Оглавление
- 1 Форма выпуска и состав
- 2 Побочное действие
- 3 Взаимодействия с другими действующими веществами
- 4 Эналаприл: от чего помогает?
- 5 Противопоказания
- 6 Дозировка Эналаприла и инструкция по применению
- 7 При беременности
- 8 Нозологическая классификация (МКБ-10)
- 9 Влияет ли на потенцию?
- 10 Фармакология
- 11 Мнения пациентов
- 12 Что лучше?
- 13 Аналоги Эналаприл, цена в аптеках
- 14 Ограничения к применению
- 15 Применение при беременности и кормлении грудью
- 16 Взаимодействия с другими действующими веществами
- 17 Передозировка
Форма выпуска и состав
Производится «Эналаприл» в таблетках с 5, 10 или 20 мг вхождением одноименного активного элемента. Вспомогательными компонентами выступают кросповидон, стеарат и карбонат магния, лактозы моногидрат, желатин. В пачке препарата содержится два блистера, в каждом из которых находится по 10 таблеток и инструкция по применению.
Согласно инструкции по применению лекарство Эналаприл — это таблетки, которые имеют белый цвет и выпуклую конфигурацию. С одной стороны таблетки имеется риска. Она позволяет легко и точно разделить диск пополам.
В зависимости от количества активного вещества Эналаприл, дозировка которого определяется специалистом, делится на:
- Эналаприл таблетки 5 мг;
- Эналаприл 10 мг (инструкция по применению содержит полный перечень компонентов);
- 20 мг.
Инструкция Эналаприл выделяет два типа составляющих:
- активное вещество;
- вспомогательные компоненты.
Таблица 1. Эналаприл (состав препарата дан по инструкции по применению)
Действующее вещество Эналаприл | |
Эналаприла малеат | Обладает вазодилатирующим эффектом, приводит к понижению давления, оказывает выраженное кардиопротективное действие при пролонгированном применении прочее |
Вспомогательные компоненты | |
Молочный сахар | Наполнитель таблетированного средства, является источником энергии |
Магния карбонат | Загуститель, стабилизатор, способствуют усвоению |
Желатин | Загуститель |
Кросповидон | Позволяет держать форму, высвобождает активный компонент |
Стеариновая кислота | Стабилизатор, консервант |
Как выглядят таблетки Эналаприл, от чего помогают, прописано в инструкции по применению.
Препарат выпускается в таблетированной форме в блистерах. В одном из них содержится ровно десять таблеток. В одной упаковке находится два блистера. По желанию можно приобрести один из них.
Действующим веществом Эналаприла выступает одноименный компонент – enalaprilum. В одной таблетке содержится ровно пять граммов этого эффективного ингредиента. Вспомогательными составляющими выступают лактозы моногидрат, магния карбонат, желатин, кросповидон, а также магния стеарат.
Побочное действие
Enalaprilum (
Enalaprili)
Ингибитор АПФ, относящийся к ЛС, влияющим на РААС. Является производным аминокислот L-аланина и L-пролина.
Эссенциальная гипертензия любой степени тяжести; реноваскулярная гипертензия; сердечная недостаточность любой степени тяжести (у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности эналаприл также показан для повышения выживаемости пациентов, замедления прогрессирования заболевания, снижения частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности);
профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности (у пациентов без клинических симптомов сердечной недостаточности с дисфункцией левого желудочка эналаприл показан для замедления развития клинических проявлений заболевания, снижения частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности);
Частота проявления неблагоприятных побочных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто ({amp}gt;1/10); часто ({amp}gt;1/100, {amp}lt;1/10); нечасто ({amp}gt;1/1000, {amp}lt;1/100); редко ({amp}gt;1/10000, {amp}lt;1/1000); очень редко ({amp}lt;1/10000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (определить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно).
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия (в т.ч. апластическая и гемолитическая); редко — нейтропения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костномозгового кроветворения, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.
Со стороны обмена веществ и нарушение питания: нечасто — гипогликемия (см. «Меры предосторожности»).
Со стороны ЦНС: очень часто — головокружение; часто — головная боль, депрессия; нечасто — спутанность сознания, сонливость, бессонница, повышенная возбудимость, парестезия, вертиго; редко — необычные сновидения, нарушения сна.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны ССС: часто — выраженное снижение АД, обморок, боль в груди, нарушение ритма сердца, стенокардия, тахикардия; нечасто — ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда или инсульт (возможно обусловленные резким снижением АД у пациентов группы высокого риска) (см. «Меры предосторожности»); редко — синдром Рейно.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — кашель; часто — одышка; нечасто — ринорея, боль в горле, охриплость голоса, бронхоспазм/бронхиальная астма; редко — легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота; часто — диарея, боли в области живота, нарушение вкуса; нечасто — кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость слизистой оболочки полости рта, язва желудка и двенадцатиперстной кишки; редко — стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редко — интестинальный отек.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), включая печеночный некроз, холестаз (включая желтуху).
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — реакции гиперчувствительности/ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани, кожная сыпь; нечасто — повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция; редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, пемфигус, эритродермия.
Сообщалось о развитии симптомокомплекса, который может сопровождаться некоторыми и/или всеми из перечисленных симптомов: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, увеличение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз. Могут также возникать кожная сыпь, фотосенсибилизация или другие кожные реакции.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия; редко — олигурия.
Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — синдром неадекватной секреции АДГ.
Со стороны половых органов и грудной железы: нечасто — эректильная дисфункция; редко — гинекомастия.
Отклонения данных лабораторных и инструментальных исследований: часто — гиперкалиемия, увеличение концентрации креатинина в сыворотке крови; нечасто — гипонатриемия, повышение концентрации мочевины в крови; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение концентрации билирубина в сыворотке крови.
Общие расстройства: очень часто — астения; часто — повышенная утомляемость; нечасто — мышечные судороги, приливы крови к коже лица, чувство дискомфорта, лихорадка.
В редких случаях при одновременном применении ингибиторов АПФ (включая эналаприл) и в/в введении препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий покраснение кожи лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.
Нежелательные явления, которые наблюдались в период постмаркетингового применения эналаприла (причинно-следственная связь не установлена): инфекция мочевыводящих путей, инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, остановка сердца, фибрилляция предсердий, опоясывающий герпес, мелена, атаксия, тромбоэмболия ветвей легочной артерии и инфаркт легкого, гемолитическая анемия, включая случаи гемолиза у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Другие гипотензивные средства. При одновременном применении эналаприла и другой гипотензивной терапии может наблюдаться аддитивный эффект.
При применении эналаприла одновременно с другими гипотензивными средствами, особенно с диуретиками, может наблюдаться усиление антигипертензивного эффекта.
Одновременное применение с бета-адреноблокаторами, метилдопой или БКК повышает выраженность антигипертензивного эффекта.
Одновременное применение с альфа-, бета-адреноблокаторами и ганглиоблокаторами должно проводиться под тщательным врачебным контролем.
Одновременное применение с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами усиливает антигипертензивный эффект.
Калий сыворотки крови. У пациентов с артериальной гипертензией, принимавших эналаприл в монотерапии более 48 нед, наблюдалось увеличение содержания калия в сыворотке крови в среднем на 0,2 ммоль/л.
При одновременном применении эналаприла с диуретиками, вызывающими потерю ионов калия (тиазидные или петлевые диуретики), гипокалиемия, вызванная действием диуретиков, как правило, ослабляется благодаря эффекту эналаприла.
Факторами риска для развития гиперкалиемии являются почечная недостаточность, сахарный диабет, одновременное применение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), а также калийсодержащих добавок и солей. Применение калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих солей, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному возрастанию содержания калия в сыворотке крови.
Гипогликемические средства. Одновременное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулин, гипогликемические ЛС для приема внутрь) может усилить гипогликемический эффект последних с риском развития гипогликемии. Данный эффект, как правило, наиболее часто наблюдается в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с нарушением функции почек.
Препараты лития. Как и другие ЛС, влияющие на выведение натрия, ингибиторы АПФ могут снижать выведение лития почками, поэтому при одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ необходимо регулярно мониторировать концентрацию лития в сыворотке крови.
Трициклические антидепрессанты/нейролептики/средства для общей анестезии. Одновременное применение некоторых анестезирующих ЛС, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дальнейшему снижению АД (см. «Меры предосторожности»).
Этанол. Этанол усиливает антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.
Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и бета-адреноблокаторы. Эналаприл можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в качестве
антиагрегантного средства), тромболитиками и бета-адреноблокаторами.
Симпатомиметики. Симпатомиметики могут снижать антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
НПВС.НПВС, в т. ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств. Вследствие этого антигипертензивный эффект АРА II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен при одновременном применении с НПВС, в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2.
У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например у пожилых пациентов или больных с обезвоживанием, в т. ч. принимающих диуретики), получающих терапию НПВС, в т. ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2, одновременное применение АРА II или ингибиторов АПФ может вызвать дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности.
Двойная блокада РААС. Двойная блокада РААС с применением АРА II, ингибиторов АПФ или алискирена (ингибитор ренина) ассоциирована с повышенным риском развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) по сравнению с монотерапией.
Необходим регулярный контроль АД, функции почек и содержания электролитов в крови у пациентов, принимающих одновременно эналаприл и другие ЛС, влияющие на РААС. Эналаприл не должен применяться одновременно с алискиреном или алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (СКФ {amp}lt;60 мл/мин/1,73 м2).
- ортостатический коллапс, редко – сердцебиение, загрудинная боль, тромбоэмболия легочной артерии, аритмии (фибрилляция предсердий, предсердная бради- или тахикардия), стенокардия, инфаркт миокарда;
- обморочные состояния, головокружение, слабость, головная боль, парестезии, бессонница, депрессия, тревожность, спутанность сознания, сонливость (2-3%), повышенная утомляемость, очень редко при превышении дозировки – депрессия, нервозность;
- сухость во рту, нарушение функции желчевыделения, диспепсические расстройства (диарея или запоры, тошнота, рвота), кишечная непроходимость, боли в области живота, панкреатит, желтуха, гепатит;
- фарингит, ринорея, одышка, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, непродуктивный кашель;
- глоссит, стоматит, артрит, артралгия, миозит, васкулит, серозит, фотосенсибилизация, крапивница, кожный зуд, эпидермальный некролиз, пузырчатка (пемфигус), мультиформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, дисфония, ангионевротические отеки, кожная сыпь лица;
- эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, повышение СОЭ, снижение Hb и гематокрита, гипонатриемия, гиперкалиемия, повышение активности трансаминаз, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение концентрации мочевины, протеинурия;
- снижение либидо, алопеция.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Эналаприл – «пролекарство», которое производя гидролиз, образует эналаприлат, который в свою очередь ингибирует ангиотензинпревращающий фермент. Гипотензивный эффект наступает через 1 час после приема Эналаприла и продолжается в течение 24 часов. Некоторые пациенты нуждаются в терапии в течение нескольких недель для достижения оптимальных показаний артериального давления. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью для получения заметного клинического эффекта требуется курс лечения не меньше 6 месяцев.
Эналаприл
Enalaprilum (
Enalaprili)
(S)-1-[N-[1-(Этоксикарбонил)-3-фенилпропил]-L-аланил]-L-пролин (и в виде малеата)
Артериальная гипотензия развивается чаще у пациентов с более тяжелой степенью сердечной недостаточности с гипонатриемией или нарушениями функции почек, у которых применяются более высокие дозы петлевых диуретиков. У данных пациентов лечение эналаприлом следует начинать под врачебным контролем, который должен быть особенно тщательным при изменении дозы эналаприла и/или диуретика.
При развитии артериальной гипотензии пациента следует уложить и в случае необходимости ввести 0,9% раствор натрия хлорида. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме эналаприла не является противопоказанием к дальнейшему применению и увеличению дозы, терапия может быть продолжена после восполнения объема жидкости и нормализации АД.
У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или сниженным АД эналаприл может вызвать дополнительное снижение АД. Данная реакция на прием эналаприла ожидаема и не является основанием для прекращения лечения. В тех случаях, когда артериальная гипотензия принимает стабильный характер, следует снизить дозу и/или прекратить лечение диуретиком и/или эналаприлом.
Аортальный или митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. Как и все ЛС, обладающие вазодилатирующим действием, ингибиторы АПФ должны с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией пути оттока из левого желудочка.
Нарушение функции почек. У некоторых пациентов артериальная гипотензия, развивающаяся после начала лечения ингибиторами АПФ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. В некоторых случаях сообщалось о развитии острой почечной недостаточности, обычно обратимого характера.
У пациентов с почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы и/или частоты приема эналаприла. У некоторых пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки наблюдалось повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. Изменения обычно носили обратимый характер, и показатели возвращались к исходным значениям после прекращения лечения. Данный характер изменений наиболее вероятен у пациентов с почечной недостаточностью.
У некоторых пациентов, не имевших заболевания почек до начала лечения, эналаприл в сочетании с диуретиками вызывал обычно незначительное и транзиторное повышение концентрации мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях может потребоваться снижение дозы и/или отмена диуретика и/или эналаприла.
Трансплантация почки. Лечение эналаприлом не рекомендуется у пациентов после трансплантации почки из-за отсутствия опыта такого применения.
Печеночная недостаточность. Применение ингибиторов АПФ редко связано с развитием синдрома, начинающегося с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирующего до фульминантного некроза печени, иногда с летальным исходом. Механизм данного синдрома не изучен. При появлении желтухи или значительном повышении активности печеночных трансаминаз на фоне применения ингибиторов АПФ следует отменить прием эналаприла и назначить соответствующую вспомогательную терапию; пациент должен находиться под соответствующим наблюдением.
Нейтропения/агранулоцитоз. Нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия наблюдаются у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ. Нейтропения возникает редко у пациентов с нормальной функцией почек и без других осложняющих факторов.
Эналаприл следует применять с особой осторожностью у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и др.), принимающих иммуносупрессивную терапию, аллопуринол или прокаинамид, или комбинацией указанных осложняющих факторов, особенно если уже есть существующие нарушения функции почек.
У некоторых из этих пациентов развиваются серьезные инфекционные заболевания, которые в ряде случаев не отвечают на интенсивную терапию антибиотиками. Если у таких пациентов применяется эналаприл, рекомендуется проведение регулярного контроля количества лейкоцитов и лимфоцитов в крови и пациентов следует предупредить о необходимости сообщать о любых признаках инфекционного заболевания.
Реакции гиперчувствительности/ангионевротический отек. При применении ингибиторов АПФ, включая эналаприл, наблюдались редкие случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани, возникавшие в разные периоды лечения. В очень редких случаях возможно развитие интестинального отека.
В таких случаях следует немедленно прекратить прием эналаприла и тщательно наблюдать за состоянием пациента с целью контроля и коррекции клинических симптомов. Даже в тех случаях, когда наблюдается только отек языка без развития респираторного дистресс-синдрома, пациентам может потребоваться длительное наблюдение, поскольку терапия антигистаминными средствами и кортикостероидами может быть недостаточной.
Очень редко сообщалось о летальном исходе по причине ангионевротического отека, связанного с отеком гортани или языка. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей, особенно у пациентов, перенесших хирургические вмешательства на органах дыхания. В тех случаях, когда отек локализуется в области языка, голосовых складок или гортани и может вызвать обструкцию дыхательных путей, следует немедленно назначить соответствующее лечение, которое может включать п/к введение 0,1% раствора эпинефрина (0,3–0,5 мл) и/или обеспечить проходимость дыхательных путей.
У пациентов негроидной расы, принимающих ингибиторы АПФ, ангионевротический отек наблюдается чаще, чем у пациентов других рас.
Пациенты, имеющие в анамнезе ангионевротический отек, не связанный с приемом ингибиторов АПФ, могут быть в большей степени подвержены риску развития ангионевротического отека на фоне терапии ингибиторами АПФ (см. «Противопоказания»).
Анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. В редких случаях у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, развиваются угрожающие жизни анафилактоидные реакции во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых. Нежелательных реакций можно избежать, если до начала проведения десенсибилизации временно прекратить прием ингибитора АПФ.
Анафилактоидные реакции во время проведения ЛПНП-афереза. У пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время проведения ЛПНП-афереза с использованием декстрана сульфата, редко наблюдаются опасные для жизни анафилактоидные реакции. Развитие данных реакций можно избежать, если временно отменить ингибитор АПФ до начала каждой процедуры ЛПНП-афереза.
Гемодиализ. Анафилактоидные реакции наблюдаются у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN 69®) и одновременно получающих терапию ингибиторами АПФ. У данных пациентов необходимо применять диализные мембраны другого типа или гипотензивные средства других классов.
Кашель. Наблюдаются случаи возникновения кашля на фоне терапии ингибиторами АПФ. Как правило, кашель носит непродуктивный, постоянный характер и прекращается после отмены терапии. Кашель, связанный с применением ингибиторов АПФ, должен учитываться при дифференциальной диагностике кашля.
Хирургические вмешательства/общая анестезия. Во время больших хирургических вмешательств или проведения общей анестезии с применением средств, вызывающих антигипертензивный эффект, эналаприлат блокирует образование ангиотензина II, вызываемое компенсаторным высвобождением ренина. Если при этом развивается выраженное снижение АД, объясняемое подобным механизмом, его можно корректировать увеличением ОЦК.
Гиперкалиемия (см. «Взаимодействие»). Риск развития гиперкалиемии наблюдается при почечной недостаточности, сахарном диабете, а также при одновременном применении калийсберегающих дуретиков (например спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид), калиевых добавок или калийсодержащих солей.
Применение калиевых добавок, калийсберегающих диуретиков или калийсодержащих солей, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может привести к значительному увеличению содержания калия в сыворотке крови. Гиперкалиемия может приводить к серьезным, иногда смертельным аритмиям.
При необходимости одновременного применения эналаприла и перечисленных выше ЛС следует соблюдать осторожность и регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Гипогликемия. Пациенты с сахарным диабетом, принимающие гипогликемические ЛС для приема внутрь или находящиеся на инсулинотерапии, перед началом применения ингибиторов АПФ должны быть проинформированы о необходимости регулярного контроля концентрации глюкозы в крови (возможность гипогликемии), особенно в течение первого месяца одновременного применения данных ЛС (см. «Взаимодействие»).
Препараты лития. Не рекомендуется одновременное применение препаратов лития и эналаприла (см. «Взаимодействие»).
Двойная блокада РААС. Сообщалось о развитии артериальной гипотензии, обморока, инсульта, гиперкалиемии и нарушения функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) у восприимчивых пациентов, особенно если применяется комбинированная терапия ЛС, влияющими на РААС (см. «Взаимодействие»). Не рекомендуется проведение двойной блокады РААС комбинированным применением ингибиторов АПФ с АРА II или алискирена.
Противопоказано одновременное применение эналаприла с алискиреном или алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом и/или с нарушением функции почек (СКФ {amp}lt;60 мл/мин/1,73 м2) (см. «Противопоказания»).
Название | Значение Индекса Вышковского ® |
Энап® | 0.0829 |
Берлиприл® 10 | 0.0436 |
Эналаприл | 0.0415 |
Эналаприл ГЕКСАЛ | 0.0189 |
Ренитек | 0.0121 |
Энам® | 0.0102 |
Берлиприл® 5 | 0.0081 |
Эднит® | 0.008 |
Рениприл® | 0.0076 |
Берлиприл® 20 | 0.0038 |
Энаренал® | 0.0011 |
Эналаприл-ФПО® | 0.001 |
Эналаприл-Акри® | 0.0009 |
Эналаприла малеат | 0.0007 |
Эналаприл форте | 0.0007 |
Эналаприл-Тева | 0.0005 |
Вазолаприл | 0.0003 |
Корандил | 0.0003 |
Эналаприл-Аджио | 0.0003 |
Эналаприл-АКОС | 0.0003 |
Багоприл® | 0.0003 |
Миоприл | 0.0002 |
Веро-Эналаприл | 0.0002 |
Энвас | 0.0001 |
Инворил® | 0.0001 |
Эналакор | 0.0001 |
Эназил 10 | 0.0001 |
Энафарм | 0.0001 |
Эналаприл-УБФ | 0.0001 |
Энвиприл | |
Эналаприл Канон | |
Эналаприл-Акрихин |
Эналаприл: от чего помогает?
Таблетки назначают по следующим показаниям:
- гипертоническая болезнь;
- гиперальдостеронизм;
- сердечная недостаточность;
- склеродермия;
- болезнь Рейно;
- нефропатия диабетического характера;
- артериальная гипертензия (от чего «Эналаприл» помогает снять симптомы).
Вместе с другими медикаментами средство используют для терапии повышенного артериального давления, инфаркта миокарда, стенокардии.
Для полноценного понимания действия стоит ознакомиться с информацией о том, что такое Эналаприл и от чего помогает средство.
Таблетки согласно инструкции по применению назначают при:
- регулярном повышении давления по различным причинам свыше 140–90 мм. ртутного столба;
- в качестве фармакологического лечения ряда болезней сердца;
- для профилактики развития заболеваний сердца/сосудов, вызванного ими летального исхода.
Эналаприл, доза которого определяется исходя из диагноза, назначается исключительно специалистом.
Итак, для чего таблетки Эналаприл все-таки применяют? Ка мы выяснили Эналаприл – препарат от давления, который относится к группе синтетических медикаментов. О его положительных свойствах известно очень давно, поэтому многие гипертоники активно применяют Эналаприл.
Он пользуется у них заслуженным признанием. Но, следует запомнить, что принимать его нужно с особой осторожностью. Передозировка может быть опасной для любого организма.
Таблетки Эналаприл показания к применению имеют, такие как:
- повышенное артериальное давление. В некоторых случаях специалисты назначают его при хронической сердечной недостаточности в составе комплексной или комбинированной терапии;
- эссенциальное повышенное давление;
- в целях предупреждения появления ярко выраженной сердечной недостаточности у некоторых пациентов с нарушениями работоспособности левого желудочка, которые протекают без заметных признаков;
- для профилактики коронарной ишемии у больных с нарушениями работы сердца. Препарат помогает уменьшить риск появления инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии.
После приема внутрь он полностью усваивается из желудочно-кишечного тракта. Стоит заметить, что его принимают независимо от приема пищи. Начальная доза данного лекарственного средства составляет примерно пять миллиграммов однократно.
Для выявления высокого артериального давления пациентам с недостатком натрия и обезвоживанием следует принять шесть миллиграммов. Очень важно учесть тот факт, что максимальная дневная доза этого препарата составляет не более восьмидесяти миллиграммов в сутки.
Применение Эналаприла может сопровождаться такими побочными эффектами, как:
- головокружение;
- головная боль;
- ощущение ослабленности;
- высокая утомляемость;
- депрессивные состояния;
- нарушение координации;
- звон в ушах;
- обморок;
- учащенное сердцебиение;
- сильные боли в области грудной клетки;
- приливы крови к лицу;
- сухость в ротовой полости;
- тошнота;
- позывы к рвоте;
- диарея;
- запор;
- нарушения работы печени;
- гепатиты;
- панкреатит;
- глоссит;
- нарушения работы почек;
- кашель;
- нарушения эректильной функции у мужчин;
- выпадение волос;
- кожная сыпь;
- мышечные судороги.
Среди особых указаний то, что таблетки Эналаприл нужно крайне осторожно принимать тем, у кого имеются серьезные аутоиммунные недуги.
Еще нужно отметить, что не рекомендуется лечение этим лекарственным средством людям, которые страдают от нарушений углеводного обмена и функций печени, тяжелой формы стеноза аорты, а также потери жидкости и солей. Эналаприл при низком давлении также противопоказан.
Нужно быть предельно внимательным во время приема этого препарата, поскольку при определенных хирургических вмешательствах в момент лечения есть риск появления повышенного артериального давления, которое нужно устранить при помощи употребления большого количества жидкости.
Перед обследованием работы паращитовидных желез лекарства Эналаприл назначение нужно временно отменить до окончания процедуры. Таблетки могут оказывать негативное воздействие на способность к управлению транспортными средствами и сложными механизмами разного предназначения.
Именно поэтому следует с предельной осторожностью принимать лекарство для того, чтобы беспрепятственно заниматься собственной работой при ответственной профессии. При несоблюдении данного момента, у больного может прослеживаться головокружение, особенно после приема очередной дозы.
Важно заметить, что Эналаприл при повышенном давлении категорически запрещен к приему женщинам, которые ждут ребенка.
При наступлении беременности следует немедленно отменить лечение этим опасным лекарственным средством. Поскольку активное вещество выделяется во время кормления грудью вместе с молоком, то в период лактации также следует воздержаться от терапии при помощи Эналаприла.
Если же сделать это невозможно, тогда следует рассмотреть факт прекращения кормления новорожденного. Еще препарат от давления нельзя принимать детям разного возраста, поскольку его влияние на организм малышей пока не установлено.
Что касается терапевтических свойств, таблетки от давления повышенного Эналаприл имеют целый спектр положительных моментов:
- значительно расширяет сосуды;
- уменьшает сопротивление последних на периферии;
- снижает оказываемую нагрузку на миокард;
- уменьшает давление в зоне малого круга кровообращения;
- увеличивает способность выдерживать изнуряющие физические нагрузки;
- уменьшает нарушения в работоспособности левого желудочка сердечной мышцы;
- улучшает картину клубочковой гемодинамики в почках (иными словами предотвращает диабетическую нефропатию).
Препарат Эналаприл от высокого давления категорически противопоказан при таких нарушениях:
- серьезные проблемы с функциональностью почек;
- ангионевротический отек вследствие использования ингибиторов АПФ;
- отек Квинке, который был вызван вследствие генетической предрасположенности;
- порфирия;
- азотемия;
- гиперкалиемия;
- состояние, которое прослеживается у пациента после пересадки почки;
- беременность и кормление грудью;
- возраст менее восемнадцати лет;
- гиперчувствительность к активному веществу или отдельным компонентам препарата.
Оказывать может Эналаприл как пользу, так и вред. Его нужно с особой осторожностью принимать людям пенсионного возраста, которым более шестидесяти лет. Также нужно проводить терапию при помощи него под строгим контролем врача во время пребывания на гемодиализе.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек; одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ {amp}lt;
- Гипертоническая болезнь;
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
- Реноваскулярная гипертензия;
- Профилактика коронарной ишемии и сердечной недостаточности у пациентов с дисфункцией левого желудочка.
При каком давлении применять эналаприл? Инструкция по применению таблеток эналаприл дайт четкий ответ — при повышенном давлении по назначеию врача. Превышение необходимой лечебной дозы может привести к чрезмерному падению давления (АД).
Эналаприл мочегонное средство? Таблетки обладают мочегонным эффектом, он зависим от дозировки препарата. Чем больше дозировка — тем более выражен мочегонный эффект. Эналаприл – это средство для снижения давления и помощи сердцу (кардиопротектор), а не мочегонное в привычном понимании.
Повышенная чувствительность к любой составляющей препарата или действующему веществу. При ангионевротическом отеке, который связан с применением ингибиторов АПФ или наследственным ангионевротическим отеком.
Патологии или состояния:
- Двухсторонний стеноз почечных артерий.
- Индивидуальная непереносимость составляющих препарата.
- Беременность, период кормления грудью.
- Детский возраст до 18лет.
Поскольку во время лечения эналаприлом возможно развитие гиперкалиемии (особенно при сопутствующей ХПН), не рекомендуется одновременное назначение калийсберегающих диуретиков.
При одновременном применении с алкоголем увеличивается риск развития артериальной гипотензии (чрезмерном падении давления).
Передозировка
При передозировке эналаприл возможны следующие побочные эффекты – выраженное снижение артериального давления, вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений; судороги и ступор.
При подозрении на передозировку эналаприла больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь солевого раствора.
В тяжелых случаях – мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, при необходимости – введение ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприлата – 62 мл/мин).
- профилактика коронарной ишемии;
- артериальная гипертензия;
- пациентам с дисфункцией левого желудочка миокарда.
- беременность;
- повышенная чувствительность к Эналаприлу и аналогам из числа ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента;
- лактация;
- ангионевротический отек;
- цереброваскулярные заболевания;
- коронарная недостаточность;
- аортальный стеноз;
- пациентам после трансплантации почки;
- печеночная или почечная недостаточность;
- ишемическая болезнь сердца;
- пониженный объем циркулирующей крови;
- пациентам пожилого возраста;
- пациентам до 18 лет.
Установление точного диагноза является залогом успешного лечения. Эналаприл, показания к применению которого прописаны в инструкции, рекомендован при:
- Артериальной гипертензии. Эналаприл (рецепт можно получить у врача) эффективен при первичной форме заболевания, вызванной нарушениями системы, регулирующей давление. Также назначается при вторичной гипертонии, ставшей следствием других патологий. Инструкция по применению отмечает, что он эффективен при реноваскулярной форме гипертензии.
- Эссенциальной гипертензии. Особая форма гипертонии, характерной особенностью которой является истощение почечной депрессорной функции.
- Хронической СН. Эналаприл (инструкция по применению таблетки рекомендует включать в состав комплексного лечения) эффективен при нарушениях работы камер сердца.
- Проведении профилактики СН и некоторых форм ИБС.
Полноценным источником информации о том, что за таблетки Эналаприл, от чего, и их применение в каких случаях рекомендовано, является инструкция.
Аннотация Эналаприл не оговаривает при каком давлении оптимально принимать препарат. Лекарственное средство необходимо пить регулярно, а не от случая к случаю. Эналаприл (фармакологическая группа — ингибиторы АПФ), оказывает кардиопротективное воздействие только при курсовом назначении.
Несмотря на безопасность лекарства, согласно инструкции по применению некоторым пациентам запрещено его пить. Эналаприл, противопоказания к которому достаточно обширны, не рекомендуется при:
- анафилактическом шоке в анамнезе;
- артериальном стенозе единственной/обоих почек;
- переизбытке калия в орагнизме:
- различных формах порфирии;
- аллергии на компоненты;
- совместно с алискереном;
- почечной/печеночной недостаточности и др.
Весь список указан в инструкции по применению.
От чего помогает Эналаприл? Назначают препарат в следующих случаях:
- гипертоническая болезнь 1 и 2 степени;
- почечная гипертония вследствие склерозирования почечной паренхимы и сосудов;
- эссенциальные типы гипертонической болезни;
- хроническая сердечнососудистая недостаточность;
- вазомоторная артериальная гипертензия;
- последствия инфаркта миокарда.
При каком давлении принимают? Эналаприл назначают при повышенном артериальным давлением при реновакуслярной артериальной гипертонии. Также препарат используется для комплексного комбинированного лечения хронической сердечной недостаточности.
Запрещается пить таблетки «Эналаприл» при следующих состояниях и заболеваниях:
- гиперчувствительности к энаприлатам;
- ишемии сердца;
- недостаточности печени или почек;
- ангионевротическом отеке;
- уменьшенном объеме циркуляции крови;
- после пересадки почки;
- пожилым больным;
- детям и подросткам до совершеннолетия;
- аортальном стенозе;
- коронарной недостаточности;
- во время беременности;
- в период грудного вскармливания.
Дозировка Эналаприла и инструкция по применению
Принимается перорально, независимо от приема пищи. Начальная дозировка при артериальной гипертензии – 5мг/сутки. Если ожидаемый эффект не наступает можно повысить дозу до 10 мг. При хорошей переносимости препарата допустимо увеличение дозы до 40 мг/сутки, разделенные на 1-2 приема. По происшествию 2-3 недель можно снизить дозу до поддерживающего уровня в 10-40 мг/сутки. Рекомендуемая при умеренной гипертензии дозировка составляет 10 мг/сутки.
Пациентам с гипонатриемией рекомендуемая инструкцией Эналаприла начальная суточная доза составляет 2,5 мг.
Начальная доза при реноваскулярной гипертензии составляет 2,5-5 мг/сутки. В случае артериальной гипертензии в тяжелой форме допустимо внутривенное введение препарата в условиях стационара.
Начальная дозировка при хронической сердечной недостаточности составляет 2,5 мг. В дальнейшем увеличивают дозу каждые 3-4 дня на 2,5-5 мг препарата Эналаприла по показаниям клинической реакции, но не более 40 мг/сутки, однократным или двукратным суточным введением.
Рекомендуемая инструкцией Эналаприла доза для пожилых пациентов составляет 1,25 мг.
При бессимптомных нарушениях функции левого желудочка миокарда рекомендуемая дозировка составляет 5 мг/сутки, разделенные на два равных приема по 2,5 мг.
Максимальная доза Эналаприла – 40 мг/сутки.
Таблетки можно принимать внутрь независимо от режима питания, обильно запивая водой. На начальных этапах терапии используют 5 мг средства в день. В отдельных случаях дозировку повышают в 2 – 8 раз до 40 мг в сутки, при этом можно использовать лекарство за 2 раза. При отклонениях в работе почек, применении мочегонных лекарств объем препарата «Эналаприл» уменьшают в два раза до 2, 5 мг.
Инструкция по применению рекомендует пить этот препарат при гипертензии утром в количестве 5 мг. При сердечной недостаточности в хронической форме употребляют 2,5 мг в начале дня, при отклонениях в работе левого желудочка такой же объем используют дважды в сутки. Поддерживающая дозировка составляет 5 — 10 мг в день. Инструкция по применению препаратов «Эналаприл» Акри, ФПО, Н предлагает аналогичные схемы лечения.
Таблетки предназначены для приема внутрь. Их принимают целиком, не разжевывают и запивают достаточным количеством воды.
- Начальная стандартная дозировка составляет 2,5 мг 2 раза в день.
- Средняя лечебная дозировка – 10-20 мг в сутки, прием разбивается на 2 приема.
При бессимптомных нарушениях функции левого желудочка миокарда рекомендуемая дозировка составляет – 1 таблетка Эналаприл 5 мг в сутки, разделенные на два равных приема по 2,5 мг.
Максимальная дозировка – 40 мг/сутки.
Курс лечения обычно является длительным, иногда пожизненным. Коррекция дозировки и определение курса терапии определяется лечащим врачом индивидуально.
Инструкция по применению Эналаприл Гексал
Препарат употребляется независимо от приема еды.
При артериальной гипертензии следует принимать Эналаприл Гексал 5 мг утром. Поддерживающая доза составляет 10 мг. Не следует принимать более 40 мг препарата за сутки.
При хронической сердечной недостаточности принимают 2, 5 мг медикамента утром. Поддерживающая доза составляет 5-10 мг. Не следует принимать более 20 мг препарата за сутки.
При дисфункции левого желудочка принимают Эналаприл Гексал 2,5 мг 2 раза в сутки. Поддерживающая доза составляет 10 мг дважды в сутки.
При нарушениях работы почек употребляют по 2,5 мг в сутки. Поддерживающая доза: 5-10 мг. Максимальная дозировка: 20 мг в день.
Побочные эффекты
Согласно инструкции по применению, назначение Эналаприл может сопровождаться следующими побочными эффектами:
- Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс, редко – загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, фибрилляция предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии.
- Со стороны нервной системы: головокружение, обморочные состояния, головная боль, слабость, бессонница, парестезии, тревожность, депрессия, спутанность сознания, повышенная утомляемость, сонливость (2-3%), очень редко при применении в высоких дозах – нервозность, депрессия, парестезии.
- Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
- Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсические расстройства (тошнота, диарея или запоры, рвота, боли в области живота), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.
- Со стороны дыхательной системы: непродуктивный “сухой” кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пузырчатка (пемфигус), кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
- Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, снижение Hb и гематокрита, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия.
- Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.
- Прочие: алопеция, снижение либидо, “приливы” крови к лицу.
Противопоказания
Противопоказано назначать Эналаприл в следующих случаях:
- отёк Квинке;
- стеноз почечных артерий; гиперкалиемия;
- беременность;
- повышенная чувствительность к препарату и подобным веществам.
Не установлена эффективность Эналаприла для детей, поэтому некоторые не рекомендуют назначать его в детском возрасте. Для лечения пациентов со следующими заболеваниями препарат применяют с большой осторожностью:
- аутоиммунные заболевания;
- сахарный диабет;
- нарушения функции печени;
- стеноз аорты (в тяжелой форме);
- субаортальный мышечный стеноз;
- гипертрофическая кардиомиопатия.
Передозировка
Передозировка препаратом Эналаприл обычно проявляется гипотензией (сильное падение давления).
Лечебные мероприятия:
- перевод больного человека в горизонтальное положение с опущенным изголовьем;
- промывание желудка зондом;
- применение энтеросорбента;
- возмещение ОЦК раствором 0,9 % натрия хлорида;
- по показаниям – инфузия ангиотензина II, определение уровней креатинина, калия, мочевины в крови, контроль/коррекция жизненно важных функций, электролитного дисбаланса.
При необходимости – гемодиализ.
Таблетки принимают внутрь не разжовывая, запивая достаточным количеством воды. Разжевывание или измельчение таблетки приведет к ускорению всасывания активного вещества в повышенной дозе, как следствие — возможно чрезмерное падение АД.
Стандартная инструкция по применению эналаприл
Начальная доза для взрослых – 2.5-5 мг 1 раз/сут. Средняя доза — 10-20 мг/сут в 2 приема.Максимальная суточная дозировка – 80 мг/сут.
При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза – 5 мг 1 раз в сутки. Если терапевтический эффект недостаточен, через 1-2 недели дозировку повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением пока не стабилизируется АД (1-3 часа).
При почечно-сосудистой форме артериальной гипотонии начальная доза эналаприл 5 мг, впоследствие возможно увеличение до 20 мг эналаприл в сутки.
При застойной сердечной недостаточности начинают терапию небольшими дозировками – 2.5 мг, в зависимости от эффекта повышают дозу до 20 мг (1-2 приема в день).
При сердечной недостаточности назначают начиная с эналаприл 2,5 мг (1/2 или 1/4 таблетки), потом дозу постепенно увеличивают до 10 – 20 мг (1 – 2 таблетки), в один-два приема.
При реноваскулярной гипертензии назначают препарат в меньших дозах (в связи с более высокой чувствительностью к ингибированию ангиотензинконвертирующего фермента). Стандартная начальная дозировка эналаприл 5 мг в день. Затем терапию подбирают индивидуально, но суточная доза не должна превышать 20 мг (один раз в день). Во всех случаях при чрезмерном снижении артериального давления дозировку снижают.
В случае бессимптомных нарушений деятельности левого желудочка миокарда лечение начинают с 5мг эналаприл по 2,5 х 2 раза в день. При необходимости терапию корректируют.
У пожилых чаще наблюдаются более выраженный эффект снижения давления эналаприлом, а также удлинение времени действия препарата – это связано с уменьшением скорости выведения действующего вещества таблетки, потому рекомендуемая начальная доза пожилым – 1.25 мг.При бессимптомном нарушении функции ЛЖ – по 2.5 мг 2 раза в сутки. Дозу подбируют с учетом переносимости до 20 мг/сут, разделенную на 2 приема.
Эналаприл увеличивает почечный кровоток, улучшает функцию почек, препятствует развитию диабетической нефропатии. Не влияет на метаболизм глюкозы и липопротеинов.
Систематическое применение эналаприла улучшает качество жизни и снижает смертность при застойной сердечной недостаточности.
При выявлении нарушений функции почек доза препарата должна быть уменьшена в зависимости от клиренса креатинина. В период, когда не проводится гемодиализ, дозы эналаприл должны подбираться с учетом показателей АД.
Форма выпуска Эналаприл, дозировка, время действия и особенности приема оговорены в инструкции по применению. Также она содержит информацию о некоторых категориях пациентов, имеющих дополнительные ограничения:
- Дети и подростки. Для данной категории исследования, подтверждающие безопасность средства, отсутствуют. До 18 лет препарат не применяется.
- Пожилые люди. Лечение пациентов 60–65 лет требует особой осторожности. Первый прием рекомендуется проводить в условиях стационара.
Пить стоит в утренние часы, не имеет значения до или после еды. Эналаприл 5 мг инструкция по применению рекомендует принимать на начальных этапах по 1 таблетке. В некоторых случаях доза сокращается до 2,5 мг (для пожилых людей, пациентов с нарушениями работы почек и т. д.). Средняя суточная доза составляет 10 или 20 мг (инструкция по применению предполагает двукратный прием).
При беременности
Эналаприл при беременности весьма опасен. Он приводит к нарушению роста и развития плода. При беременности на ранних сроках, обнаруженной после назначения средства, стоит немедленно прекратить применение. Женщинам, планирующим зачатие, вынашивающим ребенка или кормящим грудью, препарат запрещен.
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Влияет ли на потенцию?
Снижение сексуального влечения входит в список возможных побочных эффектов. Однако если говорить о мужчинах, то доказано, что ингибиторы АПФ усиливают продукцию мужских гормонов, улучшая потенцию. В любом случае не проводить терапию артериальной гипертензии не имеет смысла. Вот почему:
- высокое давление само по себе приводит к импотенции за счет сужения сосудов и дефицита кровоснабжения половых органов;
- также существенно увеличивает риск внезапной смерти.
Мужчину с артериальной гипертензией должен волновать не только вопрос о том, влияет ли на потенцию препарат, но и важность проводимой терапии. Без надлежащего лечения мужская сила ослабнет, а риск летального исхода будет колоссальным.
Фармакология
Активное вещество в результате гидролиза преобразуется в эналаприлат, который замедляет действие ангиотензинпревращающего фермента. В результате происходит расширение артерий и сосудов (в меньшей степени). После приема средства «Эналаприл», от чего помогает оно снять повышенное давление, улучшается коронарная и почечная циркуляция крови.
Продолжительное использование препарата способствует снижению гипертрофии левого желудочка сердечной мышцы, предупреждает развитие хронической формы недостаточности сердца. Таблетки стимулируют кровоснабжение миокарда, снижают агрегацию тромбоцитов. Отзывы пациентов говорят о незначительном диуретическом эффекте.
Антигипертензивное действие возникает спустя 60 минут после приема таблетки и продолжается сутки. В отдельных случаях для нормализации артериального давления необходимо принимать лекарство в течение нескольких недель. При недостаточности сердца в хронической форме терапевтический курс составляет 6 месяцев.
Фармакодинамика
Гипотензивное средство, применяется для лечения эссенциальной гипертензии (первичной артериальной гипертензии любой степени тяжести) и реноваскулярной гипертензии как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности диуретиками. Эналаприл также применяется для лечения или предупреждения развития сердечной недостаточности.
После приема внутрь эналаприл быстро всасывается и гидролизуется в эналаприлат, который является высокоспецифичным и длительно действующим ингибитором АПФ, не содержащим сульфгидрильную группу.
АПФ (пептидил-дипептидаза А) катализирует превращение ангиотензина I в вазопрессорный пептид ангиотензин II. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения отрицательной обратной связи в ответ на высвобождение ренина) и уменьшение секреции альдостерона. При этом снижаются сАД и дАД, ОПСС, уменьшаются пост- и преднагрузка на миокард.
Эналаприл расширяет в большей степени артерии, чем вены, при этом не отмечается рефлекторное повышение ЧСС.
АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина — пептида, обладающего выраженным вазодилатирующим действием. Значение этого эффекта в терапевтическом действии эналаприла требует уточнения. Основным механизмом антигипертензивного действия эналаприла считается подавление активности РААС, играющей важную роль в регулировании АД, но эналаприл проявляет антигипергензивное действие даже у пациентов с артериальной гипертензией и со сниженной активностью ренина плазмы крови. Антигипертензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина, чем при нормальной или пониженной.
Применение эналаприла пациентами с артериальной гипертензией приводит к снижению АД как в положении стоя, так и в положении лежа без значимого увеличения ЧСС. Симптоматическая ортостатическая (постуральная) гипотензия при лечении эналаприлом развивается редко.
Эффективное ингибирование активности АПФ обычно развивается через 2–4 ч после однократного приема дозы эналаприла внутрь. Антигипертензивное действие развивается в течение 1 ч, максимальное снижение АД наблюдается через 4–6 ч после приема эналаприла. Продолжительность действия зависит от дозы. При применении рекомендованных доз антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24 ч после приема.
У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Прерывание терапии эналаприлом не вызывает резкого подъема АД.
Гипотензивная терапия эналаприлом ведет к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и сохранению его систолической функции.
У пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождается снижением ОПСС и увеличением сердечного выброса, при этом ЧСС не изменяется или изменяется незначительно.
После приема эналаприла наблюдается увеличение почечного кровотока. При этом СКФ не меняется, не наблюдаются признаки задержки натрия или жидкости. Однако у пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивается.
Эналаприл уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск развития ХПН.
Длительное применение эналаприла у пациентов с эссенциальной гипертензией и почечной недостаточностью может привести к улучшению функции почек, что подтверждается увеличением СКФ.
У пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом или без него наблюдается снижение альбуминурии, выведения почками IgG, а также снижение общего белка в моче после приема эналаприла.
При одновременном применении эналаприла и тиазидных диуретиков наблюдается более выраженное антигипертензивное действие. Эналаприл уменьшает или предупреждает развитие гипокалиемии, вызванной приемом тиазидных диуретиков.
Терапия эналаприлом обычно не связана с нежелательным влиянием на концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.
Терапия эналаприлом сопровождается благоприятным действием на соотношение фракций липопротеинов в плазме крови и отсутствием влияния или благоприятным действием на концентрацию общего холестерина.
У пациентов с ХСН на фоне терапии сердечными гликозидами и диуретиками прием эналаприла вызывает снижение ОПСС и АД. Сердечный выброс увеличивается, в то время как ЧСС (обычно повышенная у пациентов с ХСН) снижается. Также снижается давление заклинивания в легочных капиллярах. Толерантность к физической нагрузке и степень тяжести сердечной недостаточности, оцененные по критериям NYHA, улучшаются. Данные эффекты наблюдаются при длительной терапии эналаприлом.
У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести сердечной недостаточности эналаприл замедляет прогрессирование дилатации сердца и сердечной недостаточности, что подтверждается снижением диастолического и систолического объемов и улучшением фракции выброса левого желудочка.
При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т. ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).
Эналаприл уменьшает частоту желудочковых аритмий у пациентов с сердечной недостаточностью, хотя основные механизмы и клиническое значение данного эффекта не известны.
При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении в течение 6 мес и более.
Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь эналаприл быстро всасывается в ЖКТ. Cmax эналаприла в сыворотке крови достигается в течение 1 ч после приема внутрь. Степень всасывания при приеме внутрь составляет приблизительно 60%. Одновременный прием пищи не оказывает влияние на всасывание эналаприла.
После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата — сильного ингибитора АПФ. Cmax эналаприлата в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 4 ч после приема дозы эналаприла внутрь. Продолжительность всасывания и гидролиза эналаприла сходна для различных рекомендованных терапевтических доз. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек Css эналаприлата в сыворотке крови достигается к 4 дню с начала приема эналаприла.
Распределение. В диапазоне терапевтических доз связывание эналаприлата с белками плазмы крови не превышает 60%.
Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через ГПБ и в грудное молоко.
Метаболизм. Нет данных о других значимых путях метаболизма эналаприла, кроме гидролиза до эналаприлата. Скорость гидролиза эналаприла может снижаться у пациентов с нарушением функции печени без снижения терапевтического эффекта.
Выведение. Выведение эналаприлата осуществляется преимущественно почками — 60% (20% — в неизмененном виде и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в неизмененном виде и 27% — в виде эналаприлата). Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% от принятой дозы, и неизмененный эналаприл.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек.AUC эналаприла и эналаприлата увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью.
У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 40–60 мл/мин) после приема эналаприла в дозе 5 мг 1 раз в сутки равновесное значение AUC эналаприлата приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с неизмененной функцией почек.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤30 мл/мин) после многократного применения эналаприла значение AUC эналаприлата увеличивается приблизительно в 8 раз, T1/2 увеличивается, достижение Css задерживается.
Эналаприлат может быть выведен из общего кровотока с помощью процедуры гемодиализа. Клиренс при гемодиализе составляет 62 мл/мин (1,03 мл/с).
Грудное вскармливание. После однократного применения внутрь эналаприла в дозе 20 мг у пациенток в послеродовом периоде средняя Cmax эналаприла в грудном молоке составляет 1,7 мкг/л (0,54–5,9 мкг/л) через 4–6 ч после приема. Средняя Cmax эналаприлата составляет 1,7 мкг/л (1,2–2,3 мкг/л) и наблюдается в различное время в течение 24 ч после приема.
После приема эналаприла внутрь в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 11 мес, Cmax эналаприла в грудном молоке составляет 2 мкг/л через 4 ч после приема, эналаприлата — 0,75 мкг/л приблизительно через 9 ч после приема. Средняя концентрация в грудном молоке в течение 24 ч после приема эналаприла составляет 1,44 мкг/л и эналаприлата — 0,63 мкг/л.
Мнения пациентов
Отрицательные отзывы о таблетках «Эналаприл» связаны с частыми побочными эффектами, например, кашлем. Между тем большинство пациентов и врачи отмечают результативность медикамента при повышенном артериальном давлении. Невысокая стоимость также является положительным фактором популярности лекарства.
Эналаприл, отзывы о котором разнятся, имеет свои плюсы и минусы. Среди плюсов:
- высокая эффективность;
- снижение давления в короткие сроки;
- длительное действие;
- возможность приобрести в любой аптеке;
- приемлемая цена.
Отрицательные отзывы пациентов основываются на:
- большом количестве побочных эффектов (надрывный кашель не купируется даже лекарственными средствами);
- отсутствии действия;
- привыкании.
На прилавках аптек встречаются аналоги и заменители лекарственного средства. В общей сложности их более 20, среди них:
- Энап;
- Берлиприл;
- Ренитек;
- Эднит и прочие.
Некоторые из них не только оказывают идентичный эффект, но и характеризуются общим составом. Заменить препарат аналогом или синоним можно только с разрешения специалиста.
Что лучше?
В выборе лекарственного средства оцениваются состав, эффект, через сколько начинает действовать препарат, сколько он стоит и др. Говорить, что одни таблетки от давления лучше, чем другие, некорректно. Все зависит от конкретного пациента, его диагноза и состояния здоровья.
Блокатор кальциевых каналов, применяемый для снижения давления и при некоторых формах ишемической болезни. Активное вещество — амлодипина бесилат. Обладает схожим терапевтическим действием.
Сказать что лучше, Эналаприл или Амлодипин, нельзя. Эти средства могут быть взаимозаменяемы при индивидуальной непереносимости того или иного действующего компонента.
Изготавливается на основе периндоприла эрбумина. Эффективно снижает давление, расширяет сосуды, оказывает кардиопротективное воздействие. Эналаприл или Престариум (что лучше в конкретном случае определяется после обследования) назначать или заменять имеет право только специалист. Препараты продаются по рецепту. Заранее необходимо прочесть инструкцию по применению.
Действующее вещество — пропранолол. Средство имеет широкий спектр показаний к применению. Согласно инструкции рекомендуется при:
- повышенном давлении;
- нарушениях сердечного ритма;
- стенокардии стабильного типа;
- эссенциальном треморе и т. д.
Эналаприл и Анаприлин (разница в чем сложно описать коротко) сравнивать неверно. Они не только отличаются составом, но и показаниями. Другое средство или Анаприлин, что лучше, какая дозировка необходима, прописывают, исходя из характеристик конкретного больного.
Действие лекарственного средства объясняется наличием одноименного активного вещества. Применяется при сердечной недостаточности и повышенном давлении. Что лучше, Эналаприл или Периндоприл, зависит от ряда факторов. В частности при индивидуальной непереносимости один препарат возможно заменить другим.
Синонимичное качественное лекарственное средство, используемое при повышенном давлении и ряде других заболеваний. Применяется в рамках монотерапии и при комплексном лечении. Другое лекарство или Берлиприл, что лучше и действеннее, нельзя выбирать самостоятельно.
Индапамид
Диуретик, назначаемый при артериальной гипертензии первичного и вторичного типа. Чаще всего применяется совместно с ингибитором АПФ. Такое лечение эффективнее. Чем терапия одним препаратом. Что лучше, Эналаприл или Индапамид, зависит от диагноза и тяжести заболевания.
Лозартан
Основа — калиевая соль лозартана. Является антагонистом ренин-ангиотензиновой системы. Снижает давление, частично обращает гипертрофию миокарда, применяется при диабетической нефропатии. Назначается самостоятельно или с диуретиками. Что лучше, Эналаприл или Лозартан, спорный вопрос. У них схожий терапевтический эффект, противопоказания. Однако Лозартан стоит в 2–3 раза дороже.
Эффективный препарат из группы бета-адреноблокаторов. Используется при СН, повышенном давлении, стабильной стенокардии. Препарат, описываемый в статье, и Конкор, совместимость которых доказана практическим опытом, зачастую назначается при мерцательной аритмии. В некоторых случаях оба средства применятся с диуретиком.
Ингибитор АПФ, действующий благодаря лизиноприлу. Рекомендуется при ХСН, артериальной гипертензии, диабетической нефропатии. Сравнивать, что лучше, Эналаприл или Диротон, трудно ввиду отличий в перечне показаний.
Синоним, отличающийся только вспомогательными веществами. Задавать вопрос о том, что лучше, Эналаприл или Ренитек, бессмысленно. Это одно лекарство под разными торговыми именами. Заранее необходимо изучить инструкцию по применению.
Аналоги Эналаприл, цена в аптеках
К сожалению, практически все гипотензивные средства способны привести к возникновению сухого кашля. Даже после отмены препарата, повлекшего побочный эффект, кашель сохраняется 2–3 недели. В случае появления подобного симптома рекомендуется заменить препарат (например, на Диротон или Анаприлин, разница между действием не будет очевидной).
Кашель от данного активного вещества не редкость. Аналоги Эналаприла, не вызывающие кашель, подбираются индивидуально. В некоторых случаях приходится менять средство несколько раз. Для смягчения симптома рекомендуется принимать определенные препараты, например, мукалтин.
Схожее препарату «Эналаприл» действие оказывают лекарства: «Энагексал», «Берлиприл», «Эднит», «Инворил», «Ренитек», «Энап», «Энам», «Лизиноприл». Приобрести таблетки можно за 20 – 25 рублей. «Эналаприл Гексал» стоит дороже, купить его можно за 90 рублей (20 таблеток по 20 мг).
Возможно использование аналогов эналаприл по действующему веществу. Это препараты (список):
- Багоприл
- Берлиприл
- Веро-Эналаприл
- Инворил
- Миоприл
- Рениприл
- Ренитек
- Эднит
- Эналакор
- Эналаприл
- Энам
- Энап
- Энаренал
- Энвиприл
Перед тем, как провести замену назначенного вам медикамента на аналог стоит обязательно проконсультироваться с лечащим доктором. Важно – инструкция по применению, цена и отзывы эналаприл и аналогов могут не совпадать. Не следует использовать данную инструкцию и другую информацию (отзывы и т. д.) для аналогичных лекарств.
Условия отпуска из аптекПрепарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки храненияСписок Б. Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре от 15 до 25°С. Срок годности – 3 года.
При необходимости, заменить Эналаприл можно на аналог по АТХ коду – это препараты:
- Багоприл,
- Берлиприл,
- Инворил,
- Ренитек,
- Эднит,
- Нолипрел,
- Лозап.
Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Эналаприл, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.
Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре 15… 25°С. Срок годности – 3 года. В аптеках отпускается по рецепту.
Ограничения к применению
Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; аортальный или митральный стеноз (с нарушением показателей гемодинамики); гипертрофическая обструктивная кардиомпопатия; ИБС; цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения);
почечная недостаточность (Cl креатинина {amp}lt;80 мл/мин); угнетение костномозгового кроветворения; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), иммуносупрессивная терапия, лечение с применением аллопуринола или прокаинамида или комбинация указанных осложняющих факторов;
печеночная недостаточность; сахарный диабет; гиперкалиемия; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей поваренной соли и препаратов лития; проведение процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе;
состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, диализе, диарее или рвоте); проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN 69®);
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — D.
При наступлении беременности прием эналаприла должен быть немедленно прекращен, если только это не считается жизненно необходимым для матери.
Эпидемиологические данные свидетельствуют о возможном тератогенном эффекте на плод ингибиторов АПФ в I триместре беременности. Если терапия ингибитором АПФ не является жизненно необходимой, то женщинам, планирующим беременность, следует применять другие, разрешенные при беременности гипотензивные препараты, которые обладают доказанной безопасностью.
Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевание или гибель плода или новорожденного при применении во II и III триместрах беременности. Применение ингибиторов АПФ в эти периоды сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, включая развитие артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии и/или гипоплазии костей черепа у новорожденного.
Также сообщалось о недоношенности, задержке внутриутробного развития плода и незаращении артериального (Боталлова) протока, однако неясно, были ли эти случаи связаны с действием ингибиторов АПФ. В тех случаях, когда применение ингибитора АПФ во время беременности считается необходимым, следует проводить периодические УЗИ для оценки индекса амниотической жидкости — при выявлении олигогидрамниона необходимо прекратить прием эналаприла, если только его применение не считается жизненно необходимым для матери.
Тем не менее, и пациентка, и врач должны знать, что олигогидрамнион развивается при необратимом повреждении плода. Если ингибиторы АПФ применяются во время беременности и наблюдается развитие олигогидрамниона, то в зависимости от срока беременности для оценки функционального состояния плода может быть необходимо проведение стрессового теста, нестрессового теста или определение биофизического профиля плода.
Возможно, развитие олигогидрамниона происходит вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая лицевую часть, гипоплазии легких. При применении эналаприла необходимо информировать пациентку относительно потенциального риска для плода. Новорожденные, чьи матери принимали эналаприл, должны тщательно наблюдаться для выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.
Эналаприл, который проникает через плаценту, может быть частично удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа; теоретически он может быть удален посредством обменного переливания крови.
Эналаприл и эналаприлат в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. При необходимости применения эналаприла в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Взаимодействия с другими действующими веществами
Препараты золота. В редких случаях при одновременном применении препаратов золота для парентерального введения (натрия ауротиомалат) и ингибиторов АПФ, включая эналаприл, наблюдается симптомокомплекс (нитратоподобные реакции), включающий прилив крови к коже лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию.
Ингибиторы mTOR. У пациентов, применяющих одновременно ингибитор АПФ и ингибитор фермента mTOR (mammalian target of rapamycin — мишень рапамицина в клетках млекопитающих) (например темсиролимус, сиролимус, эверолимус), терапия может сопровождаться повышенным риском развития ангионевротического отека.
Аллопуринол, цитостатики и иммунодепрессанты. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск развития лейкопении.
Циклоспорин. Одновременное применение с ингибиторами АПФ может повысить риск развития гиперкалиемии.
Антациды. Могут уменьшить биодоступность ингибиторов АПФ.
Теофиллин. Эналаприл ослабляет действие ЛС, содержащих теофиллин.
Другие лекарственные средства. Не наблюдается клинически значимого фармакокинетического лекарственного взаимодействия между эналаприлом и следующими ЛС: гидрохлоротиазид, фуросемид, дигоксин, тимолол, метилдопа, варфарин, индометацин, сулиндак и циметидин. При одновременном применении эналаприла и пропранолола снижается концентрация эналаприлата в сыворотке крови, но данный эффект не является клинически значимым.
Передозировка
При передозировке Эналаприлом отзывы показали возможное выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркта миокарда, острые нарушения мозгового кровообращения, судороги, ступор.
Лечение: пациенту необходимо придать горизонтальное положение. В нетяжелых случаях рекомендуется промывание желудка с приемом солевого раствора. В особенно тяжелых случаях проводится терапия, направленная на стабилизацию артериального давления, включая внутривенное введение плазмозаменителей, раствор 0,9% NaCl. При необходимости – гемодиализ.
Симптомы: выраженное снижение АД (начинается приблизительно через 6 ч после приема), вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, нарушение водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, учащение дыхания, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство, чувство страха, судороги, кашель, ступор.
Лечение: перевести пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показаны промывание желудка и прием внутрь активированного угля, в более серьезных — мероприятия, направленные на нормализацию АД (в/в введение 0,9% раствора натрия хлорида, плазмозаменителей, при необходимости в/в введение катехоламинов), гемодиализ (скорость выведения эналаприлата — 62 мл/мин). Пациентам с брадикардией, устойчивой к терапии, показана постановка водителя ритма.