Феринжект® Ferinject®

Непрозрачный раствор темно-коричневого цвета.

Фармакологическое действие — противоанемическое, восполняющее дефицит железа

Феринжект^®, раствор для в/в введения, содержит трехвалентное железо в стабильной форме в виде комплекса железа, состоящего из многоядерного железогидроксидного ядра с углеводным лигандом. Из-за высокой стабильности комплекса существует только очень небольшое количество слабо связанного железа (также называемого лабильным или свободным железом). Комплекс создан, чтобы обеспечить контролируемый источник утилизируемого железа для транспортирующих железо и депонирующих железо белков организма (трансферрин и ферритин соответственно). Клинические исследования показали, что гематологический ответ и заполнение депо железа происходит быстрее после в/в введения препарата Феринжект^® по сравнению с принимаемыми внутрь аналогами.

Применение позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) показало, что утилизация эритроцитами ⁵⁹Fe и ⁵²Fe из радиоактивно меченного препарата Феринжект^® варьировала от 61 до 99%. После 24 дней у пациентов с дефицитом железа отмечалась утилизация радиоактивно меченного железа от 91 до 99%, и у пациентов с анемией почечного генеза утилизация радиоактивно меченного железа составляла от 61 до 84%.

С помощью ПЭТ было показано, что ⁵⁹Fe и ⁵²Fe из препарата Феринжект^® быстро выводились из крови и перемещались в костный мозг, а также депонировались в печени и селезенке.

После однократного введения препарата в дозе от 100 до 1000 мг железа у пациентов с дефицитом железа C_max сывороточного железа от 37 до 333 мкг/мл достигалась спустя 15 мин — 1,21 ч после инъекции соответственно. V_d центральной камеры соответствует объему плазмы (около 3 л).

Железо после инъекции или инфузии быстро выводилось из плазмы, T_1/2 варьировал от 7 до 12 ч, среднее время нахождения препарата составляло от 11 до 18 ч. Выведение железа почками незначительно.

Железодефицитная анемия в том случае, когда пероральные препараты железа неэффективны или не могут быть использованы.

Диагноз должен быть подтвержден лабораторными исследованиями.

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

анемии, не связанные с дефицитом железа;

симптомы перегрузки железом или нарушения утилизации железа;

дети в возрасте до 14 лет.

С осторожностью: пациенты с нарушенной функцией печени — железо может применяться парентерально только после тщательной оценки соотношения пользы и риска. Необходимо избегать парентерального применения железа у пациентов с нарушением функции печени, в случае если перегрузка железом может ускорить течение заболевания, в особенности при поздней кожной порфирии. Во избежание перегрузки железом рекомендуется тщательный мониторинг состояния железа. Отсутствуют данные по безопасному применению у пациентов с хроническим заболеванием почек, находящихся на гемодиализе и получающих однократные дозы более 200 мг железа. Необходимо с осторожностью применять парентеральное железо при острой и хронической инфекции, астме, экземе и атопической аллергии. Рекомендуется прекратить применение препарата Феринжект^® у пациентов с текущей бактериемией, поэтому у пациентов с хронической инфекцией необходимо взвесить все риски и преимущества терапии.

1 мл препарата содержит до 5,5 мг натрия. Это необходимо учитывать для пациентов с натрийконтролируемой диетой. Применение препарата Феринжект^® не исследовалось у детей.

Данные по применению препарата в период беременности отсутствуют. Применять препарат во время беременности следует только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Если польза от лечения препаратом Феринжект^® меньше потенциального риска для плода, рекомендовано ограничиться терапией во II и III триместрах.

Имеется лишь небольшой опыт применению препарата у кормящих грудью матерей. Клинические исследования показали, что поступление железа из препарата Феринжект^® в грудное молоко незначительно (менее 1%). Основываясь на ограниченных данных по кормящим грудью женщинам, маловероятно, что препарат несет опасность для детей, находящихся на грудном вскармливании.

Побочные эффекты по данным клинических исследований (до и после регистрации препарата, включая исследования по безопасности после регистрации препарата). Побочные эффекты препарата Феринжект^®, наблюдавшиеся у пациентов (n=6755), по данным клинических исследований, суммированы в таблице 2. Самым частым побочным эффектом у пациентов при применении препарата была тошнота, которая наблюдалась с частотой >1/100, <1/10.

Таблица 2

Побочные эффекты препарата, по данным клинических исследований

¹ Включает следующие наиболее частые симптомы: сыпь (индивидуальная частота этого побочного эффекта оценивается как нечастая) и эритематозная сыпь, генерализованная, пятнистая, пятнисто-папулезная зудящая (индивидуальная частота всех побочных эффектов оценивается как редкая).

² Включает следующие наиболее частые симптомы: чувство жжения в месте введения, боль, кровотечение, изменение цвета, экстравазация, раздражение, реакция (индивидуальная частота всех побочных эффектов оценивается как нечастая) и парестезия (индивидуальная частота побочного эффекта оценивается как редкая).

Спонтанные постмаркетинговые сообщения о побочных эффектах. В рамках постмаркетингового контроля применения препарата Феринжект^® наиболее часто встречались следующие серьезные побочные эффекты:¹

Со стороны нервной системы: потеря сознания и головокружение.

Психиатрические нарушения: страх.

Со стороны ССС: обморок, предобморочное состояние.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, дерматит, бледность и отек лица.

Дыхательные нарушения, расстройства в области грудной клетки, средостения: бронхоспазм.

¹ Частота не определена, поскольку общее количество пациентов, принимавших препарат в условиях постмаркетинговых исследований, не может быть точно установлено.

Так же, как и любые другие парентеральные препараты железа, всасывание железа из ЖКТ уменьшается при одновременном применении препарата Феринжект^® с пероральными препаратами железа, поэтому при необходимости терапия пероральными препаратами железа должна начинаться не ранее чем через 5 дней после последней инъекции препарата Феринжект^®.

Фармацевтическая совместимость: препарат Феринжект^® совместим только с 0,9% раствором натрия хлорида. Никакие другие внутривенные растворы и лекарственные вещества не следует вводить, поскольку существует потенциальный риск выпадения осадка и/или взаимодействия.

В/в.

Вводить струйно или капельно и путем прямого введения в венозный участок диализной системы.

Перед вскрытием нужно осмотреть флаконы на наличие возможного осадка и повреждений. Можно использовать только однородный раствор без осадка.

Капельное введение: Феринжект^® может вводиться в/в капельно в максимальной однократной дозе до 1000 мг железа (до 20 мг максимального железа/кг). Нельзя назначать капельное введение 1000 мг железа (20 мл препарата Феринжект^®) более 1 раза в неделю. Непосредственно перед капельным введением препарат Феринжект^® необходимо развести стерильным 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций в соотношениях, указанных в таблице 1.

Таблица 1

Руководство по разведению препарата Феринжект^® для капельной инфузии

¹ Для сохранения стабильности препарата не разрешается разведение до концентрации, меньшей, чем 2 мг железа/мл (объем раствора препарата Феринжект^® не учитывается).

Струйное введение: Феринжект^® может вводиться в/в струйно, в максимальной однократной дозе до 4 мл (200 мг железа) в день, но не чаще 3 раз в неделю.

Расчет дозы: кумулятивная доза препарата (в мг элементарного железа), необходимая для восстановления уровня гемоглобина (Нb) и восполнения запасов железа, рассчитывается индивидуально, в соответствии с общим дефицитом железа в организме по формуле:

Кумулятивный дефицит железа, мг = вес тела, кг × (целевой Hb* − фактический Hb), г/дл** × 2,4*** + запасное депо железа, мг****

* Целевой Hb при весе тела меньше 35 кг = 13 г/дл (соответственно 8,1 ммоль/л).

Целевой Hb при весе тела 35 кг и больше = 15 г/дл (соответственно 9,3 ммоль/л).

** Чтобы конвертировать Нb, мМ в Нb, г/дл: необходимо умножить Нb, мМ на коэффициент 1,61145.

*** Коэффициент 2,4 = 0,0034×0,07×10000, где

0,0034 — содержание железа гемоглобина примерно равно 0,34%;

0,07 — объем крови примерно равен 7% веса тела;

10000 — коэффициент преобразования: 1 г/дл = 10000 мг/л.

**** Железа депо для веса тела меньше 35 кг = 15 мг/кг веса тела; железа депо для веса тела 35 кг и больше = 500 мг.

Для пациентов ≤66 кг: вычисленная кумулятивная доза железа должна быть округлена в меньшую сторону до ближайших 100 мг.

Для пациентов >66 кг: вычисленная кумулятивная доза железа должна быть округлена в бóльшую сторону до ближайших 100 мг.

При последующей необходимости поддержания целевого уровня Нb и других лабораторных показателей запаса железа в допустимых пределах возможно продолжение лечения препаратом Феринжект^® в минимальной поддерживающей дозе.

Максимально переносимая разовая доза: адекватную кумулятивную дозу препарата необходимо рассчитывать для каждого больного индивидуально и ее нельзя превышать.

Применение препарата при хроническом заболевании почек, требующем проведения гемодиализа. Нельзя превышать максимальную суточную дозу в 200 мг у пациентов с хроническим заболеванием почек, требующим проведения гемодиализа.

Введение препарата Феринжект^® в количестве, превышающем потребности организма, может вызывать перегрузку железом, которая проявляется симптомами гемосидероза. Определение таких показателей обмена железа, как ферритин сыворотки и процент насыщения трансферрина, может помочь в диагностике чрезмерного отложения железа в организме. Если аккумуляция железа проявляет угрозу по стандартной медицинской практике, может быть рассмотрено использование хелатирующего средства для связывания железа.

Препарат не должен применяться для в/м или п/к введения.

Каждый флакон препарата Феринжект^® предназначен только для однократного применения.

Препарат Феринжект^® должен назначаться только тем больным, у которых диагноз анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными.

Вводимые парентерально препараты железа могут вызывать реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции, которые могут быть потенциально опасными для жизни, поэтому должны быть доступны соответствующие средства для проведения сердечно-легочной реанимации. Если во время применения препарата возникают реакции гиперчувствительности или признаки непереносимости, необходимо немедленно прекратить лечение.

Необходимо соблюдать осторожность при в/в введении препарата, чтобы не допустить проникновение препарата в околовенозное пространство, т.к. это может вызвать раздражение кожи и возможное длительное окрашивание тканей в месте введения в коричневый цвет. При проникновении лекарственного препарата в околовенозное пространство следует немедленно прекратить введение препарата Феринжект^®.

Управление транспортным средством и работа с механизмами. Маловероятно, что Феринжект^® снижает способность к вождению и управлению механизмами.

Раствор для внутривенного введения, 50 мг/мл: во флаконах из прозрачного бесцветного стекла (I тип , Европейская Фармакопея), герметично укупоренных хлорбутиловыми резиновыми пробками и обжатых алюминиевыми колпачками с пластиковыми вставками типа Flip off, по 2 или 10 мл; 1 фл. по 2 или 10 мл в картонной пачке, 2 фл. по 10 мл в пластиковом поддоне-держателе в картонной пачке, 5 фл. по 2 мл или 10 мл в пластиковом поддоне-держателе в картонной пачке.

Вифор (Интернэшнл) Инк. Рехенштрассе, 37, СН-9014, Ст. Галлен, Швейцария.

Тел. +41 58 8518484; факс: +41 58 8518485.

E-mail: info@vifor.com.

Претензии потребителей направлять по адресу ООО «Такеда Фармасьютикалс». 119048, Москва, ул. Усачева, 2, стр.1.

Тел.: (495) 933-55-11; факс: (495) 502-16-25.

www.takeda.com.ru; russia@takeda.com

По рецепту.