Метопролол при сердечной недостаточности

Метопролол: инструкция по применению

Фармакологическое действие	Селективный бета1-адреноблокатор. Уменьшает стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность адреналин и другие гормоны-катехоламины. Таким образом, лекарство препятствует увеличению частоты пульса, минутного объема и усилению сократимости сердца. При эмоциональных стрессах и физических нагрузках происходит резкий выброс катехоламинов, но артериальное давление повышается не так сильно.
Фармакокинетика	Метопролол быстро и полностью усваивается. Прием одновременно с пищей может повысить его биодоступность на 30–40%. Таблетки продленного действия содержат микрогранулы, из которых действующее вещество — метопролола сукцинат — медленно высвобождается . Терапевтический эффект продолжается более 24 часов. Быстродействующие таблетки метопролол тартрат прекращают свое действие не позже, чем через 10-12 часов. Это лекарство подвергается окислительному метаболизму в печени, но примерно 95% введенной дозы выделяется почками.
Показания к применению	артериальная гипертония; стенокардия; стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием клинических проявлений (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка — в качестве вспомогательной терапии к основному лечению; снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда; нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах; функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; профилактика приступов мигрени. Важно! Сердечная недостаточность, снижение смертности и частоты повторного инфаркта — это показания только для метопролола сукцината, таблеток продленного действия. Быстродействующие таблетки метопролола тартрат при сердечной недостаточности и после перенесенного инфаркта назначать не следует.

Лекарство принимают вместе с едой, без разжевывания, запивая водой.

• При артериальной гипертензии. Начальная доза в сутки 50 мг, затем 100 мг – однократно или за 2 раза. Если лечебный эффект отсутствует, суточную дозу за 3 – 4 дня повышают до максимальной 200 мг.
• При приступах аритмии, стенокардии – от 100 до 200 мг за 2 приема.
• Предотвращение повторного инфаркта – двукратный прием в день по 100 мг (утро, вечер).
• Для стабилизации частоты сердцебиения – 50 мг дважды в сутки.
• При тахикардии, вызванной гипертиреозом, 50 мг до 4 раз в день.
• При панических атаках, неврозах с тахикардией – 50 мг дважды в день.

Как принимать метопролол

Прежде всего, убедитесь, что вам назначили препарат, действующее вещество которого — метопролола сукцинат. На сегодняшний день нет никаких причин использовать устаревшие таблетки, содержащие метопролола тартрат. Их нужно принимать несколько раз в день, что неудобно для пациентов. Они вызывают скачки артериального давления.

Это вредно для сосудов. Принимайте лекарство Беталок ЗОК или Эгилок С в дозировке, которую укажет врач, и так долго, как порекомендует доктор. Эти лекарства нужно принимать длительно — несколько лет, а то и пожизненно. Они не подходят для ситуаций, когда нужно быстро сбить артериальное давление или снять приступ боли в груди.

Как долго можно принимать метопролол?

Метопролол нужно принимать так долго, как укажет врач. Регулярно посещайте своего лечащего врача для повторных осмотров и консультаций. Нельзя самовольно делать перерывы, отменять лекарство или уменьшать его дозировки. Принимая бета-блокатор и другие назначенные вам лекарства, ведите здоровый образ жизни.

Как принимать метопролол: до еды или после?

Латинское название вещества Метопролол

Метопролол

Metoprololum (

Metoprololi)

(±)-1-[4-(2-Метоксиэтил)фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (в виде тартрата или сукцината)

Название	Значение Индекса Вышковского ®
Эгилок®	0.2301
Беталок®	0.0443
Метопролол	0.0198
Беталок® ЗОК	0.0156
Эгилок® С	0.0138
Корвитол® 50	0.0095
Вазокардин	0.0061
Метокард®	0.0053
Эгилок® Ретард	0.0036
Метопролола сукцинат	0.0034
Корвитол® 100	0.0029
Метопролол Органика	0.002
Метозок®	0.0011
Метопролол-ратиофарм	0.001
Метопролол-Акри®	0.0009
Метопролола тартрат	0.0009
Метокор Адифарм	0.0009
Метопролол-Акрихин	0.0007
Метопролол Зентива	0.0006
Метопролол ретард-Акрихин	0.0006
Сердол	0.0005
Метопролол-Тева	0.0003
Метопролол-КРКА	0.0003
Метолол	0.0002
Эмзок	0.0002
Метопролол-OBL	0.0001
Метопролол Велфарм

Клинические исследования

Таблетки метопролола назначают пациентам от гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний еще с 1980-х годов. Были проведены десятки масштабных исследований этого бета-блокатора, с участием тысяч пациентов. Их результаты опубликованы в авторитетных медицинских журналах.

Публикация	Название по-русски	Выводы
Hjalmarson А., Goldstein S., Fagerberg B. et al. Effects of controlled-release metoprolol on total mortality, hospitalizations, and well-being in patients with heart failure: the metoprolol CR/XL randomized intervention trial in congestive heart failure (MERIT-HF). JAMA 2000;283:1295-1302.	Эффект приема метопролола в таблетках замедленного высвобождения на общую смертность, частоту госпитализаций и качество жизни больных хронической сердечной недостаточностью	Метопролола сукцинат в форме замедленного высвобождения эффективен при сердечной недостаточности. Однако в этом исследовании его не сравнивали с другими бета-блокаторами.
Deedwania PC, Giles TD, Klibaner M, Ghali JK, Herlitz J, Hildebrandt P, Kjekshus J, Spinar J, Vitovec J, Stanbrook H, Wikstrand J. Efficacy, safety and tolerability of metoprolol CR/XL in patients with diabetes and chronic heart failure: experiences from MERIT-HF. American Heart Journal 2005, 149(1):159-167.	Эффективность, безопасность и переносимость метопролола сукцината у пациентов, страдающих диабетом и хронической сердечной недостаточностью. Данные исследования MERIT-HF.	Больные диабетом 2 типа хорошо переносят метопролола сукцинат, назначенный им для лечения хронической сердечной недостаточности. Препарат улучшает выживаемость и снижает частоту госпитализаций. При этом он не повышает сахар в крови.
Wiklund O., Hulthe J., Wikstrand J. et al. Effect of controlled release/extended release metoprolol on carotid intima-media thickness in patients with hypercholesterolemia: a 3-year randomized study. Stroke 2002;33:572-577.	Влияние метопролола в таблетках замедленного высвобождения на толщину комплекса интима-медиа сонной артерии у больных с повышенным холестерином в крови. Данные 3-летнего исследования, сравнение с плацебо.	Метопролол в таблетках замедленного высвобождения (сукцинат) тормозит развитие атеросклероза, если назначать его пациентам в дополнение к статинам.
Heffernan KS, Suryadevara R, Patvardhan EA, Mooney P, Karas RH, Kuvin JT. Effect of atenolol vs metoprolol succinate on vascular function in patients with hypertension. Clin Cardiol. 2011, 34(1):39-44.	Сравнение влияния атенолола и метопролола сукцината на функцию сосудов у пациентов с повышенным артериальным давлением.	Атенолол и метопролола сукцинат одинаково понижают артериальное давление. При этом метопролол лучше защищает сосуды.
Cocco G. Erectile dysfunction after therapy with metoprolol: the hawthorne effect. Cardiology 2009, 112(3):174-177.	Эректильная дисфункция на фоне приема метопролола.	Ослабление потенции у мужчин на фоне приема метопролола сукцината как минимум в 75% случаев вызывается психологическим настроем, а не реальным действием лекарства. Плацебо восстанавливает потенцию не хуже, чем тадалафил (сиалис).

Подчеркнем, что лишь метопролола сукцинат имеет солидную доказательную базу. Он хорошо помогает, особенно в комбинации с другими лекарствами, и редко вызывает побочные эффекты. В частности, этот бета-блокатор не ухудшает мужскую потенцию. Метопролола тартрат никакими особыми достоинствами похвастаться не может. На сегодняшний день его уже не целесообразно использовать, даже несмотря на низкую цену.

Сравнение с другими бета-блокаторами

Напомним, что метопролол используется во врачебной практике еще с 1980-х годов. Даже таблетки замедленного высвобождения метопролола сукцинат с улучшенными характеристиками уже не являются новинкой. Этот бета-блокатор занимает большую долю фармацевтического рынка. Его хорошо знают доктора и охотно назначают своим пациентам. Однако, его стремятся потеснить другие лекарства.

Лекарство ослабляет или усиливает влияние некоторых медикаментов. Например:

1. Усиливает действие средств для разжижения крови (Варфарин).
2. Бета-адреностимуляторы, оральные контрацептивы, теофиллин, кокаин, Индометацин, Ибупрофен, Диклофенак, Парацетамол, Нимесулид снижают гипотензивный эффект Метопролола.

Не рекомендуется одновременное использование Метопролола с препаратами:

1. Верапамил, Дилтиазем, Амиодарон, Резерпин, Клонидин (глубокая брадикардия, риск остановки сердца).
2. Нифедипин (резкое снижение давления).
3. Бета-адреноблокаторы (Анаприлин, Пиндолол, Атенолол).
4. Средства хирургической анестезии, сердечные гликозиды (Строфантин) – угнетение функции сердца.
5. Ингибиторы МАО (вид антидепрессантов) — угроза значительного падения давления.
6. Антидепрессанты (три- и тетрациклические), нейролептики, снотворные, транквилизаторы (угнетение нервной системы).
7. Этанол, наркотические вещества (угнетение сердечной деятельности).
8. Гипогликемические лекарства (снижение действия).
9. Инсулин (угроза продолжительной гипогликемии).
10. Препараты для снижения давления, мочегонные, нитроглицерин (резкое падение АД), Празозин требует особой осторожности.
11. Аллергены для кожных проб и иммунотерапии (риск анафилактического шока).
12. Вещества для рентгена с содержанием йода при внутривенном вливании (угроза анафилаксии).

Дозировка метопролола при разных заболеваниях

Если сердце не может справиться с нагрузками, возникает одышка. В сосудах лёгких замедляется кровоток и увеличивается давление в артериях, вследствие чего происходит спазм артериол. Естественно, нарушается газообмен.

Можно описать более подробно схему развития одышки при сердечных заболеваниях:

• Если поражены левые участки сердца, то снижается объём сердечного выброса и в области лёгких образуется застой крови.
• Застойные проявления нарушают газообмен дыхательных путей, что вызывает сбой их вентиляции.
• Для нормализации дыхания организм увеличивает глубину и частоту вдохов. Так и развивается одышка.

Почти все сердечно-сосудистые патологии сопровождаются одышкой различных типов:

• У пожилых людей нехватка воздуха проявляется при ишемии и артериальной гипертензии.

  А так как между гипертонией и лишним весом существует корреляция, то у полных пациентов с постоянно повышенным давлением, одышка присутствует не только при нагрузках, но и в состоянии покоя, и даже ночью.

  Сон таких людей тревожный и часто прерывается апноэ.

• Инфаркт миокарда и его астматический вариант имеют все признаки недостаточности левого желудочка сердца. Наблюдается хриплое дыхание с одышкой и даже удушьем.
• Все хронические поражения сердца сопровождаются ночной одышкой.
• Много страданий доставляет сердечная астма.
• Очень опасен отёк лёгких, который может привести к летальному исходу.
• Тромбоэмболия, вызывающая дыхательную недостаточность, вообще, не может существовать без одышки и удушья.

Как определить, что одышка именно сердечная? Такая одышка обладает специфическими симптомами, которые необходимо знать:

• Вдох очень затруднённый.
• Возникает и усиливается при любых нагрузках.
• Возникновение в положении лёжа. Горизонтальное положение заставляет сердце работать в усиленном режиме. Если сесть, дыхание нормализуется.

Как снять приступы и чем лечить одышку при сердечной недостаточности, какие таблетки от этого назначаются специалистами? Чтобы устранить ее, следует воздействовать на причину, которой является сердечная недостаточность.

Нужно обязательно провести тщательную диагностику, помогающую найти первопричину заболевания – повышенное давление, ИБС или врождённый порок сердца.

Назначаются следующие препараты:

• Гликозиды. Дигоксин, Коргликон обладают кардиотоническим действием. Устраняется тахикардия.
• Ингибиторы. Квинаприл, Рамиприл, Трандолаприл восстанавливают сосуды и расширяют артерии.
• Мочегонные средства. Бритомир, Фуросемид убирают отёки и снижают нагрузку на сердце.
• Вазодилататоры. Изокет, Нитроглицерин, Миноксидил нормализуют тонус сосудов.
• Бета-адреноблокаторы. Карведипол, Метопропол, Целипропол устраняют аритмию и кислородное голодание.
• Антикоагулянты. Варфарин, Арикстра, Синкумар предотвращают образование тромбов и разжижают кровь.
• Статины. Липостат, Анвистат, Зокор снижают холестерин и препятствуют возникновению бляшек.
• Антитромботические препараты. Кардиомагнил, Аспирин Кардио, Курантил действуют также как и антикоагулянты.

Если медикаментозное лечение одышки при сердечной недостаточности неэффективно рекомендуется хирургическое вмешательство:

• Устраняют клапанный порок.
• Установка кардиостимулятора.
• Трансплантация желудочков.
• Обёртывание сердца каркасом.
• Трансплантация сердца.

Больные часто стараются лечиться народными средствами. Это широко распространено, так как нарушение дыхания может длиться годами, протекая мучительно и с заметным снижением качества жизни.

Так как на основе лечебных свойств растений изготовлены большинство аптечных препаратов, то почему не попробовать приготовить лекарство дома.

Но прежде чем что-то пить при одышке и сердечной недостаточности, обязательно следует проконсультироваться с вашим врачом.

Некоторые домашние средства, действительно, помогают (временно):

• Корни солодки, мята и тысячелистник прекрасно подходят для самостоятельного изготовления лекарств.
• Листья алоэ, настоянные на водке, быстро устраняют любой кашель и одышку. Принять чайную ложку настоя, затем столовую ложку мёда и после десятиминутной паузы запить стаканом чая. Причина ведь остаётся, заболевание продолжает прогрессировать и приступить к традиционному лечению всё-таки придётся. Без помощи медиков не обойтись.
• Хорошо помогает трава клюквы, которая заваривается и пьётся как чай.
• Избавиться от сердечной одышки можно с помощью настойки пустырника.

Можно ли вылечить

Универсальной схемы лечения недуга всё-таки не существует. Терапия будет зависеть от основного заболевания. Но как убрать одышку при сердечной недостаточности при острых и сильных приступах?

Медики назначают:

• Анксиолитические средства. Изменением восприятия больным данного симптома уменьшает нарушение дыхания.
• Кислород. Показано пациентам при сердечной недостаточности, у которых одышка и в покое, и даже во сне.
• Респираторная помощь. Вентиляция лёгких специальными масками.

Но это вспомогательные методы лечения, а основное лечение осуществляется в области сердечных патологий.

В случае тяжёлого приступа до прибытия скорой помощи осуществляются необходимые действия:

1. Больной должен находиться в полусидячем положении.
2. Расстегнуть тесную одежду и обеспечить свежий воздух.
3. Под язык Нитроглицерин (не больше двух таблеток, с перерывом в 7 минут).
4. Желательно больному принять гипотензивное средство.

Чтобы устранить симптом, недостаточно приёма лекарственных препаратов. Следует активизировать жизнь, правильно реагировать на стрессы, соблюдать диету и двигательную активность. Больному рекомендуется:

• Отказаться от вредных привычек.
• Частые прогулки, желательно в парке или в лесном массиве.
• Исключить действия, провоцирующие одышку.
• Одежда не должна стеснять движения.
• Лекарства должны лежать на видном месте (от волнений никто не гарантирован).
• Изголовье кровати должно быть приподнято на 40 градусов.
• Приём пищи маленькими порциями.
• Требуется низкокалорийная диета с ограниченным содержанием поваренной соли.
• Ежедневный контроль давления.

Что нельзя:

• Принимать лекарства, задерживающие жидкость.
• Менять дозировки.
• Игнорировать назначенный режим дня.
• Спать меньше 8 часов.
• Долго находиться в душном помещении.

Это затягивает диагностику и откладывает своевременное начало необходимой терапии. Запущенная сердечная недостаточность грозит опасной патологией – отёком лёгких.

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, брадикардия, остановка сердца, AV-блокада, кардиогенный шок, бронхоспазм, нарушение дыхания и сознания/кома, тошнота, рвота, генерализованные судороги, цианоз (проявляются через 20 мин — 2 ч после приема).

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия: введение атропина сульфата (в/в быстро 0,5–2 мг) — при брадикардии и нарушении AV проводимости; глюкагона (1–10 мг в/в, затем в/в капельно 2–2,5 мг/ч) и добутамина — в случае снижения сократимости миокарда; адреномиметиков (норадреналин, адреналин и др.

Метопролол содержится в таблетках в виде одной из двух солей — тартрат или сукцинат. Они действуют по-разному, обеспечивают разную скорость поступления действующего вещества в кровь. Поэтому для быстродействующих таблеток метопролола тартрата один режим дозирования, а для «медленного» метопролола сукцината — другой. Обратите внимание, что метопролола тартрат не показан при сердечной недостаточности.

Заболевание	Метопролола сукцинат: таблетки продленного действия	Метопролола тартрат: быстродействующие таблетки
Артериальная гипертония	50–100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки, но лучше добавить другое гипотензивное средство — мочегонное, антагонист кальция, ингибитор АПФ.	25–50 мг два раза в день, утром и вечером. При необходимости дозу можно повысить до 100-200 мг в сутки или добавить другие лекарства, понижающие давление
Стенокардия	100–200 мг один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.	Начальная доза — 25–50 мг, принимать 2-3 раза в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другое лекарство от стенокардии .
Стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса	Рекомендуемая начальная доза — 25 мг один раз в сутки. После двух недель лечения доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Далее — удваивать каждые две недели. Поддерживающая доза для длительного лечения — 200 мг один раз в сутки.	Не показано

Как перейти на бисопролол или карведилол

Может случиться, что больному нужно будет перейти с метопролола на бисопролол (Конкор, Бипрол или другой) или карведилол. Причины могут быть разные. Теоретически, замена одного бета-блокатора на другой не дает значительных преимуществ. На практике выигрыш может проявиться. Потому что эффективность и переносимость лекарств для каждого человека индивидуальная.

Метопролола сукцинат, мг	Бисопролол, мг	Карведилол, мг
25	0,625	3,125
50	1,25	6,25
100	2,5	12,5
200	5	25

Отзывы пациентов

Большинство пациентов отзывается о Метопрололе, как о лекарстве, которое принимают, чтобы снизить давление и уменьшить сердцебиение. При аритмии его используют реже, однако, подчеркивают, что средство быстро помогает нормализовать ритм, помогая снять тяжелые и неприятные симптомы.

Более 90 % отзывов согласно медицинской статистике — положительные. Это объясняется достаточно хорошей эффективностью, нормальной переносимостью, редко встречающимися нежелательными дополнительными эффектами. Очень удобно, что лекарство можно пить длительно или по потребности. Отмечается стабилизация давления при длительном использовании.

Негативные отзывы о препарате, в основном, связаны с проявлением побочных действий или противопоказаний.

Частые вопросы и ответы на них

Ниже приводятся ответы на вопросы, которые часто возникают у пациентов, принимающих метопролол от повышенного давления и сердечно-сосудистых заболеваний.

Метопролол или Беталок ЗОК: что лучше?

Беталок ЗОК — это торговое название лекарства, действующим веществом которого является метопролола сукцинат. Нельзя сказать, что метопролол лучше, чем Беталок ЗОК, или наоборот, потому что это одно и то же. Беталок ЗОК — лучше, чем любые таблетки, содержащие метопролола тартрат. Причины этого подробно описаны выше. Метопролола тартрат на сегодняшний день можно считать устаревшим лекарством.

Метопролол или Конкор: что лучше?

Хорошо ли метопролол помогает от давления?

Метопролола сукцинат помогает от давления не хуже, чем другие современные бета-блокаторы — бисопролол, небиволол, карведилол. Нет достоверной информации, какой из этих препаратов лучше, чем другие. Однако точно известно, что метопролола тартрат — устаревшее лекарство, которое лучше не использовать. Эти таблетки нужно принимать несколько раз в день, что неудобно для больных.

Если врач назначил вам метопролол от давления, то принимайте лекарство Беталок ЗОК или Эгилок С. Как правило, эти средства нужно использовать вместе с другими препаратами от гипертонии, которые не являются бета-блокаторами. Принимать несколько лекарств в низких дозах — лучше, чем один-единственный препарат в высокой дозировке.

Можно ли принимать вместе этот бета-блокатор и лизиноприл?

Да, метопролол и лизиноприл можно принимать вместе по назначению врача. Это совместимые препараты. Не принимайте ни одно из лекарств, перечисленных в этой статье, по своей инициативе. Найдите опытного врача, чтобы он подобрал для вас оптимальные лекарства от повышенного давления. Перед тем, как вам назначат лекарства, нужно сдать анализы и пройти обследование. Повторно посещайте врача хотя бы раз в несколько месяцев для коррекции схемы приема лекарств по результатам лечения за прошедшее время.

Мне назначили лекарство метопролол (Эгилок С) от давления. Начала его принимать — зрение упало и ночью часто встаю в туалет. Также на ногах появились язвы, плохо заживают. Это побочные действия таблеток?

Нет, таблетки Эгилок тут ни при чем. Скорее, у вас проявляются осложнения диабета 2 типа. Изучите статью «Симптомы диабета у взрослых«, потом сходите в лабораторию сдайте анализы крови на сахар. Если обнаружится диабет — лечите его.

Как быстро понижается давление после приема метопролола?

Таблетки, действующим веществом которых является метопролола сукцинат, действуют плавно. Они не подходят, если нужно быстро купировать гипертонический криз. Препараты, которые содержат метопролола тартрат, начинают понижать давление уже через 15 минут. Полный эффект развивается через 1,5-2 часа и продолжается около 6 часов. Если требуется более быстрое средство, то изучите статью «Как оказать неотложную помощь при гипертоническом кризе«.

Совместим ли метопролол с… таким-то препаратом?

Почитайте инструкцию к препарату, который вас интересует. Найдите, к какой группе он относится. Это может быть мочегонное средство (диуретик), ингибитор АПФ, блокатор рецепторов ангиотензина-II, антагонист кальция (блокатор кальциевых каналов). Со всеми перечисленными группами лекарств от гипертонии метопролол совместим.

Например, вас интересует Престариум. В инструкции находите, что это ингибитор АПФ. Метопролол с ним совместим. Индапамид — мочегонное средство. С ним вместе тоже можно принимать. И так далее. Обычно пациентам назначают от давления 2-3 препарата одновременно. Подробнее читайте статью «Комбинировнные лекарства от гипертонии — самые мощные«.

Метопролол является бета-блокатором. Нельзя принимать два бета-блокатора одновременно. Поэтому не принимайте его вместе с бисопрололом (Конкон, Бипрол, Бисогамма), небивололом (Небилет, Бинелол), карведилолом, атенололом, анаприлином и т. д. Вообще нельзя принимать одновременно два лекарства от гипертонии, которые относятся к одной и той же группе.

Насколько высокий риск, что от приема лекарства Эгилок С или Беталок ЗОК обострится псориаз?

Не выше, чем от других современных бета-блокаторов. Точных данных в литературе нет.

У меня гипертония из-за нервной работы, частые скандалы. Врач назначил принимать метопролол. Прочитала, что среди побочных эффектов — депрессия. А я и так вся на нервах. Стоит ли принимать эти таблетки?

Депрессия и нервное возбуждение — это противоположности. Депрессия — это бессилие, апатия, тоска. Судя по тексту вопроса, вы испытываете противоположные эмоции. Вероятно, прием метопролола окажет успокоительное действие, и это пойдет вам на пользу.

Метопролол понизил артериальное давление, но стали холодеть руки и ноги. Это в рамках нормы или нужно прекращать прием?

Стали холодеть руки и ноги — это распространенный побочный эффект бета-блокаторов, в т. ч. метопролола. Если вы ощущаете, что пользы от приема лекарства больше, чем вреда от его побочных эффектов, то продолжайте принимать. Если чувствуете себя плохо — попросите врача, чтобы подобрал для вас другой препарат.

Врач посоветовал заменить лекарство от гипертонии Метопролол-Ратиофарм на более дорогой Беталок ЗОК. Стоит ли это делать?

Да, стоит. Действующим веществом препарата фирмы Ратиофарм является метопролола тартрат, а Беталок ЗОК — это сукцинат. Разница между ними подробно описана выше. Вы вряд ли ощутите, насколько лучше новое лекарство защищает вас от инфаркта. Но вам наверняка понравится, что теперь таблетки можно принимать лишь 1 раз в сутки. Ваше артериальное давление станет ближе к норме, уменьшатся его скачки в течение суток.

Характеристика вещества Метопролол

Метопролола тартрат: белый, практически без запаха кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, метиленхлориде, хлороформе и спирте, слабо растворим в ацетоне, нерастворим в эфире.

Метопролола сукцинат: белый кристаллический порошок, легко растворим в воде, растворим в метаноле, умеренно растворим в этаноле, слабо растворим в дихлорметане и 2-пропаноле, практически нерастворим в этилацетате, ацетоне, диэтиловом эфире и гептане.

Выводы

Метопролол — популярные во всем мире таблетки от повышенного давления, ишемической болезни сердца (стенокардии), сердечной недостаточности и аритмии. В статье дана вся информация об этом лекарстве, которая может понадобиться врачам и пациентам. Также приводятся ссылки на первоисточники — результаты клинических исследований, для углубленного изучения.

На сегодняшний день рекомендуется к применению только метопролола сукцинат — таблетки замедленного высвобождения. Это средство достаточно принимать 1 раз в сутки. Лекарства, действующим веществом которых является метопролола тартрат, нужно принимать 2-4 раза в сутки. Они уступают по эффективности другим бета-блокаторам и хуже переносятся. Если вы их принимаете, то обсудите со своим врачом, не стоит ли заменить на какой-то другой препарат.

Возможно, бисопролол, карведилол и небиволол помогают больным лучше, чем метопролола сукцинат и тем более тартрат. Это доказывают множество статей, которые появляются в медицинских журналах с середины 2000-х годов. Однако, таблетки Беталок ЗОК и Эгилок С не спешат уступать свою рыночную долю конкурентам.

Фармакология

Блокирует преимущественно бета1-адренорецепторы сердца, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Уменьшает сердечный выброс и сАД, замедляет сердечный ритм, ослабляет стимулирующий эффект катехоламинов на миокард при физической нагрузке и умственном перенапряжении, предупреждает рефлекторную ортостатическую тахикардию.

Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Гипотензивный эффект развивается быстро (сАД понижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч;

при приеме метопролола сукцината — клинический эффект блокады бета1-адренорецепторов сохраняется 24 ч. дАД изменяется медленнее: стабильное понижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект является следствием уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, энергетических затрат и потребности миокарда в кислороде.

Уменьшает частоту и тяжесть приступов ИБС, показатель смертности у пациентов с диагностированным инфарктом миокарда, повышает переносимость нагрузок. Метопролола сукцинат редуцирует риск летального исхода (включая внезапную смерть), возникновения повторного инфаркта (в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом) и улучшает качество жизни пациентов с острым инфарктом миокарда и идиопатической дилатационной кардиомиопатией.

Антиаритмическое действие проявляется в устранении аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, замедлении синусового ритма и скорости распространения возбуждения через AV узел, торможении автоматизма и удлинении рефрактерного периода. Оказывает умеренное отрицательное инотропное действие.

Кардиоселективность сохраняется при использовании суточных доз, не превышающих 200 мг. Вследствие избирательного действия на бета1-адренорецепторы теоретически уменьшается риск бронхоспазма (у пациентов с бронхиальной астмой меньше понижается жизненная функция легких), гипогликемии и сужения периферических сосудов.

В опытах на собаках (до 105 мг/кг/сут, в течение 1 года), крысах (до 800 мг/кг/сут, в течение 2 лет) и мышах (до 750 мг/кг/сут, на протяжении 21 мес) признаков канцерогенности не обнаружено, но выявлены гистологические изменения типа гиперплазии печеночных клеток и индурации макрофагами легочной ткани.

При введении мышам-альбиносам в дозах до 750 мг/кг/сут в течение 21 мес увеличивал у самок частоту развития доброкачественных аденом легких, однако при повторном проведении опыта увеличение частоты возникновения каких-либо опухолей не отмечалось. Результаты теста доминантных летальных мутаций у мышей, исследования хромосом соматических клеток, теста на аномалии ядер соматических клеток в интерфазе и др.

свидетельствовали об отсутствии мутагенных свойств. У крыс, получавших дозы, в 55,5 раза превышающие максимальную суточную дозу для человека (450 мг), не оказывал влияния на фертильность, увеличивал показатели постимплантационной гибели и уменьшал выживаемость новорожденных животных (признаки тератогенности отсутствовал).

Метопролола тартрат быстро и почти полностью (95%) всасывается при приеме внутрь, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность составляет около 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Около 12% связывается с альбуминами плазмы крови. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ (уровень в ЦНС составляет 78% плазменной концентрации), плацентарный барьер, грудное молоко (концентрации превышают плазменные).

Объем распределения — 5,5 л/кг. Cmax достигается через 1–2 ч после приема, уровень в крови значительно варьирует. T1/2 — от 3 до 7 ч. Биотрансформируется в печени, с образованием двух активных метаболитов. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, Cl — 1 л/мин. При приеме внутрь менее 5% экскретируется с мочой в неизмененном виде, при в/в инфузии — около 10%.

При нарушении функции почек биодоступность не изменяется, но может уменьшаться скорость экскреции метаболитов. У пациентов с циррозом печени метаболизм и общий клиренс замедляются (коррекции режима дозирования не требуется). Не удаляется при гемодиализе. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.

После приема внутрь в одинаковых дозах Cmax метопролола сукцината составляет 1/4–1/2 Cmax метопролола тартрата, но более длительно сохраняется. Биодоступность в дозах 50–400 мг (1 раз в сутки) на 23% меньше от таковой после приема аналогичной дозы тартрата. Фармакокинетические параметры не зависят от возраста пациентов.

Противопоказания

Метопролол не разрешен к применению при следующих состояниях:

1. Кардиогенный шок.
2. Стадия декомпенсации при сердечной недостаточности (опасное состояние при нарушении функции миокарда).
3. Снижение частоты сердцебиения менее 45 уд/мин.
4. AV (атриовентрикулярная) блокада (нарушение проведения сердечных импульсов).
5. Слабость синусового узла (расстройство ритма, частоты, возбуждения, сокращения миокарда).
6. SA (синоатриальная) блокада (вид сердечной аритмии).
7. Стенокардия Принцметала (спонтанная стенокардия).
8. Пониженное кровяное давление (систолическое — меньше 100 мм.рт.ст.).
9. Дети и подростки (до 18 лет).
10. Период вынашивания ребенка (задержка роста, гипоксия плода).
11. Выраженная чувствительность к компонентам лекарства.
12. Период вскармливания младенца грудным молоком.

При беременности лекарство назначают с учетом того, что лечебный эффект для матери превышает риски для здоровья младенца.

Гиперчувствительность, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада, острая или хроническая (в стадии декомпенсации) сердечная недостаточность, синдром слабости синусного узла, выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин), кардиогенный шок, артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт. ст.), выраженные нарушения периферического кровообращения, беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: не менее 10% — слабость; 1–9,9% — головокружение и головная боль; 0,1–0,9% — снижение концентрации внимания, сонливость/бессонница, ночные кошмары, депрессия, мышечные судороги, парестезия; 0,01–0,09% — нервозность, тревога, ослабление либидо, нарушение зрения, ксерофтальмия, конъюнктивит;

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 1–9,9% — брадикардия, сердцебиение, гипотензия, похолодание конечностей; в 0,1–0,9% — сердечная недостаточность, AV-блокада, отечный синдром, боль в груди; в 0,01–0,09% — снижение сократимости миокарда, аритмии, менее 0,01% — гангрена (у пациентов с тяжелым нарушением периферического кровообращения); нарушение проводимости миокарда, синкопе, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз.

Со стороны органов ЖКТ: 1–9,9% — тошнота, боль в животе, диарея или запор; 0,1–0,9% — рвота; 0,01–0,09% — сухость в полости рта, нарушения функции печени; метеоризм, диспепсия, изжога, гепатит.

Со стороны респираторной системы: одышка (1–9,9%), бронхоспазм (0,1–0,9%), вазомоторный ринит (0,01–0,09%), диспноэ.

Со стороны кожных покровов: 0,1–0,9% — сыпь, дистрофические изменения кожи; 0,01–0,09% — обратимая алопеция; менее 0,01% — фотосенсибилизация, обострение псориаза; зуд, эритема, крапивница, гипергидроз.

Прочие: уменьшение массы тела (0,1–0,9%), артралгия, артрит, миалгия, мышечная слабость, болезнь Пейрони.

Гипотензию потенцируют симпатолитики, нифедипин, нитроглицерин, диуретики, гидралазин и другие гипотензивные препараты. Антиаритмические и наркозные средства повышают риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии. Препараты наперстянки потенцируют замедление AV проводимости. Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца.

Бета-адреномиметики, аминофиллин, кокаин, эстрогены, индометацин и другие НПВС ослабляют антигипертензивный эффект. Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов. Сочетание с алкоголем приводит к взаимному усилению угнетающего влияния на ЦНС. Аллергены повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных противодиабетических средств и повышает риск развития гипогликемии. Пероральные противозачаточные средства, циметидин, ранитидин, фенотиазины — повышают уровень метопролола в крови, рифампицин — уменьшает. Понижает клиренс лидокаина, эффективность бета2-адреномиметиков (необходимо увеличение дозы последних). Несовместим с ингибиторами МАО типа А.

Нежелательные эффекты – редкие. Могут проявляться:

1. Утомляемость, слабость в мышцах, мигрень, заторможенность, бессонница, спутанность восприятия.
2. Нарушение зрения, слуха, конъюнктивиты.
3. Брадикардия, аритмия, головокружение.
4. Ангиоспазм (нарушение кровотока в сосудах ног и рук, посинение кончиков пальцев).
5. Тошнота, понос или запор.
6. Крапивница, сыпь, зуд, пигментация, обратимое выпадение волос.
7. Заложенность носовых пазух, спазм бронхов, одышка.
8. Падение или повышение сахара в крови.
9. Тромбоцитопения (кровоточивость), лейкоцитопения (понижение иммунитета).
10. Небольшое увеличение веса, временное снижение полового влечения и потенции.

При отмене препарата – все негативные проявления стихают.

---