Нейролептики нового поколения без побочных действий

Противопоказания к применению ноотропных средств

К нейролептикам относятся средства, предназначенные для лечения психозов и других тяжелых психических расстройств.

Ноотропы (греч. noos — мышление, разум; tropos — направление) — средства, оказывающие специфическое позитивное влияние на высшие интегративные функции мозга. Они улучшают умственную деятельность, стимулируют познавательные функции, обучение и память, повышают устойчивость мозга к различным повреждающим факторам, в т. ч. к экстремальным нагрузкам и гипоксии.

Успокаивающие препараты, они же Анксиолитики (от лат. anxietas — тревожное состояние, страх греч. lytikos — способный растворять, ослабляющий) , или транквилизаторы (от лат. tranquillo — успокаивать) , или атарактики (от греч. ataraxia — невозмутимость) — психотропные средства, уменьшающие выраженность или подавляющие тревогу, страх, беспокойство, эмоциональное напряжение.

Под редакцией заслуженного деятеля науки РФ, академика РАМН, профессора Ю. Д. Игнатова

Подскуловой способ анестезии второй и третьей ветвей тройничного нерва (по Вайсблату). Целесообразность этого способа обусловливается сравнительной легкостью и безопасностью его выполнения.

Все препараты этой группы являются ингибиторами фермента циклооксигеназы (ЦОГ) , который воздействует на арахидоновую кислоту с образованием важных медиаторов воспаления и боли — простагландинов и..

Местные анестетики являются блокаторами натриевых каналов в чувствительных нервных окончаниях и проводниках. С химической точки зрения эти препараты представляют собой соли слабых оснований, свойством..

Видео о санатории Egle Plus, Друскининкай, Литва

Диагностирует и назначает лечение только врач при очной консультации.

Научно-медицинские новости о лечении и профилактике болезней взрослых и детей.

Зарубежные клиники, госпитали и курорты — обследование и реабилитация за границей.

При использовании материалов сайта — активная ссылка обязательна.

К нейролептикам относят средства, оказывающие купирующее действие на проявление психозов (бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение, кататоническая симптоматика). Данный эффект в настоящее время связывают со способностью блокировать дофаминовые рецепторы мозга (возможно, также серотониновые рецепторы).

Нейролептики отличаются широким диапазоном терапевтических доз. При различных состояниях эффективными оказываются дозы, различающиеся в десятки раз, поэтому довольно важен индивидуальный подход к лечению, учитывающий остроту и характер симптоматики.

Показания к назначению антипсихотических средств весьма разнообразны (табл. 15.2). Психотропное действие нейролептиков включает несколько компонентов, соотношение которых определяет спектр действия каждого конкретного препарата.

Седативный эффект определяет эффективность нейролептиков при всех формах психомоторного возбуждения, позволяет использовать данные средства для лечения бессонницы. Развивается быстро (через 10—20 мин после инъекции). Более выражен у алифатических фенотиазинов (аминазин, тизерцин), азалептина, хлорпротиксена, дроперидола.

Избирательный антипсихотический эффект выражается в прицельном воздействии на продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, кататонию, навязчивости, сверхценные идеи). Наиболее выражен у бутирофенонов (галоперидол) и трифтазина. Развивается медленно, обычно не ранее чем через 10— 15 дней от начала лечения (иногда позже).

Общий антипсихотический эффект выражается в общем сдерживании прогредиентности при злокачественных формах шизофрении и в обрывающем воздействии на острый приступ шизофрении.

В таблицах 15.1, 15.3 и 15.5 полужирным шрифтом выделены названия препаратов, наиболее часто используемых психиатрами России.

К наиболее мощным антипсихотикам относят бутирофеноны, мажептил и этаперазин. На фоне приема этих препаратов прекращение острого приступа шизофрении иногда происходит довольно резко, после нескольких недель лечения. При злокачественных формах заболевания данные препараты приходится применять постоянно в течение жизни.

Активизирующий эффект некоторых слабых нейролептиков используется для нивелирования явлений апатии и абулии. Эффект проявляется в малых дозах, при передозировке изменяется на обратный. Наиболее выражен у френолона, эгло-нила, модитена, этаперазина.

С учетом необходимости длительного лечения при шизофрении созданы средства пролонгированного действия — модитен-депо и галоперидол-деканоат (инъекции проводят 1 раз в 3—4 нед), семап (препарат для перорального приема действует 1 нед) и др.

Препараты с малым количеством побочных эффектов (сонапакс, неулептил) применяют в качестве корректоров поведения при асоциальном расстройстве личности. В качестве средств, потенцирующих действие транквилизаторов, нейролептики назначают при неврозах.

Опасным осложнением терапии нейролептиками (особенно аминазином и резерпином) является возникновение депрессии. Некоторые нейролептики, напротив, обладают легким антидепрессивным действием и могут применяться для купирования возбуждения у депрессивных больных (тизерцин, хлорпротиксен, эглонил, сонапакс).

Нейролептики воздействуют на многие трансмиттерные системы, блокируют эффекты дофамина, норадреналина, гистамина, ацетилхолина. С этим связано большое количество неврологических и соматических эффектов данной группы препаратов.

Неврологическое действие выражается нейролептическим синдромом (лекарственным паркинсонизмом), который проявляется мышечной скованностью, тремором, приступами мышечных спазмов и акатизией (неусидчивостью, постоянным желанием менять позу). Этот эффект является побочным, для его купирования применяют центральные холинолитики (циклодол, паркопан, димедрол) и средства, снижающие мышечный тонус (бензодиазепиновые транквилизаторы, барбитураты), иногда ноотропы.

Отмена или снижение дозы нейролептика приводит к исчезновению данного расстройства. Другой серьезный неврологический эффект — поздняя дискинезия, проявляющаяся стойкими гиперкинезами, в основном в области лица и головы. Лечение данного расстройства может быть малоэффективным, отмена нейролептика не всегда приводит к улучшению состояния.

Поздняя дискинезия развивается после длительного (не менее 6 мес) приема нейролептиков, с большей вероятностью у женщин и лиц старше 40 лет, особенно с органическим поражением ЦНС в анамнезе. Наиболее выраженные неврологические эффекты наблюдаются при применении мощных антипсихотических средств (галоперидол, мажептил, триседил, трифтазин, этаперазин), у седативных нейролептиков они выражены слабо (тизерцин, хлорпротиксен) либо не возникают вовсе (азалептин).

С особой осторожностью следует назначать нейролептики больным с органическим поражением мозга в анамнезе. Хотя при эпилептических психозах возможно применение нейролептиков для купирования психомоторного возбуждения, следует учитывать, что при длительном применении нейролептики повышают риск возникновения эпилептических припадков.

Соматические эффекты нейролептиков многообразны. Снижение артериального давления, ортостатические коллапсы более свойственны средствам с выраженным седативным эффектом (резерпин, аминазин, тизерцин, дроперидол, азалептин). Противорвотное действие может быть использовано в общесоматической практике, оно более всего выражено у мощных антипсихотиков (галоперидол, этаперазин, мажептил).

Способность некоторых нейролептиков блокировать гистаминовые Н1 рецепторы, с одной стороны, позволяет использовать их в качестве противоаллергических средств (пипольфен, аминазин), но, с другой стороны, приводит к повышению аппетита и увеличению массы тела (данный эффект используется при лечении нервной анорексии).

Нейролептики потенцируют действие обезболивающих средств (например, применение дроперидола для нейролептаналгезии), нарушают терморегуляцию (аминазин снижает температуру тела, азалептин вызывает приступы лихорадки). Повышение уровня пролактина может приводить к гинекомастии, галакторее, аменорее, снижению либидо.

Токсические эффекты нейролептиков во многом определяются их химическим строением. Так, для многих производных фенотиазина, характерна относительно высокая гепато-и нефротоксичность. Следует всегда учитывать выраженный местнораздражающий эффект, делающий инъекции этих препаратов весьма болезненными. (В месте инъекций возможно развитие асептических инфильтратов.

Внутривенные инъекции во избежание возникновения тромбофлебитов должны проводиться с осторожностью.) При применении больших доз пиперидиновых производных фенотиазина отмечается кардиоток-сический эффект. Прием фенотиазинов может вызвать кожную сыпь и повышенную чувствительность кожи к солнечному свету.

Редким, но чрезвычайно опасным осложнением является злокачественный нейролептический синдром, проявляющийся гипертермией, гипертензией, нарушением сознания, психомоторным возбуждением. Лечение данного расстройства требует немедленной отмены нейролептика. Проводят реанимационные мероприятия, контроль за жизненно важными функциями (см. раздел 25.7).

Эти средства традиционно не относят к психотропным препаратам, но часто применяют в психиатрии. Многие из них имеют психотропные эффекты (седативный, транквилизирующий). Выделяют препараты, эффективные для профилактики судорожных припадков, предпочтительные при бессудорожных пароксизмах (малые припадки и амбулаторные автоматизмы) и препараты универсального действия.

Основные классы противосудорожных средств

Ноотропные препараты нового поколения

Механизм действия и строение типичных нейролептиков и препаратов нового поколения отличаются но, несмотря на это, абсолютно все нейролептики влияют на рецепторы систем, которые отвечают за формирование психопатического симптома.

Какой эффект могут оказывать атипичные антипсихотики?

1. Антипсихотический эффект является общим для всех групп и его действие направлено на купирование симптомов патологии. Также имеет место предупреждение дальнейшего развития психического расстройства.
2. Восприятие, мышление, умение концентрировать внимание и память подвергаются когнитотропному эффекту.
   
3. Седативное действие встречается часто, благодаря чему эффективность данных лекарств наблюдается при лечении возбужденных состояний и расстройств сна.
4. Неврологическое действие может сопровождаться мышечной скованность, тремором конечностей и неусидчивостью.

Чем шире спектр действия лекарства, тем больше вреда оно может принести, именно поэтому при разработке ноотропов нового поколения особое внимание было уделено узкой направленности того или иного медикамента.

В настоящее время многие люди, особенно проживающие в мегаполисах, регулярно испытывают психические стрессы. Негативное влияние на организм обитателей крупных городов оказывает и плохая экологическая обстановка. Стрессы далеко не безвредны. Частое перенапряжение нервной системы со временем приводит к ее истощению, следствием чего становятся более или менее выраженные нервные расстройства и даже заболевания психики.

У человека, подверженного регулярным стрессам, снижается способность к запоминанию и ухудшается когнитивная деятельность. Он становится более раздражительным и подверженным депрессиям. На протяжении многих десятилетий специалисты стараются найти средства для предупреждения и минимизации неблагоприятного воздействия стресса на организм человека.

Лечение психозов разной этиологии, невротических и психопатических состояний успешно осуществляется с помощью нейролептиков, однако спектр побочных эффектов у препаратов данной группы достаточно широк. Однако существуют атипичные нейролептики нового поколения без побочных действий, их эффективность более высока.

1. Антипсихотический эффект является общим для всех групп и его действие направлено на купирование симптомов патологии. Также имеет место предупреждение дальнейшего развития психического расстройства.
2. Восприятие, мышление, умение концентрировать внимание и память подвергаются когнитотропному эффекту.

Транквилизаторы

Активно идет жизнь, развиваются технологии. Мир становится все более динамичным и требовательным к человеку. Ученые уже могут лечить все больше болезней. Однако человек не всегда выдерживает повышенную динамику жизни и просто сходит с дистанции. Возникает усталость, страх или другие неприятные ощущения. Что делать?

Что такое транквилизаторы?

Транквилизаторы. Слово «tranquilliser» появилось в медицине в 1957 г. Название пошло от латинского слова tranquillo – успокаивать.

Транквилизаторы – это психотропные лекарственные средства. Основная задача транквилизаторов – снятие тревоги, страха. Это так называемые «малые транквилизаторы», анксиолитики. При необходимости пользуются и «большими» транквилизаторами — это нейролептики. В большинстве стран они вышли из употребления, т.к.

Как действуют транквилизаторы?

Транквилизаторы оказывают анксиолитическое, седативное, снотворное, миорелаксантное и противосудорожное действие.

Основной эффект транквилизаторов — противотревожный (анксиолитический). Транквилизаторы способствуют уменьшению беспокойства, тревоги, страха, снижают обсессивность (навязчивые мысли), в частности хорошо работают с ипоходрией (повышенная мнительность по здоровью). Транквилизаторы применяют при различных неврозах и психопатических состояниях, при которых наблюдается тревога, паника, страх, повышенная раздражённость и эмоциональная неустойчивость. Транквилизаторы используют также при психосоматических расстройствах.

Существуют так называемые дневные траквилизаторы – с ними нет сонливости и вялости, однако их действие иное нежели ночных, в составе которых предусмотрен снотворный эффект. Лекарства данной клинической группы не вызывают заторможенности, обладают психостимулирующим действием, усиливают мозговую активность и могут использоваться при выполнении работ, связанных с повышением внимания.

Существуют страхи, что транквилизаторы – это наркотики. Да tranquilliser — это сильнодействующие лекарства, но их боятся не следует, если назначение делает врач и продолжает контролировать изменения вашего здоровья. Сегодня транквилизаторы могут называть анксиолитиками (растворяющий страх и тревогу) или антиневротиками – направленные против невроза. Назначаются обычно в минимальных дозах, короткими курсами с постепенной отменой.

Побочные действия транквилизаторов

У транквилизаторов почти нет побочных действий, в отличие от нейролептиков и антидепрессантов. Для этого нужно строго соблюдать норму и длительность приема. При нарушении рекомендаций у пациента наблюдаются симптомы торможения деятельности нервной системы, может снижаться внимание, появится сонливость и нарушение координации движения, усталость, головокружения и снижается давление.

Транквилизаторы могут и не «сработать». Они практически не оказывают действие при галлюцинациях, бредовых, аффективных и других продуктивных расстройствах, которые сопровождаются страхом и тревогой. Повторюсь, если назначение делает специалист, он обязательно учтет все аспекты вашего состояния.

Негативные последствия от лечения: синдром отмены, возникновение зависимости (психологической или физической) или привыкание. Лечение транквилизаторами должно проводится исключительно под наблюдением врача!

Что такое антидепрессанты?

Антидепрессанты – лекарства, которые имеют психотропное действие. Переводится как «душа, настроение» «втягивающий». Это название ввели в 1958 году П. Кильхольц и Р. Баттегаи. Чаще всего препараты применяют для лечения депрессии. Они влияют на количество нейромедиаторов, чаще всего серотонина, норадреналина и дофамина.

Если человек не страдает депрессией, то и антидепрессанты не вызовут улучшение настроения.

В античные времена бессонницу, тревожность и депрессию лечили препаратами зверобоя. И сегодня алкалоиды зверобоя используют в некоторых лечениях депрессии, бессонницы или тревожности. Лишь в тяжелых случаях он уступает стандартным антидепрессантам, таким как плацебо.

Существуют различные классификации антидепрессантов. Антидепрессанты по клиническому эффекту: седатики, сбалансированного действия и стимуляторы.

Антидепрессанты могут применять и при биполярном расстройстве. В клинических условиях антидепрессанты применяют для коррекции панических состояний, неврозов, обсессивно-компульсивных нарушениях, энурезах, хронических болевых синдромах, расстройстве сна. Как дополнительные лекарственные средства при булемии, табакокурении или ранней эякуляции.

Как действуют антидепрессанты?

Антидепрессанты практически не улучшают настроение у здорового пациента. Не рекомендуют применять антидепрессанты и при легкой депрессии. Некоторые ученые утверждают, что от приема антидепрессантов больше вреда, чем пользы. Нужно помнить, что антидепрессанты являются сильнодействующими препаратами. Они требуют индивидуального подбора.

Действие препарата обычно чувствуется не сразу – между началом приема и заметным улучшением состояния должно пройти не менее 2-3 недель, хотя появление хорошего настроения, увидеть свет в конце тоннеля безысходности можно и раньше. Также существуют и «быстрые» антидепрессанты. Их эффект ощутим через 7 дней после начала терапии.

Побочное действе антидепрессантов

Побочные эффекты обычно появляются на начальных этапах лечения и иногда сохраняются до 3-4 недель приема. Ученые многих стран твердят, что антидепрессанты увеличивают возможность суицида. Группа риска – дети и подростки. Прием серотонинергических антидепрессантов может увеличить насилие. Безусловно, в таких случаях речь идет о прекращении проведения терапии под тщательным контролем лечащего врача.

Антидепрессанты могут вызывать вялость или сонливость. Снижать концентрацию внимания. Возможно обострение тревоги. Может развиться сексуальная дисфункция. После приема антидепрессантов, люди в возрасте могут страдать гипонатриемией — необходимо контролировать уровень натрия в крови.

Еще раз повторюсь, что назначение или отмена антидепрессантов должна проходить только под присмотром врача. В большинстве случаев антидепрессанты являются безопасными.

Что такое ноотропы?

Ноотропы – это препараты, которые оказывают определенное влияние на функции мозговых клеток, их еще можно назвать витаминами для головного мозга. Улучшается умственная деятельность, стимулируется познавательность, улучшается обучение и память — воздействие на когнитивные и мнестические функции организма. Повышается устойчивость мозга к экстремальным нагрузкам, гипоксии или к различным повреждающим факторам и стрессам, так сказать прокачка мозга.

Разработкой ноотропов занимались еще в 1963 году бельгийские ученые. Однако в 1972 году начал действовать термин «ноотропы» — он обозначил класс препаратов, который положительно воздействовал на высшие интегративные функции мозга.

На сегодня выделяют основные действия ноотропных средств: влияние на биоэнергетические и метаболические процессы в нервной клетке. А также взаимодействие с нейромедиаторными системами мозга. Клинические исследование доказали различные дополнительные механизмы, которые вносят вклад в ноотропную активность нейрометаболических стимуляторов.

Как действуют ноотропы?

После применения ноотропов восстанавливаются корковые функции, увеличивается уровень суждений и критических возможностей, улучшается мышление, внимание и речь. Повышается мнемотропное действие. Именно оно влияет на память и обучаемость. После принятия ноотропов, повышается уровень бодрствования. Становится ясное сознание.

Повышается устойчивость организма к экстремальным факторам, так называемое адаптогенное действие. Уменьшается слабость, вялость, истощенность, уменьшается психологическая и физическая астения. Ноотропы имеют психостимулирующие действие. Они влияют на апатию, гипобулию, психическую инертность и психомоторную заторможенность.

Раньше ноотропы применяли только для лечения пожилых людей. В последнее время широко используют новые технологии и при лечении: болезни Альцгеймера, педиатрии, концентрации внимания, вегетососудистой дистонии, задержке развития, умственной усталости и повышенном уровне стресса, дефиците внимания и многих других областях медицины.

Действие у ноотропов кумулятивное, то есть накапливаемое, как и у антидепрессантов. Ноотропы пьют курсами, от нескольких дней до нескольких недель. Поэтому, нет смысла пить волшебную таблеточку перед экзаменом или сдачей теста на IQ.

Побочные действия ноотропов

Отмечается, что принятие ноотропов не вызывает привыкания или пристрастия. Не сопровождается речевыми или двигательными нарушениями. В некоторых случаях: беспокойство, перевозбуждение, головная боль или нарушение сна. Иногда слабость и сонливость. Описанные побочные эффекты обычно исчезают при снижении дозы препарата, либо при отмене.

Эффект от приема ноотропов

К числу других положительных эффектов современных ноотропных препаратов относятся:

• седативный (расслабляющий);
• антидепрессивный;
• психостимулирующий;
• мнемотропный;
• антиастенический;
• противоэпилептический;
• антипаркинсонический;
• антидискинетический;
• вазовегетативный;
• адаптогенный.

Обратите внимание: антиастеническое действие заключается в снижении ощущения общей слабости и вялости, а также в минимизации проявлений психической астении. Мнемотропный эффект предполагает улучшение способности к запоминанию и обучаемости в целом. Под вазовегетативным действием понимают стимуляцию циркуляции крови в т. н.

Ноотропы последнего поколения способны повысить ясность сознания. Современные препараты данного класса не провоцируют психомоторное возбуждение. Они не вызывают лекарственной зависимости (привыкания) и даже при длительном приеме не истощают собственные ресурсы организма.

Антипсихотики без побочного действия

Ноотропы способны активировать процесс биосинтеза рибонуклеиновой кислоты и белковых соединений в ЦНС. Они ускоряют энергетические процессы в отростках клеток нервной системы и улучшают передачу нервных импульсов. Препараты на клеточном уровне существенно уменьшают образование свободных радикалов, т. е.

оказывают антиоксидантное воздействие. Они оптимизируют утилизацию глюкозы и других полисахаридных соединений. Ноотропные средства отвечают за образование протеинов и фосфолипидов в нейроцитах, благодаря чему происходит стабилизация их мембран. Препараты данной группы повышают концентрацию аденилатциклазы в клетках нервной системы, за счет чего нормализуется процесс АТФ – основной энергетической базы клеток. Аденозинтрифосфорная кислота в условиях недостаточного поступления кислорода стабилизирует метаболизм в мозге.

Важно: ноотропные препараты повышают уровень образования и высвобождения нейромедиаторов – серотонина, дофамина, норадреналина и ацетилхолина.

Среди всех существующих антипсихотиков нового поколения только некоторые используются в медицинской практике наиболее активно благодаря сочетанию высокой эффективности и минимального количества побочных действий.

Абилифай

В роли основного действующего компонента выступает арипипразол. Актуальность приема таблеток наблюдается в следующих случаях:

• при острых приступах шизофрении;
• для поддерживающего лечения шизофрении любого вида;
• при острых маниакальных эпизодах на фоне биполярного расстройства 1-го типа;
• для поддерживающей терапии после маниакального или смешанного эпизода на фоне биполярного расстройства.

Прием осуществляет перорально и употребление пищи никак не влияет на эффективность лекарства. На определение дозировки влияют такие факторы, как характер проводимой терапии, наличие сопутствующих патологий и характер основной болезни. Корректировка дозы не осуществляется, если у функции почек и печени нарушены, а также в возрасте после 65 лет.

Флуфеназин

Флуфеназин – один из лучших нейролептиков, снимающий раздражительность и оказывающий существенный психоактивирующий эффект. Актуальность применения наблюдается при галлюцинаторных расстройствах и неврозах. Нейрохимический механизм действия обусловлен умеренным воздействием на норадренергические рецепторы и мощным блокирующим влиянием на центральные дофаминовые рецепторы.

Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу в следующих дозировках:

• пациентам пожилого возраста – 6,25 мг или 0,25 мл;
• взрослым пациентам – 12,5 мг или 0,5 мл.

В зависимости от реакции организма на действие медикамента осуществляется дальнейшая разработка схемы приема (интервалы между введениями и дозировка).

Совместимость с другими седативными средствами и алкоголем нежелательна, поскольку действующее вещества данного препарата усиливает всасывание миорелаксантов, дигоксина, кортикостероидов, повышает действие хинидина и антикоагулянтов.

Кветиапин

Данный ноотроп относится к категории наиболее безопасных среди атипичных антипсихотиков.

• увеличение массы тела наблюдается реже, чем при использовании оланзапина и клозапина (после него легче похудеть);
• гиперпролактинемия не возникает;
• экстрапирамидные расстройства возникают лишь при максимальных дозировках;
• отсутствие антихолинергических побочных эффектов.

Побочные эффекты возникают лишь при передозировке или при максимальных дозах и легко устраняются посредством снижения дозировки. Это может быть депрессия, головокружения, ортостатическая гипотензия, сонливость.

Кветиапин эффективен при шизофрении, даже если наблюдается резистентность по отношению к другим медикаментам. Также лекарство назначается при лечении депрессивных и маниакальных фаз в качестве хорошего нормотимика.

Активность основного действующего вещества проявляется следующим образом:

• анксиолитический эффект выраженный;
• мощная блокировка гистаминовых H1 адренорецепторов;
• менее выраженная блокировка серотониновых рецепторов 5-HT2A и ?1-адренорецепторов;
  
• относительно слабая блокировка дофаминовых рецепторов;
• крайне слабая блокировка D1-рецепторов.

Наблюдается селективное понижение возбудимости мезолимбических дофаминергических нейронов, при этом, активность черной субстанции не нарушается.

Флюанксол

Рассматриваемое средство оказывает выраженное анксиолитическое, активирующее и антипсихотическое действие. Наблюдается редуцирование ключевой симптоматики психоза, учитывая также нарушение мышления, параноидный бред и галлюцинации. Эффективен при синдроме аутизма.

Свойства препарата следующие:

• ослабление вторичных расстройств настроения;
• растормаживающие активирующие свойства;
• активизация пациентов с депрессивными симптомами;
• облегчение социальной адаптации и повышение коммуникабельности.

Сильный, при этом неспецифический седативный эффект возникает только при максимальных дозировках. Прием от 3 мг в сутки уже способен обеспечить антипсихотический эффект, повышение дозы приводит к увеличению интенсивности действия. Выраженный анксиолитический эффект проявляется при любой дозировке.

Стоит отметить, что Флюанксол в форме раствора для внутримышечных инъекций действует существенно дольше, что имеет большое значение при лечении пациентов, которым свойственно не соблюдать врачебные предписания. Даже если пациент бросил прием медикаментов, рецидив будет предотвращен. Введение инъекций осуществляется каждые 2-4 недели.

Трифтазин

Трифтазин относится к категории нейролептиков фенотиазинового ряда, медикамент считается самым активным после Тиопроперазина, Трифлуперидола и Галоперидола.

Умеренный растормаживающий и стимулирующий эффект дополняет антипсихотическое действие.

Седативное действие проявляется при галлюцинаторно-бредовых и галлюцинаторных состояниях. Эффективность в плане стимулирующего воздействия схожа с препаратом Сонапакс. Противорвотные свойства приравниваются к Тералиджену.

Левомепромазин

Противотревожный эффект в данном случае явно выражен и является более мощным по сравнению с аминазином. Актуальность приема малых доз наблюдается при неврозах для оказания снотворного эффекта.

Стандартная дозировка назначается при аффективно-бредовых расстройствах. Для перорального применения максимальная доза составляет 300 мг в сутки. Форма выпуска – ампулы для внутримышечных инъекций или таблетки по 100, 50 и 25 мг.

Флуфеназин

Флуфеназин — один из лучших нейролептиков, снимающий раздражительность и оказывающий существенный психоактивирующий эффект. Актуальность применения наблюдается при галлюцинаторных расстройствах и неврозах. Нейрохимический механизм действия обусловлен умеренным воздействием на норадренергические рецепторы и мощным блокирующим влиянием на центральные дофаминовые рецепторы.

• пациентам пожилого возраста — 6,25 мг или 0,25 мл;
• взрослым пациентам — 12,5 мг или 0,5 мл.

Кветиапин

Побочные эффекты возникают лишь при передозировке или при максимальных дозах и легко устраняются посредством снижения дозировки. Это может быть депрессия, головокружения, ортостатическая гипотензия, сонливость.

Кветиапин эффективен при шизофрении, даже если наблюдается резистентность по отношению к другим медикаментам. Также лекарство назначается при лечении депрессивных и маниакальных фаз в качестве хорошего нормотимика.

• анксиолитический эффект выраженный;
• мощная блокировка гистаминовых H1 адренорецепторов;
• менее выраженная блокировка серотониновых рецепторов 5-HT2A и ?1-адренорецепторов;

Флюанксол

Рассматриваемое средство оказывает выраженное анксиолитическое, активирующее и антипсихотическое действие. Наблюдается редуцирование ключевой симптоматики психоза, учитывая также нарушение мышления, параноидный бред и галлюцинации. Эффективен при синдроме аутизма.

Левомепромазин

Противотревожный эффект в данном случае явно выражен и является более мощным по сравнению с аминазином. Актуальность приема малых доз наблюдается при неврозах для оказания снотворного эффекта.

Стандартная дозировка назначается при аффективно-бредовых расстройствах. Для перорального применения максимальная доза составляет 300 мг в сутки. Форма выпуска — ампулы для внутримышечных инъекций или таблетки по 100, 50 и 25 мг.

Классификация ноотропных препаратов

К ноотропам относятся средства нескольких клинико-фармакологических групп.

Обратите внимание: к соединениям пантотеновой кислоты относится распространенный ноотроп Пантогам, а на основе витамина В6 производится Пиритинол.

• К средствам, в составе которых присутствует диметиламиноэтанол, относятся:

• Центрофеноксин;
• Ацефен.
  • В числе препаратов с пептидами и аминокислотами – следующие ЛС:
• Актовегин;
• Глицин;
• Церебролизин.

1. К ноотропам, уменьшающим негативное воздействие нехватки кислорода относится, в частности, Оксиметилэтилпиридина сукцинат.
2. К витаминоподобным препаратам и ноотропным средствам-адаптогенам причисляются янтарная кислота , витамины Е и В15, фолиевая кислота и вытяжка из корня женьшеня.
3. Вазотропными, т. е. позитивно влияющими на церебральные кровеносные сосуды препаратами, являются Винпоцетин, Циннаризин и Инстенон.
4. Для улучшения памяти применяются средства с различным механизмом действия:
   • Антихолестеразные средства и холиномиметики:

• Холин;
• Галантамин;
• Амиридин.
• эндорфины;
• энкефалины;
• АКТГ;
• Кортикотропин.

Показания к применению ноотропных препаратов

Основным принципом при проведении противосудорожной терапии является длительный и непрерывный прием фармакологических средств. Отмена препарата возможна только в случае длительного (не менее 3 лет) отсутствия каких-либо пароксизмов и должна проводиться крайне постепенно (в течение нескольких месяцев) — в противном случае возможно резкое обострение заболевания.

Наиболее частым побочным эффектом является седативное действие, для уменьшения которого барбитураты обычно применяются в комплексе со стимулирующими средствами (например, сочетание фенобарбитала с бромизовалом, кофеином и кальция глюконатом в таких препаратах, как глюферал, паглюферал, смесь Серейского, или препарат фали-лепсин, содержащий фенобарбитал и норпсевдоэфедрин).

У бензонала, ламиктала и дифенина седативный эффект не выражен. Во время противоэпилептической терапии нередко наблюдаются вялость, головные боли, тошнота. Многие противосудорожные средства нарушают обмен фолиевой кислоты, с чем связана макроцитарная анемия. Часто наблюдаются кожные высыпания. С применением дифенина связаны гиперплазия десен и гирсутизм.

Карбамазепин, этосуксимид и триметин иногда вызывают лейкопению и агранулоцитоз. Этосуксимид и триметин могут спровоцировать появление больших судорожных припадков. Противосудорожные средства не всегда хорошо сочетаются между собой: в частности, карбамазепин и барбитураты снижают эффективность дифенина, гепатотоксичность вальпроатов значительно возрастает при их сочетании с барбитуратами, карбамазепином, антелепсином и дифенином.

КЛАССИФИКАЦИЯ ПСИХОТРОПНЫХ СРЕДСТВ

Иногда некоторые авторы в качестве шестой (6) группы психотропных средств называют ноотропные препараты (ноотропы).

Разбор данной группы средств начнем с седативных средств.

1) малые дозы барбитуратов,

2) соли брома и магния,

3) препараты растительного происхождения (валерианы, пустырника, травы пассифлоры и др. ).

Все они, вызывая умеренно успокаивающее действие, оказывают неизбирательное лекчайшее, угнетающее действие на кору головного мозга. Иными словами, седативные средства усиливают тормозные процессы в нейронах коры головного мозга.

Из солей брома используют наиболее часто НАТРИЯ БРОМИД и КАЛИЯ БРОМИД. Широко используют препараты валерианы в виде настоев, настоек, экстрактов.

Седативными средствами являются также препараты травы пустырника. Используют настой и настойки пустырника. Препарат пассифлоры — новопассит. Настои хмеля обыкновенного, микстура Кватера (валериана, бромиды, ментол и др. ), ионы магния (сернокислая магнезия).

Показания к применению: седативные средства применяются при неврастении, истерии, легких формах неврозов, повышенной раздражительности, бессонице, связанной с этим.

Вторая группа средств из психотропных препаратов — это группа транквилизаторов. Транквилизаторы — это современные успокаивающие средства с избирательным действием на эмоциональную сферу человека. Термин транквилизаторы происходит от латинского tranquillium — спокойствие, покой. Психотропное действие транквилизаторов в основном связывают с их влиянием на либическую систему мозга.

В частности, транквилизаторы снижают спонтанную активность нейронов гиппокампа. Вместе с тем, они оказывают угнетающее влияние на гипоталамус и активирующую ретикулярную формацию ствола мозга. Действуя таким образом, транквилизаторы способны уменьшать состояние внутреннего напряжения, тревоги, боязни, страха.

Исходя из этого, данную группу средств еще называют АНКСИОЛИТИКАМИ. Дело в том, что латинский термин anxius- или английский «anxious» переводится как «тревожный, полный боязни, страха», а греческий lysis — растворение.

Поэтому в литературе термин анксиолитики используется как синоним понятию транквилизаторы, то есть средства, способные уменьшать состояние внутреннего напряжения.

В связи с тем, что данные средства в основном используются для лечения больных с неврозами, они имеют третье свое основное название, а именно, антиневротические средства.

Таким образом, мы имеем три равноценных термина: транквилизаторы, анксиолитики, антиневротические средства, которые можем употреблять как синонимы. Еще можно встретить в литературе синонимы: малые транквилизаторы, психоседативне средства, атарактики.

Из применяемых в медицинской практике транквилизаторов наи большее распространение получили производные бензодиазепина, так как они имеют широкий спектр лечебных эффектов и относительно безопасны.

СИБАЗОН (Sibazonum; в табл. по 0, 005; в амп. 0, 5% раствор по 2 мл); синонимы — диазепам, седуксен, реланиум, валиум. Препараты этой же группы : хлозепид (элениум), феназепам, нозепам, мезапам (рудотель).

Механизм действия бензодиазепиновых транквилизаторов : в организме, на территории указанных выше зон ЦНС, бензодиазепины взаимодействую с так называемыми бензодиазепиновыми рецепторами, которые тесно связаны с ГАМК-рецепторами (ГАМК — гамма-аминомасляная кислота — тормозной медиатор ЦНС, ингибирующий;

Все бензодиазепины, устраняющие чувство эмоционального напряжения, обладают сходными свойствами, но разнятся по фармакокинетике. Чаще других препаратов используется диазепам или сибазон.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ ТРАНКВИЛИЗАТОРОВ

(на примере сибазона)

1) Основным является их транквилизирующий или анксиолитический эффект, проявляющийся в способности уменьшать состояние внутреннего напряжения, тревоги, легкого страха. Они снижают агресссивность и вызывают состояние успокоения. При этом они устраняют как ситуационные (связанные с каким-либо событием, конкретным действием), так и неситуационные реакции. Кроме того, обладают выраженным седативным действием.

2) Следующим эффектом является их миорелаксирующее действие, хотя миорелаксирующий эффект транквилизаторов слабый. Данный эффект реализуется, в основном, за счет центрального действия, но они вызывают и угнетение спинальных полисинаптических рефлексов.

3) Увеличивая порог судорожной реакции, транквилизаторы обладают противосудорожной активностью. Считают, что противосудорожная и миорелаксирующая активность транквилизаторов связана с ГАМК-ергическим действием.

4) Все бензодиазепиновые транквилизаторы оказывают легкое снотворное действие, а бензодиазепиновый транквилизатор НИТРАЗЕПАМ обладает таким мощным снотворным эффектом, что по праву относится по этому признаку к группе снотворных средств.

5) Потенцирующий эффект (усиливают действие средств, угнетающих ЦНС и аналгетиков). Бензодиазепины снижают АД, снижают частоту дыхания, стимулируют аппетит.

1) как средство для лечения больных с первичными неврозами (антиневротические средства);

2) при неврозах на почве соматических заболеваний (инфаркт миокарда, язвенная болезнь);

4) при локальных спазмах скелетной мускулатуры («тик»);

5) сибазон в иньекциях (в/в, в/м); при судорогах как противосудорожное средство различного генеза и при эпилептическом статусе, гпертонусе мышц;

6) как легкое снотворное при некоторых формах бессоницы;

7) при синдроме отмены алкоголя у лиц, страдающих хронических алкоголизмом.

1) Бензодиазепины вызывают сонливость в течение дня, вялость, адинамию, легкую заторможенность, снижение внимания, рассеянность. Поэтому их нельзя назначать водителям транспорта, операторам, летчикам, учащимся. Транквилизаторы лучше всего принимать на ночь (во всяком случае 2/3 суточной дозы на ночь, а 1/3 дозы — на день).

2) Транквилизаторы бензодиазеепинового ряда могут вызывать мышечную слабость, атаксию.

3) Может развиваться толерантность и физическая зависимость.

4) Может развиваться синдром отмены, характеризующийся бессонницей, возбуждением, депрессией.

5) Препараты могут вызвать аллергию, фотосенсибилизацию, головокруженжие, головную боль, нарушение сексуальной функции, менструального цикла, аккомодации.

6) Транквилизаторы обладают кумулятивной способностью.

Привыкание и развитие зависимости является поводом к злоупотреблению транквилизаторами. Это и является самым главным их недостатком и большой бедой.

Ввиду указанных выше нежелательных эффектов, в настоящее время созданы так называемые «дневные транквилизаторы», обладающие значительно менее выраженным миорелаксирующим и общеугнетающим действием. К ним относят МЕЗАПАМ (рудотель, Германия). Они действуют слабее по своему транквилизирующему эффекту, но главное, в меньшей мере вызывают побочные эффекты.

Другой препарат — ФЕНАЗЕПАМ (табл. по 2, 5 мг, 0, 0005, 0, 001) — очень сильный препарат, как анксиолитик, как транквилизатор превосходит другие препараты. По продолжительности действия стоит на 1 месте среди указанных выше бензодиазепинов, по действию близок даже к нейролептикам. Для феназепама показано, что снижение его в плазме крови на 50% происходит черезчаса (1-3 дня). Назначается при очень тяжелых неврозах, что приближает его к нейролептикам.

Показан при неврозоподобных, психопатических и психопатоиодобных состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, эмоциональной лабильностью. Показан при навязчивости, фобиях, ипохондрических синдромах. Используют для купирования алкогольной абстиненции.

Сходными с бензодиазепинами свойствами обладает производное пропандиола — МЕПРОБАМАТ или МЕПРОТАН. Уступает транквилизатору феназепаму. Оказывает седативный, миорелаксирующий и противосудорожный эффект. Усиливает угнетающий эффект средств для наркоза, снотворных, спирта этилового, наркотических анальгетиков.

• гиперсенситивности к активному компоненту или непереносимости вспомогательных ингредиентов;
• выраженном сниженим функциональной активности почек (острая или хроническая почечная недостаточность);
• геморрагическом инсульте (острый период);
• хорее Геттингтона (наследственное дегенеративное заболевание ЦНС).

Препараты, которые сейчас наиболее широко применяются в клинической практике

1. Пирацетам (аналоги – Ноотропил и Луцетам) производится в таблетированной форме для приема per os, а также в форме раствора для в/м инъекций и в/в инфузий. Средство улучшает метаболизм в ЦНС и стимулирует церебральное кровообращение. Пирацетам негативно влияет на агрегацию тромбоцитов, в связи с чем при нарушениях свертываемости крови нужно применять его с осторожностью.

1. Прамирацетам, который выпускается в виде таблеток, характеризуется высокой степенью сродства к холину. Препарат повышает когнитивные способности и улучшает память. Он не обладает успокаивающим (седативным) свойством. Средство рекомендовано для длительного курсового лечения; эффект в полной мере развивается через 1-2 месяца от начала приема. С осторожность назначать пациентам, страдающим почечной недостаточностью!
2. Кавинтон (аналоги – Винпоцетин и Нейровин). Средство производится фармацевтическими компаниями как в виде таблеток, так и в инъекционном растворе. Оно улучшает кровоток в церебральных сосудах. Средство широко применяется в неврологии, а также в офтальмологической практике при комплексном лечении патологий сетчатки. Оно также эффективно для улучшения остроты слуха. Рекомендуется курсовое лечение на протяжении 1-8 месяцев в зависимости от нозологической формы и динамики. Отменять препарат следует, плавно снижая дозу в течение 4-5 дней. В остром периоде заболевания показано парентеральное введение раствора; по мере улучшения состояния инъекционную форму заменяют таблетками.

1. Фенибут (аналоги – Нообут и Бифрен) – производится в виде порошка, капсул и таблеток. Препарат позволяет бороться с ухудшением памяти и кислородным голоданием нервных клеток. Он повышает не только умственную, но и физическую работоспособность, позволяет уменьшить нервное напряжение, избавиться от чувства тревоги и нормализовать сон. Следует с осторожностью назначать Фенибут параллельно со снотворными и нейролептиками, так как ноотроп потенцирует их эффект. Препарат показан при снижении интеллекта и неврозоподобных нарушениях. Путешественникам он рекомендован в качестве средства от морской болезни и укачивания. Показан курсовой прием на протяжении 1-1,5 месяцев.

1. Пантогам (Гопантеновая кислота). Данные таблетки уменьшают двигательную возбудимость, что способствует предупреждению и терапии гиперкинезии. Препарат существенно улучшает работоспособность уже через месяц приема. Продолжительность курса лечения – до полугода.

1. Глицин, который поставляется в аптечные сети в форме сублингвальных таблеток, стимулирует обменные процессы и характеризуется выраженным седативным эффектом. Он помогает при стрессе, уменьшая чувство раздражительности и тревожности.

1. Церебролизин – оказывает положительное воздействие при терапии серьезных органических поражений и нейродегенеративных патологий ЦНС, включая даже болезнь Альцгеймера. Препарат широко используется в комплексной терапии последствий травм головы и инсультов. Средство производится в виде инъекционного раствора.

1. Энцефабол – для взрослых выпускается в таблетках, а для детей – в форме суспензии с приятным вкусом и запахом. Препарат является мощным нейропротектором и антиоксидантом. Средство нормализует поведенческие функции и улучшает когнитивные способности.

Плисов Владимир, медицинский обозреватель

---