная мышца радужной оболочки

Окончания адренергических нервов

Снижение выделения норадреналина

Адренорецепторы посредством G-белков связаны с различными эффекторными белками и регулируют их активность.

a1-адренорецепторы посредством Gq-белка увеличивают активность мембранных фосфолипаз и проницаемость Са 2 -каналов, что приводит к образованию актомиозина и сокращению гладких мышц.

a2-адренорецепторы посредством Gi-белка снижают активность аденилатциклазы и уменьшают синтез цАМФ.

Эти препараты улучшают проведение нервного импульса в постганглионарных синапсах симпатических нервных волокон.

Основные эффекты связаны с прямым (адреналин) или непрямым (норадреналин, угнетение его обратного захвата – эфидрин и его аналоги).

Эпинефрин (адреналина гидрохлорид) – раствор для инъекций прямого действия, сужает сосуды органов брюшной полости, кожи, слизистой; расширяет коронарные сосуды сердца; расслабление скелетной мускулатуры; расширение зрачков. Добавляют к растворам анестетиков.

Показания: бронхиальная астма, простая открытоугольная глаукома, шок, коллапс, гипотония, гипергликемическая кома.

Побочные: тахикардия, наружные ритмы сердца, гипертония, ИБС.

Гипотония при астме - Лечение гипертонии

Против: артериальная гипотония, выраженный атеросклероз, беременность, закрытоугольная глаукома.

Применение и дозы: парентерально – по 0,3 – 1 мл 0,1% раствора; при острой остановке сердца – внутрисердечно; при глаукоме – 1 – 2% раствор в каплях.

Норэпинефрин (норадреналина гидротартрат) – раствор для инъекций прямого действия, оказывает сильное вазопрессорное действие, стимулирует сокращение сердца; слабое бронхолитическое влияние.

Показания: острое снижение АД при травмах, хирургические вмешательства, отравления, кардиогенный шок.

Побочные: головная боль, озноб, сердцебиение; при попадании под кожу – некрозы.

Против: фторонатовый наркоз, атеросклероз, недостаточность кровообращения, полная AV блокада.

Применение и дозы: вв капельно 2 – 4 мг препарата (1 – 2 мл 0,2% раствора) в 500 мл 5% раствора глюкозы.

Симпатомиметики. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Отличие от а – в – адреномиметиков прямого действия.

гипотония лечение медикаментозное

а-,в – адреномиметики (симпатомиметики).

Эфедрина гидрохлорид — стимулятор а, в рецепторов. Действует слабее, но продолжительнее.

Показания: БА, крапивница и другие аллергические заболевания, риниты, отравления, гипотония.

Побочные: сердцебиение, тошнота, потоотделение, бессонница, нервное возбуждение, задержка мочи.

Против: бессонница, артериальная гипертония, атеросклероз.

Применение и дозы: внутрьпо 0,025 – 0,05 г 2 – 4 раза в сутки. Парентерально (0,5 – 1 мл 5% раствора) и капельно (2 мл 5% раствора в 500 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия).

Бронхолитин – оказывает противокашлевое и бронхолитическое действие.

Показания: сухой кашель, острые воспалительные заболевания дыхательных путей, пневмония, БА, коклюш.

Побочные: тахикардия, повышение АД, тремор, возбуждение; у детей – сонливость, тошнота, рвота, анорексия, запор, сыпь, задержка мочи, усиление потоотделения.

Применение и дозы: взрослым – по 10 мл 3 – 4 раза в сутки; детям от 3 до 10 лет – по 5 мл 3 раза в сутки; детям старше 10 лет – по 10 мл 3 раза в сутки.

Солутан – оказывает бронхолитическое действие (расширяет просвет бронхов).

Побочные: расширение зрачков, сухость во рту, в остальном также, как у эфедрина.

Против: бессонница, гипертензия, атеросклероз, органические заболевания сердца.

Применение и дозы: внутрь по 10 – 30 капель 3 раза в день после еды; при астматических приступах – до 60 капель; детям в зависимости от возраста – по 5 – 10 капель; можно ингаляционно.

Стимуляторы дофаминовых рецепторов.

Дофамин (допамин) – стимулятор прямого действия на дофаминовые рецепторы, повышает силу сердечных сокращений и уровень АД, увеличивает сердечный выброс.

Показания: шок различной этиологии, операции на сердца, острая сердечно – сосудистая и почечная недостаточность.

Побочные: спазм периферических сосудов, тахикардия, нарушение дыхания, головная боль, возбуждение.

Против: феохромоцитома, не следует назначать с другими средствами для наркоза.

Применение и дозы: вв капельно, содержимое ампулы разводят в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе изотоническом растворе натрия хлорида, чтобы в 1 мл было 500 мкг дофамина. Суточная доза – 800 мкг на больного.

Альфа – адреноблокаторы. Влияние на ССС. Фармакологические эффекты. Показания к применению. Побочные эффекты.

Блокируют передачу возбуждения, угнетение а1 – адренорецепторов вызывает расширение сосудов, улучшает кровоснабжения периферических тканей, снижение АД, уменьшает венозный приток крови к сердцу, увеличивают ЧСС.

Празозин (адверзутен) – избирательно направлен на а1 – адренорецепторы, угнетает фермеет фосфодиэстеразу, что способствует расслаблению гладкой мускулатуры сосудов.

Показания: артериальная гипертензия различного генеза, застойная сердечная недостаточность.

Побочные: коллапс, головокружение, бессонница, депрессия, слабость, сухость во рту.

Против: беременность, детский возраст до 12 лет, заболевания почек.

Применение и дозы: внутрь по 0,5 мг 1 раз в сутки (перед сном), увеличивают дозу до 1 мг 3 – 4 раза в сутки. При застойной сердечной недостаточности– 3 – 20 мг в сутки в 3 – 4 приёма.

Йохимбина гидрохлорид – вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, сахароза, тальк.

Селективный блокатор, улучшает кровоснабжение органов малого таза, при нарушениях эрекции активирует адренергические нейроны ЦНС, повышает сексуальное влечение, антидиуретическое действие.

Показания: лечение психогенной и функциональной форм импотенции.

гипотония лечение медикаментозное

Против: выраженные нарушения функции печени, почек; артериальная гипотензия; одновременный приём адреномиметиков.

Побочные: повышенное возбуждение, тремор рук, головная боль, головокружение, боль в животе, рвота, диарея, тахикардия, приапизм.

Применение и дозы: по 5 – 10 мг 1 – 3 раза в сутки в течение 3 – 10 недель; таблетки принимают во время еды, не разжёвывая, длительность определяется врачом, при необходимости курс лечения нужно повторить.

Фентоламин (регитин) – активное вещество – фентоламина гидрохлорид. Расширяет периферические сосуды, несколько снижает АД.

Показания: эндартериит, болезнь Рейно, гипертонический криз и диагностика феохромоцитомы и в период её удаления.

Побочные: тахикардия, головокружение, тошнота, рвота, понос, отёк слизистой носа, кожный зуд.

Против: тяжёлые органические поражения ССС.

Применение и дозы: внутрь после еды по 0,05 г 3 – 4 раза в сутки, возможно увеличение до 0,1 г (взрослым) 3 – 5 раз в сутки. Детям – по 0,025 г 3 – 4 раза в день.

Механическое удерживание земляных масс: Механическое удерживание земляных масс на склоне обеспечивают контрфорсными сооружениями различных конструкций.

Опора деревянной одностоечной и способы укрепление угловых опор: Опоры ВЛ — конструкции, предназначен­ные для поддерживания проводов на необходимой высоте над землей, водой.

Адреномиметики: группы и классификация, препараты, механизм действия и лечение

Адреномиметики составляют большую группу фармакологических препаратов, которые оказывают стимулирующее действие на адренорецепторы, расположенные во внутренних органах и стенках сосудов.

Эффект от их влияния определяется возбуждением соответствующих белковых молекул, что вызывает изменение метаболизма и функционирования органов и систем.

Адренорецепторы имеются во всех тканях организма, они представляют собой специфические белковые молекулы на поверхности мембран клеток. Воздействие на адренорецепторы адреналина и норадреналина (естественных катехоламинов организма) вызывает самые разные терапевтические и даже токсические эффекты.

При адренергической стимуляции может происходить как спазм, так и расширение сосудов, расслабление гладкой мускулатуры или, наоборот, сокращение поперечнополосатой. Адреномиметики изменяют секрецию слизи железистыми клетками, усиливают проводимость и возбудимость мышечных волокон и т. д.

Эффекты, опосредованные действием адреномиметиков, очень разнообразны и зависят от вида рецептора, который в конкретном случае стимулируется. В организме представлены α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 рецепторы. Влияние и взаимодействие адреналина и норадреналина с каждой из этих молекул представляют собой сложные биохимические механизмы, на которых мы не будем останавливаться, уточнив лишь наиболее важные эффекты от стимуляции конкретных адренорецепторов.

Рецепторы α1 расположены преимущественно на мелких сосудах артериального типа (артериолах), а стимуляция их приводит к сосудистому спазму, уменьшению проницаемости стенок капилляров. Результатом действия препаратов, стимулирующих эти белки, становится повышение артериального давления, уменьшение отека и интенсивности воспалительной реакции.

α2-рецепторы имеют несколько иное значение. Они чувствительны и к адреналину, и к норадреналину, но соединение их с медиатором вызывает обратный эффект, то есть, связавшись с рецептором, адреналин вызывает уменьшение собственной секреции. Воздействие на молекулы α2 приводит к уменьшению артериального давления, расширению сосудов, усилению их проницаемости.

Преимущественной локализацией β1–адренорецепторов считается сердце, поэтому и эффект от их стимуляции будет состоять в изменении его работы – усиление сокращений, возрастание пульса, ускорение проводимости по нервным волокнам миокарда. Результатом β1-стимуляции также будет увеличение артериального давления. Кроме сердца, рецепторы β1 расположены в почках.

β2-адренорецепторы имеются в бронхах, а активация их вызывает расширение бронхиального дерева и снятие спазма. β3-рецепторы присутствуют в жировой ткани, способствуют распаду жира с выделением энергии и тепла.

Выделяют разные группы адреномиметиков: альфа- и бета-адреномиметики, препараты смешанного действия, селективные и неселективные.

Адреномиметики способны сами связываться с рецепторами, полностью воспроизводя эффект от эндогенных медиаторов (адреналин, норадреналин) – препараты прямого действия. В других случаях лекарство действует опосредованно: усиливает выработку естественных медиаторов, препятствует их разрушению и обратному захвату, что способствует повышению концентрации медиатора на нервных окончаниях и усилению его эффектов (непрямое действие).

Показаниями к назначению адреномиметиков могут стать:

  • Острая сердечная недостаточность, шок, внезапное падение артериального давления, остановка сердца;
  • Бронхиальная астма и другие заболевания дыхательной системы, сопровождающиеся бронхоспазмом; острые воспалительные процессы слизистой носа и глаз, глаукома;
  • Гипогликемическая кома;
  • Проведение местной анестезии.

Адреномиметики составляют большую группу фармакологических препаратов, которые оказывают стимулирующее действие на адренорецепторы, расположенные во внутренних органах и стенках сосудов. Эффект от их влияния определяется возбуждением соответствующих белковых молекул, что вызывает изменение метаболизма и функционирования органов и систем.

Адреналин активирует все виды адренорецепторов, но считается преимущественно бета-агонистом. Его основные эффекты:

  1. Сужение сосудов кожи, слизистых оболочек, органов брюшной полости и увеличение просветов сосудов мозга, сердца и мышц;
  2. Повышение сократительной способности миокарда и частоты сокращений сердца;
  3. Расширение просветов бронхов, уменьшение образования слизи бронхиальными железами, снижение отека.

Адреналин применяется в основном в целях оказания скорой и неотложной помощи при острых аллергических реакциях, в том числе, анафилактическом шоке, при остановке сердца (внутрисердечно), гипогликемической коме. Адреналин добавляют к анестезирующим препаратам для увеличения длительности их действия.

Эффекты норадреналина во многом схожи с адреналином, но меньше выражены. Оба средства одинаково влияют на гладкую мускулатуру внутренних органов и обмен веществ. Норадреналин повышает сократимость миокарда, сужает сосуды и увеличивает давление, но частота сердечных сокращений может даже уменьшиться, что обусловлено активацией других рецепторов клеток сердца.

Предлагаем ознакомиться:  Гипотония беременных: что делать при пониженном давлении у беременных?

Основное применение норадреналина ограничивается необходимостью подъема артериального давления в случае шока, травмы, отравления. Однако следует быть осторожными из-за риска гипотонии, почечной недостаточности при неадекватном дозировании, некроза кожи в месте введения вследствие сужения мелких сосудов микроциркуляторного русла.

К селективным альфа1-адреномиметикам относят мезатон, этилэфрин, мидодрин. Препараты этой группы оказывают хороший противошоковый эффект за счет повышения сосудистого тонуса, спазма мелких артерий, поэтому назначаются при выраженной гипотонии и шоке. Местное применение их сопровождается сужением сосудов, они могут быть эффективны при лечении аллергического насморка, глаукомы.

Средства, вызывающие возбуждение альфа2-рецепторов более распространены ввиду возможности преимущественно местного применения. Самыми известными представителями этого класса адреномиметиков считаются нафтизин, галазолин, ксилометазолин, визин. Эти препараты широко применяют для лечения острых воспалительных процессов носа и глаз. Показаниями для их назначения служат аллергические и инфекционные риниты, синуситы, конъюнктивит.

Ввиду быстро наступающего эффекта и доступности указанных средств, они пользуются большой популярностью как лекарства, способные быстро избавить от такого неприятного симптома как заложенность носа. Однако стоит быть внимательными при их применении, ведь при неумеренном и длительном увлечении подобными каплями развивается не только лекарственная устойчивость, но и атрофические изменения слизистой, которые могут носить необратимый характер.

Возможность местных реакций в виде раздражения и атрофии слизистой, а также системного влияния (повышение давления, изменение ритма сердца) не позволяет применять их длительно, а также они противопоказаны для грудных детей, лиц с гипертонией, глаукомой, диабетом. Понятно, что и гипертоники, и диабетики все же пользуются теми же каплями для носа, что и все остальные, но им стоит быть очень осторожными.

Селективные альфа2-адреномиметики центрального действия оказывают не только системное влияние на организм, они могут проходить сквозь гемато-энцефалический барьер и активировать адренорецепторы непосредственно в головном мозге. Основные их эффекты таковы:

  • Понижают артериальное давление и частоту сокращений сердца;
  • Нормализуют сердечный ритм;
  • Оказывают успокоительное и выраженное обезболивающее действие;
  • Снижают секрецию слюны и слезной жидкости;
  • Уменьшают секрецию воды в тонкой кишке.

Широко распространены метилдопа, клофелин, гуанфацин, катапресан, допегит, которые используются в лечении артериальной гипертензии. Способность их снижать выделение слюны, давать анестезирующий эффект и успокаивать позволяет применять их в качестве дополнительных препаратов при проведении наркоза и в виде анестетиков при спинальной анестезии.

Бета-адреномиметики

Механизм действия бета-адреномиметиков связан с активацией бета-рецепторов сосудистых стенок и внутренних органов. Главные эффекты этих средств состоят в повышении частоты и силы сокращений сердца, увеличении давления, улучшении сердечной проводимости. Бета-адреномиметики эффективно расслабляют гладкие мышцы бронхов, матки, поэтому успешно применяются в терапии бронхиальной астмы, угрозы выкидыша и повышенного тонуса матки при беременности.

К неселективным бета-адреномиметикам относится изадрин и орципреналин, стимулирующие β1 и β2-рецепторы. Изадрин используют в неотложной кардиологии для увеличения частоты сердечных сокращений при сильной брадикардии или атриовентрикулярной блокаде. Раньше его также назначали при бронхиальной астме, но сейчас из-за вероятности побочных реакций со стороны сердца предпочтение отдают селективным бета2-адреномиметикам. Изадрин противопоказан при ишемической болезни сердца, а это заболевание часто сопутствует бронхиальной астме у пожилых пациентов.

Орципреналин (алупент) назначают для лечения бронхиальной обструкции при астме, в случаях неотложных кардиологических состояний – брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярные блокады.

Селективным бета1-адреномиметиком является добутамин, используемый при экстренных состояниях в кардиологии. Он показан в случае острой и хронической декомпенсированной недостаточности сердца.

Передозировка альфа-адреномиметиками

Здесь происходит разделение еще на две подгруппы: селективные (влияют на 1 вид) и неселективные (воздействуют на оба вида альфа рецепторов).

К неселективным препаратам относится норадреналин, стимулирующий, помимо альфа-рецепторов, еще и рецепторы бета.

Лекарственные препараты, провоцирующие возбуждение альфа-1 адренорецепторов, включают Мидодрин, Этилэфрин и Мезатон. Эти средства хорошо воздействуют на шоковые состояния, повышая тонус сосуда, сужая малоразмерные сосуды, что обуславливает их употребление при пониженном давлении и шоковых состояниях.

Их применяют для терапии острых воспалений носовых пазух и глаз. Показаниями к применению являются риниты инфекционного, или аллергического происхождения, конъюнктивит, синуситы.

гипотония лечение медикаментозное

Так как, при употреблении данных препаратов, могут возникать местные раздражения и атрофия слизистых оболочек, а также рост артериального давления, нарушения ритмичности сокращений сердца, то употреблять их продолжительным курсом запрещено.

Для детей грудного возраста, гипертоников, пациентов с диабетом и глаукомой такие препараты имеют противопоказания к применению.

Для детей изготовляют специальные капли с меньшей дозировкой адреномиметиков, но и их важно применять в соответствии с рекомендуемой дозировкой.

Среди таких препаратов наиболее распространенными являются Клофелин, Катапресан, Допегит, Метилдоп, которые применяются для терапии гипертонической болезни.

Они обладают следующим эффектом:

  • Снижают продуцирование воды в тонкой кишке;
  • Оказывают седативное и обезболивающее действие;
  • Снижают уровень давления и количество сердечных сокращений;
  • Восстанавливают ритм сердца;
  • Понижают продуцирование слюны и слез.
лечение альфа-адреномиметиками
Лечение альфа-адреномиметиками

На сегодняшний день адреномиметические средства широко применяются в фармакологии для лечения заболеваний сердечно-сосудистой, дыхательной систем, желудочно-кишечного тракта. Биологические или синтетические вещества, которые вызывают стимуляцию альфа и бета рецепторов, оказывают значительное влияние на все основные процессы, протекающие в организме.

В организме представлены альфа и бета рецепторы, которые располагаются во всех органах и тканях организма и представляют собой особые белковые молекулы на мембранах клеток.

Воздействие этих структур вызывает различные терапевтические и, при определенных обстоятельствах, токсические эффекты.

При стимуляции рецепторов происходит спазм или расширение сосудов, изменения в секреции слизи, изменяется возбудимость и проводимость в функциональных мышечных, нервных волокнах.

Кроме того, адреностимуляторы способны ускорять или замедлять метаболические, обменные процессы.

Терапевтические эффекты, опосредованные действием этих веществ разнообразны и зависят от типа рецептора, который стимулируется в данном конкретном случае.

Тип медикаментаПринцип действияПримеры лекарственных средств
Селективные (прямые) адреномиметики Адреномиметики прямого действия содержат агонисты адренорецепторов, которые оказывают действие на постсинаптическую мембрану аналогично эндогенным катехоламинам (адреналину и норадреналину). Мезатон, Дофамин, Адреналин, Норадреналин.
Неселективные (непрямые) или симпатомиметики Неселективные средства оказывают действие на везикул пресинаптической мембраны адренорецептора, путем увеличения в нем синтеза естественных медиаторов. Кроме того, адреномиметический эффект этих средств обусловлен их свойством снижать депонирование катехоламинов и угнетать их активный обратный захват. Эфидрин, Фенамин, Нафтизин, Тирамин, Кокаин, Паргилин, Энтакапон, Сиднофен.
Смешанного действия Препараты смешанного типа являются одновременно агонистами адренорецепторов и медиаторами высвобождения эндогенных катехоламинов в α и β рецепторах. Фенилэфрин, Метазон, Норэпинефрин, Эпинефрин.

Лекарства группы альфа-адреномиметиков представлены веществами, воздействующими на альфа-адренорецепторы. Они бывают как селективными, так и неселективными.

К первой группе препаратов относят Мезатон, Этилэфрин, Мидодрин и др.

Эти средства оказывают сильный противошоковый эффект благодаря повышению сосудистого тонуса, спазма мелких капилляров и артерий, поэтому назначаются при гипотонии, коллапсе разной этиологии.

Средства, возбуждающие альфа-рецепторы показаны к применению в следующих случаях:

  1. Острой сосудистой недостаточности инфекционной или токсической этиологии с выраженной гипотензией. В этих случаях используют Норадреналин или Мезатон внутривенно капельно; Эфедрин внутримышечно.
  2. Остановки сердца. В этом случае необходимо введение в полость левого желудочка раствора Адреналина.
  3. Приступа бронхиальной астмы. При необходимости внутривенно вводят Адреналин или Эфедрин.
  4. Воспалительных поражений слизистых оболочек носа или глаз (аллергический насморк, глаукома). Местно капли растворов Нафтизина или Галазолина.
  5. Гипогликемической комы. Для ускорения гликогенолиза и повышения концентрации глюкозы в крови внутримышечно вводят раствор Адреналина вместе с глюкозой.

Механизм действия

При введении в организм альфа-адреномиметики связываются с постсинаптическими рецепторами, вызывая при этом сокращение гладкомышечных волокон, сужение просвета сосудов, повышение артериального давления, уменьшение секреции желез в бронхах, носовой полости и расширение бронхов. Проникая через гематоэнцефалический барьер головного мозга, они уменьшают выделение медиатора в синоптическую щель.

Препараты

гипотония лечение медикаментозное

Группа препаратов включает селективные (действуют на один вид рецепторов) и неселективные (возбуждение а1- и а2-рецепторов) средства. Неселективный альфа-адреномиметик представлен непосредственно норадреналином, стимулирующе действующим и на бета-рецепторы.

Альфа-адреномиметики, влияющие на а1-рецепторы, – противошоковые медикаменты, используемые при резком снижении артериального давления. Могут использоваться местно, вызывая сужение артериол, что эффективно при глаукоме или аллергическом насморке. Известные препараты группы:

  • “Мидодрин”;
  • “Мезатон”;
  • “Этилэфрин”.

Альфа-адреномиметики, влияющие на а2-рецепторы, более известны широкой массе населения из-за повсеместного применения. Популярные представители – “Ксилометазолин”, “Назол”, “Санорин”, “Визин”. Используются в терапии воспалительных заболеваний глаз и носа (конъюнктивиты, риниты, синуситы).

Препараты известны своим сосудосуживающим действием, которое позволяет устранить заложенность носа. Применение средств должно происходить только под контролем специалиста, поскольку длительный неконтролируемый прием может вызвать развитие медикаментозной устойчивости и атрофии слизистой оболочки.

Маленьким детям также назначают средства, содержащие альфа-адреномиметики. Препараты в таком случае имеют более низкую концентрацию активного вещества. Эти же формы применяют в терапии лиц, страдающих сахарным диабетом и гипертонической болезнью.

Альфа-адреномиметики, возбуждающие а2-рецепторы, включают и препараты центрального действия (“Метилдопа”, “Клофелин”, “Катапресан”). Их действие заключается в следующем:

  • гипотензивный эффект;
  • снижение частоты сердечных сокращений;
  • успокоительное действие;
  • незначительное обезболивание;
  • уменьшение секреции слезных и слюнных желез;
  • уменьшение секреции воды в тонком кишечнике.

Передозировка проявляется стойкими изменениями, характеризующими эффекты альфа-адреномиметиков. Больного беспокоит высокое артериальное давление, увеличенная частота сердечных сокращений с нарушениями ритма. В этот период возможно развитие инсульта или отека легкого.

Терапия передозировки заключается в применении следующих групп препаратов:

  1. Периферические симпатолитики нарушают передачу нервных импульсов на периферии и в нервной системе. Таким образом, снижается давление, уменьшается частота сердечных сокращений и периферическое сопротивление.
  2. Антагонисты кальция направлены на блокирование поступления ионов кальция в клетки. Сердечная мышца уменьшает потребность в кислороде, снижается ее сократимость, улучшается расслабление в период диастолы, расширяются все группы артерий.
  3. Миотропные препараты способствуют расслаблению гладкой мускулатуры, в том числе и мышечной стенки сосудов.

Альфа-адреномиметики, применение которых имеет большую группу показаний, требуют тщательного подбора дозировки, контроля показателей электрокардиограммы, артериального давления, периферической крови.

Т.А. Зацепилова, доцент кафедры фармакологии фармацевтического факультета ММА им. И.М. Сеченова

Альфа-адреномиметики – лекарственные средства, возбуждающие ?адренорецепторы исполнительных органов. Адренорецепторы локализованы в разных тканях, неоднородны и подразделяются на ?1-адренорецепторы и ?2-адренорецепторы.

a1-адренорецепторы являются постсинаптическими, a2-адренорецепторы – пресинаптическими, постсинаптическими и внесинаптическими.

Бета-адреномиметики: действие на организм, показания к применению

Некоторое время Валидол был выведен с рынка фармакологических продуктов, так как считался уже устаревшим. Сегодня выпуск возобновился, так как на препарат есть спрос. Чтобы не навредить  организму, стоит знать, как именно это лекарство влияет на артериальное давление (АД), сердце, сосуды, нервы.

гипотония лечение медикаментозное

В инструкции к препарату указано, что его допустимо принимать при:

  • Кардиалгии;
  • Стенокардии,
  • Гипертонии;
  • Неврозе;
  • Истерии;
  • Морской болезни.

Показания к применению препарата при повышенном давлении полностью оправданы, так как Валидол обладает седативным свойством, что благотворно сказывается на работе сердца и состоянии сосудов. Когда человек успокаивается, его пульс становится ровным, без резких ускорений. АД после успокоения тоже нормализуется, что очень важно для людей с заболеваниями сосудов.

За счет содержания ментола можно добиться устранения тошноты, что особенно важно для людей со слабым вестибулярным аппаратом.

Валидол – это успокоительное и сосудорасширяющее средство, которое мягко воздействует на рефлекторные реакции в организме. Когда раздражаются нервные окончания, то одновременно стимулируется выработка гормонов, отвечающих за регулировку боли.

al a2 в1 в2 Адреналина гидрохлорид

al a2 в1 Норадреналина гидротартрат

Клофелин = Клонидин = Гемитои

в2 Фенотерол = Беротек = Партусистен

al el в2 Лабеталол

al a2 Фентоламин

в1 в2 Пропранолол=Анаприоин=Обзидан=Индерал

Метилдофа=Допегит=АльдометОктадин=Гуанетидин=ИзобаринОрнид=Бретилия тозилат Резерпин=Рауседил

гипотония лечение медикаментозное

ПЕРЕДАЧА В АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСАХ

Передача в адренергических синапсах осуществляется с помощью катехоламинов

Адреналин норадреналин дофамин

Существование трех катехоламиновых медиаторовэволюционно обусловлено и не является случайным. Каждый из них обладает сродством к определенному типу рецепторов, благодаря чему нервная система может более дифференцированновлиять на функции органов.

Осуществляется из -амнокислоты ТИРОЗИНА (поступает с пищей -много в твороге, сыре, бобовых, шоколаде) -аминокислоты ФЕНИЛАЛАНИНА (поступает также). Фенилаланин превращается в тирозин в печени.

ФАГК ТГК ДОФАДК

Фенилаланин — Тирозин — Диоксифенилаланин — Дофамин

В дофаминергических синапсахбиосинтез медиатора идет до дофамина,

который депонируется в гранулах и выбрасывается в синаптическую щель при поступлении

В норадренергических синапсах— до норадреналина (уже в гранулах).

В адренергических синапсах— до адреналина (нейроны некоторых областей ЦНС, мозговое вещество надпочечников.

Депонирование КА в гранулах происходит за счет связывания со специфическим белком и АТФ. Три пула КА в нервных окончаниях.

Резервный пул: 15%

Предлагаем ознакомиться:  Гипотонус у грудничка признаки, мышечная гипотония у детей

в гранулах не освобождается при поступлении нервного импульса

до истощения остальных пулов.

Мобилизационный пул 2 55%

в гранулах непосредственно высвобождается в синаптическую

щель при поступлении импульса.

Мобилизационный пул 1 30%

медиатор, реабсорбированный из синаптической щели и избыточный медиатор вследствие насыщения гранул.

Между тремя пулами существует динамическое равновесие.

ВЫСВОБОЖДЕНИЕ В СИНАПТИЧЕСКУЮ ЩЕЛЬ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С РЕЦЕПТОРОМ

Алквист в 1948 г.Предположил, что КА действуют на два типа рецепторов.

Сейчас: a1, a2, b1, b2, в3 подтипы

Локализация:постсинаптическая мембрана, пресинаптическая мембрана, вне синапсов.

гипотония лечение медикаментозное

Большая часть подвергается обратному захвату (80%).

Окислительное дезаминирование с помощью фермента митохондрий (МАО) 5%

Метилирование (КОМТ).встроен в постсинаптические мембраны 15%.

АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ Адренолитики и Адреномиметики

Действуют непосредственно на адренорецепторы.

АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА КОСВЕННОГО ДЕЙСТВИЯ=СИМПАТЕРГИЧЕСКИЕ

Симпатолитики и Симпатомиметики

Влияют на высвобождение или депонирование медиатора.

на мембранах эффекторных клеток

в сосудах — в неиннервируемом внутреннем слое.

Возбуждаются циркулирующим в крови адреналином.

A1 (постсинаптическая мембрана) окончания постганглионарных симпатических волокон

в гладких мышцах сосудов бронхов, матки, в радиальной мышце радужки, в сфинктерах желудка, кишечника, мочевого пузыря.

В печени (мало) 82 пресинаптическая мембрана нервных окончаний

в гладких мышцах некоторых сосудов, на тромбоцитах

a1 и a2 в ЦНС (гипоталамус, ретикулярная формация, продолговатый, спинной мозг).

B1 (постсинаптическая мембрана) окончания постганглионарных симпатических волокон в сердце

гипотония лечение медикаментозное

юкстагломерулярный аппарат почки эпителий цилиарного тела глаза

гладкие мышцы бронхов матки, сосудов (коронарных, скелетных мышц) кишечника печень

жировые клетки (вз) на тромбоцитах

пресинаптическая мембрана нервных окончаний

bi и В2 ЦНС преимущественно в подкорковых структурах

ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ D1постсинаптические

Окончания постганглионарных симпатических волокон гладкие мышцы сосудов почек брыжейки сердца мозга

окончаний преганглионарных вегетативных волокон

окончаний постганглионарных симпатических волокон

D1 и D2 и другие подтипы ЦНС — в подкорковых структурах экстрапирамидной системе коре

1. Сосудосуживающее действие на сосуды кожи и слизистых оболочек (в большей степени),почек

органов брюшной полости, скелетных мышц, мозга и сердца (в меньшей степени, т.к. в них преобладают в2-рецепторы расширяющие сосуды)

Не является катехоламином (содержит только 1 гидроксильную группу в ароматическом ядре). Мало подвержен действию КОМТ — более длительный эффект. Преобладает действие на сосуды.

Осмотр глазного дна (т.к. активирует a1-рецепторы радиальной мышцы радужки) — расширение зрачка (менее продолжительно, чем атропин) Увеличивает отток внутриглазной жидкости, понижает внутриглазное давление (не нарушая аккомодации) — лечение открытоугольной формы глаукомы.

Сосудосуживающее действие сильное и длительное.

Применение Противоотечное, противовоспалительное действие — для облегчения

носового дыхания при ринитах, для остановки носового кровотечения. Клофелин=Клонидин=Гемитон

активирует тормозные пресинаптические а — адренорецепторы

снижает выброс медиаторов (норадреналина, ацетилхолина) из нервных окончаний

Растворим в липидах — легко проникает в ЦНС

1. Центральный гипотензивный эффект

Тормозит выброс катехоламинов из мозгового вещества надпочечников,

из окончаний симпатических волокон, иннервирующих сердце (урежает ЧСС, снижает сердечный выброс),

уменьшает секрецию ренина в почках, увеличивает диурез — что также способствует

2. Седативное действие

3. Анальгетическое действие

4. Снижение внутриглазного давления

1 .Лечение гипертонической болезни.(0.г внутрь2-4 р/сут, эффект через 1-2 час доб-8 час при кризах внутривенно 0,05 мл 0,01% раствора в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия, вводят в течение 3-5 мин. Эффект через 5 мин, максимум через 15 минут, до 4-8 часов.

В первые минуты после введения может возникнуть кратковременное повышение АД.

2.Обезболивание в хирургической практике (реже)

Характерен синдром отмены.

1. Снижение сосудистого тонуса и ОПС.

Активирует B1-адренорецепторы сердца

Увеличивает сократимость миокарда и сердечный выброс.

Тахикардия выражена слабо — за счет рефлекторной (с барорецепторов дуги аорты)

активации вагусных влияний на синусный узел.

Нет значительного подъема АД (за счет небольшой активации В2 — рецепторов. Можно использовать препарат при сердечной недостаточности (ослаблении функции миокарда).

Относительно избирательное действие на В2 — рецепторы бронхов.

После ингаляции эффект черезминут, максимум через час и до 4-5 часов.

Для купирования приступов бронхиальной астмы можно вводить и вм и пк

Более избирательное действие на в2-адренорецепторы.

Более сильное и длительное действие при бронхоспастических состояниях.

0,1% р-р для ингаляций во флаконах по 20мл (по 0,5 мл на ингаляцию)

Для применения в акушерской практике как токолитик в связи с расслабляющим

влиянием на мускулатуру матки. Салбутамол

Аэрозоль, таблетки, сироп. Изадрин

Активирует bi и В2 — адренорецепторы (сердца и бронхов).

Выраженная стимуляция работы сердца (тахикардия, интенсификация обменных процессов, значительное увеличение кислородного запроса миокарда, но и улучшение доставки О2 за счет расширения коронарных сосудов).

Может быстро развиться истощение функционального и метаболического резервов сердца.

Стимулирует проводящую систему сердца — повышение возбудимости и автоматизма

(аритмии).Расширяет периферические сосуды, снижая АД.

Наиболее активный бронхолитикиз известных препаратов.

Действие на сердце

Оказывают влияние на bi — рецепторы проводящей системы.

Возбуждают синусный узел сердца (норадреналин меньше), усиливают автоматизм.

Адреналиниспользуют при остановке сердца, вводят в полость левого желудочка

в сочетании с массажем сердца(чтобы адреналин вошел с кровью в коронарные сосуды и достиг синусного узла).

Тонус миокарда повышается. Увеличивается минутный объем и работа сердца.

Потребление кислорода миокардом резко повышается.

КПД сердца (работа/потребление О2) снижается

Может развиться истощение резервов сердца и развитие острой сердечной недостаточности.

Действие на сосуды

Сокращение периферических сосудов, затем крупные вены и артерии.

В результате увеличивается возврат крови к сердцу.

Сосуды малого круга кровообращения реагируют меньше, но и в них давление повышается (может развиться адреналиновый отек легких).

В сосудах скелетных мышц преобладают вг-рецепторы — сосудорасширяющее действие адреналина.

(Общая емкость сосудов скелетных мышц велика — диастолтеское давление

Систолическое давление крови возрастает за счет резкого усиления работы сердца. Норадреналинв отличие от адреналина повышает кровяное давление в основном за счет сужения сосудов. Норадреналин больше подходит для лечения острых гипотонии.

Влияние на тонус гладкой мускулатуры бронхов.

Адреналин (норадреналинслабо) понижает тонус гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает острое набухание слизистой.

Используется, если другие средства неэффективны. Лучше — ингаляционно.

Влияние на углеводный обмен.

Адреналин- антагонист инсулина.

Резко усиливает расщепление глюкогена до глюкозы.

Бета-адреномиметики: действие на организм, показания к применению

Бронхолитики могут оказывать быстрый эффект, тогда они используются для купирования приступов бронхиальной астмы и позволяют быстро снять симптомы удушья. Наиболее распространены сальбутамол, тербуталин, изготавливаемые в ингаляционных формах. Эти средства нельзя применять постоянно и в высоких дозах, поскольку возможны такие побочные эффекты как тахикардия, тошнота.

Бронходилататоры длительного действия (сальметерол, вольмакс) имеют существенное преимущество перед выше упомянутыми лекарствами: они могут назначаться длительно в качестве базисного лечения бронхиальной астмы, обеспечивают продолжительный эффект и предупреждают появление самих приступов одышки и удушья.

Сальметерол обладает наиболее продолжительным действием, достигающим 12 и более часов. Препарат связывается с рецептором и способен стимулировать его многократно, поэтому не требуется назначения высокой дозы сальметерола.

Для снижения тонуса матки при риске преждевременных родов, нарушении ее сокращений во время схваток с вероятностью острой гипоксии плода, назначается гинипрал, стимулирующий бета-адренорецепторы миометрия. Побочными эффектами гинипрала могут быть головокружение, дрожь, нарушение ритма сердца, функции почек, гипотония.

Помимо средств, непосредственно связывающихся с адренорецепторами, есть и другие, оказывающие косвенно свой эффект за счет блокирования процессов распада естественных медиаторов (адреналина, норадреналина), увеличения их выделения, уменьшения обратного захвата «лишнего» количества адреностимуляторов.

Среди адреноагонистов непрямого действия применяют эфедрин, имипрамин, препараты из группы ингибиторов моноаминоксидазы. Последние назначаются в качестве антидепрессантов.

Эфедрин по своему действию очень схож с адреналином, а преимуществами его являются возможность применения перорально и более продолжительный фармакологический эффект. Отличие состоит в стимулирующем воздействии на головной мозг, что проявляется возбуждением, увеличением тонуса центра дыхания. Эфедрин назначается для снятия приступов бронхиальной астмы, при гипотонии, шоке, возможно местное лечение при ринитах.

Способность некоторых адреномиметиков проникать сквозь гематоэнцефалический барьер и оказывать там непосредственное влияние позволяет применять их в психотерапевтической практике как антидепрессанты. Широко назначаемые ингибиторы моноаминоксидазы препятствуют разрушению серотонина, норадреналина и других эндогенных аминов, тем самым повышая их концентрацию на рецепторах.

Для лечения депрессии используются ниаламид, тетриндол, моклобемид. Имипрамин, относящийся к группе трициклических антидепрессантов, уменьшает обратный захват нейромедиаторов, повышая концентрацию серотонина, норадреналина, дофамина в месте передачи нервных импульсов.

Адреномиметики оказывают не только хороший терапевтический эффект при многих патологических состояниях, но и очень опасны некоторыми побочными эффектами, в числе которых аритмии, гипотония или гипертонический криз, психомоторное возбуждение и т. д., поэтому препараты этих групп должны использоваться только по назначению врача.

Среди препаратов этой группы лекарственных средств выделяют бета-1 и бета-2 адреномиметики. Принцип разделения основан на действии различного вида рецепторов. Первый тип рецепторов находится в сердце, жировой ткани и юкстагломерулярном аппарате почек. Их стимуляция приводит к следующим эффектам:

  • учащение частоты сокращений сердца;
  • увеличение силы сокращений;
  • улучшение проводимости миокарда;
  • повышение автоматизма сердца;
  • увеличение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови;
  • стимуляция уровня ренина в почках;
  • повышение тонуса сосудов;
  • усиление артериального давления.

Бета-2-адренорецепторы присутствуют в стенке бронхов, в матке, сердечной мышце, клетках центральной нервной системы. Если их стимулируют, это приводит к расширению просвета бронхов, увеличению силы сокращения мышц, снижению тонуса матки, учащению сердечных сокращений. По своему действию они являются полными антагонистами адреноблокаторов.

Исходя из этого разделения, по классификации выделяют несколько видов лекарственных препаратов этой группы:

  1. 1. Неселективные адреномиметики. Способны возбуждать альфа— и бета-адренорецепторы. Представителями этого класса бета-адреностимуляторов являются Адреналин и Норадреналин. Применяют их в основном при неотложных состояниях в кардиологии.
  2. 2. Неселективные бета-адреномиметики. Действуют на бета-1- и бета-2-адренорецепторы. К этим препаратам относят Изадрин и Орципреналин, которые применяют в лечении астматических состояний.
  3. 3. Селективные бета-1-адреномиметики. Влияют только на бета-1-рецепторы. К ним относится Добутамин, используемый при экстренной патологии в лечении сердечной недостаточности.
  4. 4. Селективные бета-2-адреномиметики. Действуют на бета-2-рецепторы. Их разделяют на 2 большие группы: короткого действия (Фенотерол, Сальбутамол, Тербуталин) и длительного действия — Сальметерол, Формотерол, Индакатерол.

Механизм действия адреномиметиков на организм связан со стимуляцией альфа— и бета-рецепторов. Выделяются медиаторы адреналин и норадреналин. Первый действует на все виды рецепторов, в том числе и альфа.

Препараты бывают селективными, которые воздействуют на один вид рецепторов, или неселективными. Лекарства короткого периода действия, такие как Допамин, влияют на оба вида рецепторов, их влияние не рассчитано на длительное время. Поэтому их используют для купирования острых состояний, требующих немедленной помощи.

Препарат Сальбутамол избирательно воздействует только на бета-2-рецепторы, что вызывает расслабление мышечного слоя бронхов и увеличение их просвета. Раствор Тербуталина оказывает влияние на мускулатуру матки — это приводит к сокращению мышечных волокон миометрия при внутривенном введении средства.

На сердце и сосуды действует Добутамин путем возбуждения рецепторов второго типа. Его влияние доказано на тонус сосудов, что вызывает увеличение уровня артериального давления и повышение величины пульса. Механизм изменения давления зависит от воздействия медиаторов на просвет сосудистой стенки.

Эффективность использования бета-адреномиметиков подтверждена многолетним опытом применения этих лекарственных препаратов в различных отраслях. Многие вещества редко назначаются в последнее время из-за стимуляции и альфа—, и бета-рецепторов, что может быть нежелательно в конкретной ситуации.

Показания к применению обширны. Препараты используют в различных областях благодаря наличию рецепторов почти во всех органах и тканях.

Неселективные препараты типа Орципреналина используют при улучшении атриовентрикулярной проводимости или при выраженной брадикардии. Применяют их редко, однократно, при непереносимости других лекарственных средств. Изадрин используют при кардиогенном шоке, нарушениях работы сердца с потерей сознания — приступы брадикардии в сочетании с синдромом Морганьи-Адамса-Стокса.

Допамин и Добутамин рекомендованы к применению при резком падении артериального давления, декомпенсированных пороках сердца, развитии острой сердечной недостаточности. Препараты назначают при всех видах кардиогенного шока. Они имеют обширные противопоказания, поэтому используются с осторожностью, не рекомендуется курсовой прием.

Изадрин влияет на мускулатуру бронхов, поэтому используется при купировании приступов бронхиальной астмы. Его применяют при диагностических исследованиях бронхо-легочной системы в качестве бронхорасширяющего средства. Не рекомендуется к длительному использованию, так как препарат неселективный и вызывает нежелательные эффекты.

Широкое применение в пульмонологии получили селективные адреномиметики. Препараты Сальбутамол и Фенотерол применяются в ступенчатом лечении бронхиальной астмы, при купировании приступов обструкции и хронических обструктивных болезнях легких. Выпускают эти средства в виде растворов для ингаляции и в форме аэрозоля для постоянного использовании.

Предлагаем ознакомиться:  Гипотония причины, симптомы и лечение

Бета-2-агонисты разделяют на препараты короткого и длительного эффекта, что важно в лечении ступеней бронхиальной астм. Их комбинируют с гормональными средствами. Выпускают в форме таблеток, аэрозолей для спейсеров и растворов в небулах для небулайзерной терапии. Препараты рекомендованы к применению в детском возрасте.

Дозу и кратность приема определяет врач после полного обследования пациента и установки диагноза.

В акушерстве используют препараты Фенотерол и Тербуталин. Они снижают тонус матки, уменьшают родовую деятельность при угрозе преждевременных родов или выкидыша. Их применяют при невынашивании беременности.

Неселективные представители этого класса лекарственных средств при длительном применении вызывают тремор конечностей, возбуждение нервной системы. Они могут влиять и на углеводный обмен, провоцируя гипергликемию — увеличение уровня сахара в крови, что чревато развитием комы. Препараты способны вызывать стойкие нарушения сердечного ритма, поэтому применять их стоит с большой осторожностью.

Средства провоцируют изменение уровня артериального давления и влияют на сократительную способность мускулатуры матки. Поэтому применение этих лекарств необходимо согласовать с врачом.

Список побочных действий на организм человека выглядит следующим образом:

  • беспокойство;
  • повышенная возбудимость и раздражительность;
  • головокружение;
  • головные боли в области затылка;
  • кратковременные судороги;
  • сердцебиение, при беременности — у матери и плода;
  • тахикардия;
  • ишемия миокарда;
  • тошнота и рвота;
  • сухость полости рта;
  • потеря аппетита;
  • аллергические реакции.

Применяются не только средства, которые напрямую связанны с адренорецепторами, еще и иные, оказывая непрямое действие, блокируя процессы распада адреналина и норадреналина, понижения лишних адреномиметиков.

Наиболее распространенными препаратами непрямого действия являются Имипрамин и Эфедрин.

Неселективные адреномиметики

Препараты данной формы обладают свойством возбуждения и альфа, и бета рецепторов, провоцируя ряд отклонений в большинстве тканей организма. Неселективный адреномиметик – это адреналин, а также норадреналин.

Главными его действиями, что влияют на структуру человека, являются:

  • Сужение сосудистых стенок кожных сосудов и слизистых, расширение стенок церебральных сосудов, мышечных тканей и сосудов структуры сердца;
  • Рост количества сократительной функции и силы сокращений сердечной мышцы;
  • Повышение размерности бронхов, упадок формирования слизистых выделений железами бронхов, снятие отечности.

Данный неселективный адреномиметик используется, при оказании скорой помощи в период аллергии, шоковых состояний, при прекращении сокращений сердца, коме гипогликемического характера. Адреналин добавляется к анестетическим средствам для повышения длительности их воздействия.

Норадреналин помогает увеличить силу сокращения мышцы сердца, сузить сосуды и повысить показатель АД, но количество сокращений миокарда может понижаться, что обуславливается стимуляцией других клеточных рецепторов сердечных тканей.

Но нужно соблюдать осторожность, так как существует риск прогрессирования гипотонического приступа, недостаточности почек (при передозировках), отмирание тканей кожных покровов в месте инъекции, следствием стеноза малоразмерных капилляров.

адреналин и норадреналин
Адреналин и норадреналин

Альфа и бета адреномиметики

Адреностимуляторы данной группы имеют такой механизм действия – они активируют сосудистые стенки и органы.

Эффективность их действия состоит в увеличении количества и силы сокращений всех структурных компонентов сердца, повышения АД, а также улучшении проводимости электрических импульсов.

Медикаменты этой группы эффективно расслабляют гладкомышечные ткани матки и бронхов, поэтому достаточно эффективно используются для терапии увеличенного тонуса мышечных тканей матки в период вынашивания ребенка, риска выкидыша и терапии астмы.

Селективный бета-1 адреномиметик – Добутамин, применяемый при критических состояниях сердечной системы. Он используется при острой, или хронической недостаточности сердца, которую организм не может компенсировать сам.

Лекарственные средства этой группы могут характеризоваться быстрой эффективностью, и использоваться для терапии астмы, быстро купируя симптоматику нехватки воздуха. Самыми распространенными препаратами являются Тербуталин и Сальбутамол, которые изготавливают в форме ингаляторов.

Данные препараты нельзя использовать продолжительно и в больших дозировках, так как возможно развитие нарушений сердечного ритма, тошнота и рвотные рефлексы.

Препараты продолжительного воздействия (Вольмакс, Сальметерол) имеют значительный плюс в сравнении с вышеупомянутыми лекарственными средствами: могут применять длительным курсом и оказывать профилактическое действие по предотвращению появления симптоматики недостатка воздуха.

Для понижения тонуса мышц матки, при риске родов прежде времени, нарушении её сократительной функции при схватках с риском острого кислородного голодания плода, назначается Гинипрал. Побочными эффектами могут стать головокружения, тремор, нарушение ритмичности сокращений сердца, функциональности почек и пониженное давление.

Неселективными бета-адреномиметиками являются Изадрин и Орципреналин, которые стимулируют и бета-1, и бета-2 рецепторы.

Первый из них, Изадрин, применяется для неотложной терапии при патологии сердца для увеличения частоты сокращений сердца при сильном пониженном давлении, или блокаде атриовентрикулярного пути.

Второй из них, Орципреналин назначается для терапии бронхиальной обструкции при астме, для скорой помощи при сердечных патологиях – патологически пониженное количество сокращений сердца, блокады атриовентрикулярных путей, или остановка сердца.

Препараты продолжительного воздействия
Препараты продолжительного воздействия

А2-адренорецепторы располагаются вне синапсов и на пресинаптической мембране клеток. Реагируют на действие норадреналина и адреналина. Возбуждение рецепторов вызывает обратную реакцию, которая проявляется гипотензией и расслаблением сосудов.

Адреномиметики способны сами связываться с рецепторами, полностью воспроизводя эффект от эндогенных медиаторов (адреналин, норадреналин) – препараты прямого действия.

К селективным альфа1-адреномиметикам относят мезатон, этилэфрин, мидодрин.

Препараты этой группы оказывают хороший противошоковый эффект за счет повышения сосудистого тонуса, спазма мелких артерий, поэтому назначаются при выраженной гипотонии и шоке.

Местное применение их сопровождается сужением сосудов, они могут быть эффективны при лечении аллергического насморка, глаукомы.

Средства, вызывающие возбуждение альфа2-рецепторов более распространены ввиду возможности преимущественно местного применения.

Показаниями для их назначения служат аллергические и инфекционные риниты, синуситы, конъюнктивит.

Ввиду быстро наступающего эффекта и доступности указанных средств, они пользуются большой популярностью как лекарства, способные быстро избавить от такого неприятного симптома как заложенность носа.

Однако стоит быть внимательными при их применении, ведь при неумеренном и длительном увлечении подобными каплями развивается не только лекарственная устойчивость, но и атрофические изменения слизистой, которые могут носить необратимый характер.

Понятно, что и гипертоники, и диабетики все же пользуются теми же каплями для носа, что и все остальные, но им стоит быть очень осторожными.

Для детей производятся специальные средства, содержащие безопасную дозу адреномиметика, а мамы должны следить, чтобы ребенку не досталось лишнего их количества.

Механизм действия бета-адреномиметиков связан с активацией бета-рецепторов сосудистых стенок и внутренних органов.

Бета-адреномиметики эффективно расслабляют гладкие мышцы бронхов, матки, поэтому успешно применяются в терапии бронхиальной астмы, угрозы выкидыша и повышенного тонуса матки при беременности.

К неселективным бета-адреномиметикам относится изадрин и орципреналин, стимулирующие β1 и β2-рецепторы. Изадрин используют в неотложной кардиологии для увеличения частоты сердечных сокращений при сильной брадикардии или атриовентрикулярной блокаде.

Раньше его также назначали при бронхиальной астме, но сейчас из-за вероятности побочных реакций со стороны сердца предпочтение отдают селективным бета2-адреномиметикам.

Изадрин противопоказан при ишемической болезни сердца, а это заболевание часто сопутствует бронхиальной астме у пожилых пациентов.

Помимо средств, непосредственно связывающихся с адренорецепторами, есть и другие, оказывающие косвенно свой эффект за счет блокирования процессов распада естественных медиаторов (адреналина, норадреналина), увеличения их выделения, уменьшения обратного захвата {amp}amp;лишнего{amp}amp; количества адреностимуляторов.

Эфедрин по своему действию очень схож с адреналином, а преимуществами его являются возможность применения перорально и более продолжительный фармакологический эффект.

Эфедрин назначается для снятия приступов бронхиальной астмы, при гипотонии, шоке, возможно местное лечение при ринитах.

, поэтому препараты этих групп должны использоваться только по назначению врача.

С особой осторожностью следует их применять лицам, страдающим сахарным диабетом, выраженным атеросклерозом сосудов головного мозга, артериальной гипертонией, патологией щитовидной железы.

Подобным же сосудосуживающим эффектом обладает другой представить этой группы — мезатон, однако механизм его действия основан на стимулировании постсинаптических альфа-1-адренорецепторов.

Показания к его применению более широки. Он может применяться как противошоковое средство для повышения артериального давления, при этом он эффективен и при приеме внутрь.

Может назначаться также местно при ринитах и при определенных видах глауком.

Напомним, что бета-1-адренорецепторы располагаются в сердечной мышце, и стимулирование этих рецепторов приводит к повышению силы и частоты сердечных сокращений. Бета-2-адренорецепторы находятся на гладких мышцах сосудов, мочевого пузыря, матки, бронхов, и возбуждение этих рецепторов приводит к расширению или расслаблению соответствующих органов или тканей.

Типичным представителем бета-адреномиметиков является изопреналин (изадрин). Он оказывает стимулирующее влияние на оба подтипа бета-адренорецепторов, в связи с чем имеет довольно широкий спектр действия.

Влияя на бета-1-адренорецепторы миокарда, он повышает число сердечных сокращений, повышает проводимость и силу сердечных сокращений, за счет чего несколько повышает систолическое давление. В то же время, влияя на бета-2-адренорецепторы сосудов, приводит к их расширению, и диастолическое давление существенно снижается.

В итоге, среднее артериальное давление несколько снижается. Изопреналин является эффективным бронходилятатором за счет возбуждения бета-2-адренорецепторов бронхов, и именно в результате возникновения этого эффекта он чаще всего применяется в клинике. Ингаляции препарата быстро купируют приступы бронхиальной астмы.

В связи с этим, в настоящее время часто используют селективные бета-2-адреномиметики. к которым относятся, например, салбутамол и фенотерол, у которых имеется минимальное влияние на бета-1-адренорецепторы сердца. Эти препараты являются средствами выбора в настоящее время для купирования и профилактики приступов бронхиальной астмы.

Другим важным показанием к применению селективных бета-2-адреномимтеиков является угроза выкидыша или преждевременных родов, так как, влияя на бета-2-адренорецепторы матки, эти препараты расслабляют ее и снимают повышенный тонус.

Препараты

Адреномиметики — альфа и бета виды, их различие и влияние на организм человека, описание с фото

Препараты данной группы оказывают прямое, или косвенное влияние на всего органы человеческого организма, в структуре которых есть мышечные ткани.

Вводить препараты в организм можно разными способами:

  • Введение адреналина в мышцу эффективно увеличивает показатель АД;
  • Локальное введение препаратов заключается в применении таких видов: глазные капли, аэрозоли, спреи, мази и т.д.;

Достаточно часто лекарственные средства из данной группы сочетаются с анестетиками для длительного их действия.

Препараты

Бронходилататоры

07.03.2018

4 мин.

Бета-адреномиметики относятся к большой группе лекарственных средств. Эти вещества действуют на определенные рецепторы в клетке, которые причисляют к типу В. Бета-рецепторы находятся повсюду в организме: в стенках бронхов, в сосудах, сердце, жировой ткани, паренхиме почек и матке.

Воздействуя на них, бета-адреномиметики оказывают определенное влияние. Используют эти эффекты в пульмонологии, кардиологии, лечении акушерской аномалии. Стимуляция бета-рецепторов может приводить и к нежелательным воздействиям, поэтому существуют побочные явления от применения бета-адреномиметиков.

Принимать их следует только после назначения врачом.

Неселективные препараты типа Орципреналина используют при улучшении атриовентрикулярной проводимости или при выраженной брадикардии.

Применяют их редко, однократно, при непереносимости других лекарственных средств.

Изадрин используют при кардиогенном шоке, нарушениях работы сердца с потерей сознания — приступы брадикардии в сочетании с синдромом Морганьи-Адамса-Стокса.

Дозу и кратность приема определяет врач после полного обследования пациента и установки диагноза.

Неселективные представители этого класса лекарственных средств при длительном применении вызывают тремор конечностей, возбуждение нервной системы.

Они могут влиять и на углеводный обмен, провоцируя гипергликемию — увеличение уровня сахара в крови, что чревато развитием комы.

Профилактика

  • Правильное питание;
  • Поддержание водного баланса;
  • Более активный образ жизни;
  • Занятия активным спортом;
  • Подбирайте дозировку с лечащим врачом;
  • Регулярно проходите обследование на протяжении лечения.
гипотония лечение медикаментозное

Основная причина развития гипотонии — чрезмерная физическая нагрузка

Очень важно для поддержания здоровья и нормального уровня давления соблюдать такие правила:

  1. Исключить вредные привычки
  2. Полноценный сон
  3. Правильное питание
  4. Прием витаминных комплексов
  5. Предупреждение стрессовых ситуаций
  6. Регулярные занятия спортом
  7. Нормализация веса и соблюдение диеты
  8. Периодическая проверка здоровья

Ведение здорового и спокойного образа жизни позволит избежать возникновения гипотонии или свести ее проявление к минимуму.

В основном гипотония возникает от чрезмерных физических и психических нагрузок. В таких случаях помогает восстановление правильного режима дня и полноценное питание. Медикаментозное лечение требуется только в тех случаях, когда патология принимает серьезный характер и возникает угроза жизни человека. Выбор лекарственных препаратов и их дозировка назначается только врачом.

Немаловажную роль в лечении гипотонии играют различные БАД и витамины. Они помогают организму восстановиться и противостоять внешним факторам. Их также можно отнести к мерам профилактики, которые позволят справиться с первыми симптомами и не дать болезни развиться в серьезную угрозу жизни.

Заметили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl Enter, чтобы сообщить нам.

Заключение

Лекарственные средства данной группы обладают отличным эффектом в качестве терапии при широком спектре патологий. Однако препараты обладают отдельными побочными эффектами, так что адреномиметики должны применяться только после назначения квалифицированного специалиста.

Перед применением препаратов обязательно посоветуйтесь с лечащим врачом.

Не занимайтесь самолечением и будьте здоровы!


Об авторе: admin4ik

Ваш комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector