1 мл раствора для инъекций содержит бретилия тозилата 50 мг; в ампулах по 2 и 10 мл.
Фармакологическое действие — симпатомиметическое, антиаритмическое
Блокирует калиевые каналы, снижает выделение норадреналина из везикул адренергических волокон.
Увеличивает продолжительность потенциала действия и эффективный рефрактерный период волокон Пуркинье и кардиомиоцитов желудочков. Антифибрилляционный эффект обычно проявляется через 5–15 мин после введения, однако у некоторых больных — даже через несколько часов.
Фибрилляция желудочков (в том числе на фоне устойчивости к электроимпульсной терапии), желудочковая тахикардия.
Феохромоцитома, острое нарушение мозгового кровообращения, гипотония, коллапс, тяжелая почечная недостаточность, стеноз устья аорты, тяжелые формы легочной гипертензии, интоксикация сердечными гликозидами, беременность.
Гипотензия (в том числе ортостатическая), умеренное повышение АД и ЧСС (в начале введения), тошнота, рвота (при быстром в/в введении), редко — некроз ткани в месте инъекции (при в/м введении).
В/в, в/м. Взрослым — в/в быстро (на фоне реанимационных мероприятий) — 5 мг/кг неразведенного препарата, при отсутствии эффекта в течение 5 мин вводят повторно в той же дозе или увеличивают ее до 10 мг/кг при одномоментном введении. При менее серьезных нарушениях желудочкового ритма — вводят более медленно, в разведенном виде (конечная концентрация не более 10 мг/мл): разводят 1 часть препарата в 4 частях 5% раствора глюкозы или 0,9% раствора хлорида натрия.
Инфузионное введение: разведенный раствор вводят в течение не менее 8 мин (лучше в течение 15–30 мин). При сохранении аритмии эта доза может быть повторена с интервалом в 1–2 ч, при прекращении аритмии проводится поддерживающая терапия — разбавленный раствор непрерывно вливают со скоростью 1–2 мг/мин или вводят в дозе 5–10 мг/кг в течение 15–30 мин через каждые 6 ч.
В/м введение: 5–10 мг/кг в виде неразбавленного раствора через 6–8 ч (при повторных инъекциях меняя место введения, не более 5 мл в одно и то же место).
Нет данных о применении у детей доз, превышающих 5 мг/кг.
Следует иметь в виду, что у пациентов с сердечной недостаточностью гипотензия может развиться даже в положении лежа (при ее коррекции необходимо учитывать повышенную чувствительность к катехоламинам), возможно обострение желудочковых тахиаритмий, вызванных сердечными гликозидами. При нарушениях функции почек дозировку уменьшают в соответствии со снижением Cl креатинина. При передозировке эффективен гемодиализ. Кормящие матери на время лечения должны приостановить грудное вскармливание.