Супрастинекс® Suprastinex®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белые или почти белые круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, без или почти без запаха, с гравировкой «Е» — на одной стороне и «281» — на другой.

Капли для приема внутрь: бесцветная или почти бесцветная жидкость без осадка, со слабым запахом уксусной кислоты.

Фармакологическое действие — антигистаминное, противоаллергическое

Энантиомер цетиризина; конкурентный антагонист гистамина; блокирует Н₁-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Действие начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% пациентов, через 1 ч — у 95% и продолжается в течение 24 ч.

Фармакокинетика носит линейный характер. Быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не оказывает влияние на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность — 100%. T_max — около 0,9 ч; C_max — 207 нг/мл. V_d — около 0,4 л/кг. Связь с белками плазмы — 90%.

Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита.

T_1/2 — 7–10 ч. Общий клиренс — около 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 ч. Выводится почками (примерно 85%). При почечной недостаточности (Cl креатинина менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе, — на 80%), T_1/2 — удлиняется. Менее 10% удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко.

Симптоматическое лечение следующих состояний:

круглогодичный (персистирующий) и сезонный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);

сенная лихорадка (поллиноз);

крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница;

отек Квинке;

аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

повышенная чувствительность к активному веществу (в том числе к производным пиперазина) или любому вспомогательному компоненту препарата;

тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 10 мл/мин);

детский возраст до 6 лет (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой) и до 2 лет (для капель для приема внутрь) — из-за отсутствия клинических данных;

беременность и период лактации (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);

непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы — для таблеток, покрытых пленочной оболочкой (см. «Особые указания»).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность; пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Исследования, проведенные на животных, не выявили прямого или опосредованного вредного эффекта на беременность, развитие эмбриона или плода, роды или постнатальное развитие. Контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата у беременных женщин не проводилось, поэтому препарат не следует назначать при беременности.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости его приема в период лактации грудное вскармливание на время приема препарата следует прекратить.

Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом: очень часто — >1/10; часто — >1/100 и <1/10; нечасто — >1/1000 и <1/100; редко — >1/10000 и <1/1000; очень редко — <1/10000.

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, в том числе анафилаксия.

Со стороны обмена веществ: очень редко — увеличение массы тела.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — сонливость, головная боль, повышенная утомляемость; нечасто — астения; редко — мигрень, головокружение.

Со стороны органов дыхания: очень редко — диспноэ.

Со стороны ЖКТ: часто — сухость во рту; нечасто — боль в животе; очень редко — тошнота, диспепсия.

Со стороны подкожно-жировой клетчатки: очень редко — ангионевротический отек, кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны лабораторных показателей: очень редко — изменение функциональных печеночных проб.

При появлении любых побочных эффектов, в т.ч. не указанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Исследования взаимодействий левоцетиризина показали отсутствие клинически значимых взаимодействий с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ.

Теофиллин (в дозе 400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется.

Левоцетиризин не усиливает эффекты алкоголя, однако у чувствительных пациентов одновременный прием левоцетиризина с алкоголем или другими средствами, угнетающими ЦНС, может оказать воздействие на ЦНС.

Внутрь, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Капли отмеряют с помощью капельницы в столовую ложку или стакан воды, их следует принимать немедленно после разведения.

Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.

Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) — 5 мг (1 табл. или 1 мл (20 капель из капельницы) в день.

Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг

Детям в возрасте от 2 до 6 лет — ежедневная рекомендуемая доза равна 2,5 мг за 2 приема в равных дозах по 1,25 мг (2 раза по 0,25 мл капель или 2 раза по 5 капель из капельницы).

Максимальная суточная доза не должна превышать 2,5 мг.

Пациенты с нарушением функции почек. Периодичность приема следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. У больных ХПН при Cl креатинина от 30 до 49 мл/мин дозу необходимо снизить в 2 раза — по 5 мг (1 табл. или 1 мл (20 капель) через день; при Cl креатинина от 10 до 29 мл/мин дозу необходимо снизить в 3 раза — по 5 мг (1 табл. или 1 мл (20 капель) каждые 3 дня. При тяжелой почечной недостаточности (Cl креатинина менее 10 мл/мин) прием препарата противопоказан.

Пациенты с нарушением функции печени. При назначении препарата больным с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы (см. выше Пациенты с нарушением функции почек).

Продолжительность приема препарата. Длительность приема зависит от заболевания.

При лечении персистирующего аллергического ринита (симптомы <4 дней/1 нед или продолжительностью менее 4 нед) лечение продолжают до исчезновения симптомов; при возникновении симптомов лечение может быть возобновлено. При лечении сезонного аллергического ринита (симптомы >4 дней/1 нед или продолжительностью более 4 нед) лечение продолжают весь период воздействия аллергенов.

Курс лечения поллиноза устанавливает врач; в среднем он составляет 1–6 нед.

При хронических заболеваниях (в том числе хроническая идиопатическая крапивница) курс лечения может быть более длительным по согласованию с врачом.

Существует клинический опыт применения препарата продолжительностью до 6 мес.

Симптомы: у взрослых проявляются сонливостью, у детей — возбуждением, беспокойством, которые сменяются сонливостью.

Лечение: необходимо промыть желудок и обратиться к врачу. Специфического антидота нет. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

В период лечения рекомендуется воздерживаться от употребления этанола (см. «Взаимодействие»).

Препарат Супрастинекс^®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с непереносимостью лактозы, наследственным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Препарат Супрастинекс^®, капли для приема внутрь, не рекомендуется назначать детям до 2 лет (в связи с недостаточностью данных о применении препарата). Капли могут вызвать аллергические реакции (иногда поздние), т.к. содержат метил- и пропилпарагидроксибензоат.

Влияние на способность управлять транспортными средтвами и работать с механизмами. В период лечения рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг. По 7 или 10 табл. в блистере из полиамид/алюминиевой фольги/ПВХ/алюминиевой фольги. 1 или 2 блистера (по 7 табл.) или 1, 2 или 3 блистера (по 10 табл.) в картонной пачке.

Капли для приема внутрь, 5 мг/мл. 20 мл во флаконе коричневого стекла с ПЭ-капельницей и полипропиленовой крышкой с внутренним ПЭ-слоем, снабженной специальной защитой от открывания детьми и контролем первого вскрытия. 1 фл. в картонной пачке.

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС». 1106, Будапешт, ул. Керестури, 30-38, Венгрия.

Тел.: (36 1) 803-55-55; факс: (36 1) 803-55-29.

Представительство ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС» (Венгрия) в Москве. 121108, Москва, ул. Ивана Франко, 8.

Тел.: (495) 363-39-66.

Без рецепта.