Оглавление
- 1 Действие ангиопротекторов, их виды и классификация
- 2 Предисловие
- 3 Пентоксифиллин и его аналоги
- 4 Что собой представляют ангиопротекторы и как они действуют?
- 5 Простагландины
- 6 Показания и противопоказания
- 7 Донаторы нитрогруппы, расширяющие сосуды
- 8 Метаболические средства
- 9 Флеботоники
- 10 Антикоагулянты и дезагреганты
Действие ангиопротекторов, их виды и классификация
Ангиопротекторы, улучшающие циркуляцию крови по самым мелки сосудам, называют нормализаторами микроциркуляции. Их действие направлено на уменьшение вязкости крови (улучшение реологии) и снижение сопротивления внутреннего слоя сосудов ее продвижению. Таким образом улучшается кровообращение в мелких сосудах, на которые приходится основная нагрузка в очагах с хроническими микроциркуляторными расстройствами.
Общая классификация, виды и список препаратов приведены в таблице.
| Поколение | Первое | Второе | ||
|---|---|---|---|---|
| Действующее вещество и препараты | Пентоксифиллин | Таблетки | Уколы | Простагландин (алпростадил) только в растворе для уколов |
| Пентилин | ||||
| Трентал | Вазапростан, Алпростан | |||
| Вазонит | – | Иломедин | ||
В клинической практике используется около 150 ангиопротекторов и корректоров микроциркуляции: эти препараты входят в одну группу сердечно-сосудистых средств. Распространенная классификация флеботропных препаратов выделяет две основные группы ангиопротекторов.
Монопрепараты
Список видов лекарств первой группы включает монопрепараты на основе одного активного вещества:
- ангиопротекторы растительного происхождения (Кумарин, Диосмин, Эсцин);
- полусинтетические ангиопротекторы (Троксерутин);
- синтетические препараты (Добезилат кальция, Бензарон, Нафтазон).
Препараты ангиопротекторы растительного происхождения
Вторая группа — комбинированные лекарства, имеющие сложный состав ингредиентов:
- Препараты на основе микронизированной очищенной флавоноидной фракции (МОФФ). Диосмин, гесперидин — активные компоненты этих ангиопротекторов. Препараты списка МОФФ (Детралекс, Венодиол) считаются наиболее эффективными ангиопротекторами на всех стадиях заболеваний вен.
- Препараты, содержащие водорастворимую фракцию флавоноидов (ВФФ) из листьев винограда (Антистакс). Получение методом водной экстракции делает лекарство легким для всасывания в желудочно-кишечном тракте.
- Проантоцианиды (Капилайф, АктиВин).
- Общая фракция тритерпеновых кислот (Аэсцин, Эскузан, Каштан конский).
- Экстракт иглицы.
- Экстракт гинкго двудольного.
Препараты ангиопротекторы комбинированной группы (проантоцианиды)
Различаясь по механизмам действия, препараты данных подгрупп используются на разных стадиях терапии заболеваний вен. Наиболее изученными ангиопротекторами являются лекарства из подгруппы МОФФ. Они показали высокую клиническую эффективность при лечении пациентов со всеми формами и стадиями венозных патологий.
Лекарственные вещества, входящие в состав ангиопротектора, ингибируют основные звенья патогенеза заболеваний вен.
Ангиопротекторы активируют адренергическую передачу, влияя на депонирование, высвобождение нейромедиаторов в синаптическую щель. Гесперидин, эсцин, рутин оказывают прямое действие на адренорецепторы постсинаптических мембран гладкомышечных клеток сосудистой стенки.
Компоненты ВФФ способны модулировать метаболизм NO — важнейшего фактора регуляции тонуса сосудов. Образование NO в эндотелии нарушается при воспалении, застойных явлениях, гипоксии. Нарушение обмена NO лежит в основе увеличения экссудации в венулах и образования отеков.
Ангиопротекторы имеют противовоспалительный эффект для сосудов.
Ангиопротекторы снижают адгезию лейкоцитов к эндотелию, оказывают влияние на продукцию хемотаксических факторов, привлекающих лейкоциты к стенке сосудов, нормализуют проницаемость эндотелия.
Оксидативный стресс
Активные формы кислорода нейтрализуются по механизму «ловушки»: путем непосредственного их связывания с молекулами флавоноидов.
Кроме того, некоторые флавоноиды (например, кверцетин) уменьшают активность ферментов, при работе которых образуется большое количество активных радикалов, модулируют содержание фактора некроза опухоли.
Более 20 ферментов и медиаторов, участвующих в воспалении, меняют свою активность в присутствии флавоноидов. На этом основаны противовоспалительный и анальгетический эффекты ангиопротекторов.
Многочисленные данные свидетельствуют, что агиопротекторы — это политаргетные средства, оказывающие комплексный благотворный эффект на сосуды, однако имеются сведения о нежелательном взаимодействии с некоторыми лекарственными препаратами:
- эритромицином,
- кларитромицином,
- кетоконазолом,
- итраконазолом,
- ритонавиром.
В данном случае оказывается, что ангиопротекторы — это конкуренты других лекарств, пытающихся связываться в организме с центрами ферментов окисления системы Р450.
Особую осторожность следует соблюдать при заболеваниях печени, когда дополнительно к ангиопротекторам назначены ингибиторы и активаторы печеночных ферментов: в этом случае повышается риск побочных реакций.
Предисловие
Сосуды взаимосвязаны с нервной системой посредством нервных окончаний, расположенных рядом с базальной мембраной. Когда на сосуды воздействуют определенные импульсы, происходит их спазмирование либо расширение.
Также клетки эндотелия участвуют в процессе предотвращения формирования тромбов, секретируя противосвертывающие компоненты, активизирующие микроциркуляцию и разжижающие кровь. А микроциркуляция обеспечивает мельчайшие сосуды.
Если капилляры чрезмерно наполняются кровью либо, наоборот, испытывают ее недостаток, то происходит гипоксия тканей и нарушение капиллярного кровотока. При таких сосудистых сбоях назначают ангиопротекторы. Что это такое, как применяют подобные средства и каково их действие?
Пентоксифиллин и его аналоги
Производные Пентоксифиллина оказывают среднюю силу действия в отношении улучшения микроциркуляторных процессов. Отмечается такая закономерность, что сам оригинальный препарат Пентоксифиллин менее эффективный, чем фирменные аналоги зарубежных фармацевтических компаний (Трентал, Пентилин). Но его цена ниже, что значительно снижает стоимость курсового лечения, несмотря на введение средства в высоких дозировках.
Рекомендации по применению Пентоксифиллина:
- Показания – заболевания артерий ног, аорты, шеи, головного мозга, внутренних органов, сопровождающиеся сужением сосудистого просвета (в основном атеросклероз).
- Главное противопоказание – тяжелые заболевания сердца (аритмия, ишемическая болезнь, инфаркт, сердечная недостаточность).
- Начинать терапию лучше с внутривенного введения в виде капельницы курсом около 2 недель с последующим переходом на прием таблеток.
- Существующая форма с продолжительным действием (препарат Вазонит) в одной таблетке содержит всю суточную дозу, что очень удобно для длительного лечения.
Что собой представляют ангиопротекторы и как они действуют?
Ангиопротекторное средство – что это такое? Это группа лекарств, поддерживающих и укрепляющих сосуды и сердце. Подобные препараты, подавляют патологические процессы, вызывающие заболевания вен. Они нормализуют сосудистый тонус, а именно регулируют обмен оксида азота. Также ангиопротекторы улучшают сосудистую проницаемость и предупреждают развитие оксидативного стресса.
Внимание! Ангиопротекторные лекарства нельзя совмещать с применением Ритонавира, Эритромицина, Итраконазола, Кларитромицина и Кетоназола.
Еще ангиопротекторные средства оказывают антибрадикининовое действие, но что это такое? Эффект основывается на расширении сосудов, благодаря чему снижаются показатели артериального давления. Кроме того, ангиопротекторы обладают анальгезирующим и противовоспалительным эффектом. Другие лечебные свойства препаратов – это:
- активизация микроциркуляции,
- устранение спазмов,
- улучшение капиллярной резистентности,
- вазодилатация,
- стимуляция метаболизма в стенках сосудов,
- предотвращение отечности.
Простагландины
Новое поколение стимуляторов микроциркуляции – группа препаратов простагландинового ряда (Вазапростан, Алпростан, Иломедин). Эти ангиопротекторы отличает выраженный сосудорасширяющий эффект, который в десятки раз превышает результат лекарств пентоксифиллинового ряда. Но цена этих средств и стоимость курсового лечения также в десятки раз выше.
- Показание – облитерирующие болезни артерий нижних конечностей (атеросклероз, диабетическая ангиопатия).
- Противопоказания – пожилой возраст, тяжелые болезни сердца и внутренних органов, геморрагические инсульты в анамнезе, кровотечения.
- Вводятся исключительно внутривенно в виде продолжительной капельницы (не менее 6 часов).
- Не требуют продолжения таблетированных форм, так как их не существует.
Показания и противопоказания
Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции, улучшающие кровообращение, назначают в таких случаях:
- варикоз вен и венозная недостаточность (хроническая),
- различные болезни сердца и сосудов,
- сбои в коронарной и мозговой гемодинамике,
- тромбоз,
- патологии сосудов, вызванные диабетом и ревматизмом,
- атеросклероз,
- анальные трещины, геморрой.
Внимание! Принципы действия некоторых видов ангиопротекторов до конца неизученные, и они могут отличаться. Поэтому показания к отдельным разновидностям лекарств тоже могут быть разными.
Противопоказания к использованию ангиопротекторных средств:
- индивидуальная чувствительность к составляющим препарата,
- заболевания ЖКТ,
- возраст до 16 лет,
- беременность и лактация.
При наружном применении лекарства не назначаются при наличии язвенных образований, аллергии, воспалении мягких тканей и повреждении кожных покровов.
Читайте о характерных симптомах и лечении заболеваний сосудов ног.
Узнайте из этой статьи, помогает ли хозяйственное мыло избавиться от варикоза.
Почему на ногах сильно видны вены, и что с этим делать? Читайте по ссылке.
Многостороннее влияние препаратов этой группы отличается взаимодействием с разными рецепторами организма.
- ангиопатии, ретинопатии, нефропатии;
- атеросклероз;
- сердечно-сосудистые заболевания;
- профилактика тромбообразования;
- варикозное расширение вен;
- ревматизм;
- васкулит;
- поражение церебральных и коронарных сосудов;
- трофические язвы;
- дефект слизистой анального канала;
- геморрой.
Рекомендуем прочесть: когда назначают прием Дексалгина.
Донаторы нитрогруппы, расширяющие сосуды
Комбинированные средства, состоящие из аминокислот (аргинин) их производных – препараты Тивортин и Тивомакс. Их действие на сосудистую стенку опосредовано через фермент NO-синтетазу, который участвует в образовании нитрогруппы. Последняя подобно нитроглицерину оказывает мощный сосудорасширяющий эффект. Дополнительно препараты улучшают питание пораженных тканей в зоне разветвления суженных артерий.
Особенности использования:
- Показания – артериальные заболевания любой локализации (ишемическая болезнь сердца, атеросклероз мозга, и нижних конечностей).
- Противопоказания – только аллергические реакции на введение. Обычно переносимость лекарств хорошая.
- Вводятся исключительно внутривенно в виде капельницы;
- Оптимально назначать курс 10–14 дней.
- Допустимо применение в педиатрической практике (у детей старше 3-х лет).
Метаболические средства
Препараты метаболической направленности обладают смешанным механизмом действия на сосуды и пораженные недостаточностью кровообращения ткани. Такие ангиопротекторы поддерживают обменные процессы в поврежденных клетках в условиях кислородного голодания. При этом происходит вторичное восстановление микроциркуляторного русла (капилляров, мелких артерий). Самые распространенные лекарства, применяемые для комплексного лечения сосудистых заболеваний – Актовегин, Солкосерил, Цитофлавин.
- Показания – тяжелые расстройства мозгового кровообращения, артериальная недостаточность нижних конечностей на фоне атеросклероза.
- Противопоказания – возникают крайне редко (при аллергических реакциях).
- Существует возможность ступенчатой терапии – назначение в виде внутривенных уколов, с постепенным переходом на внутримышечное введение и таблетки.
- Для достижения быстрого эффекта первичная доза препарата в остром периоде болезни должна быть очень высокой.
- Полный курс лечения должен продолжаться около месяца (все зависит от патологии).
Флеботоники
Группу лекарств, оказывающих укрепляющее действие на стенку и клапаны венозных сосудов, называют флеботониками. Это очень популярные ангиопротекторы и широко используются в практике в связи с распространенностью венозных заболеваний. Наиболее эффективные флеботоники, содержащие в качестве действующего вещества диосмин и гесперидин:
- Детралекс – хорошо укрепляет вены, но действует около 12 часов после приема таблетки, что требует двукратного применения в сутки;
- Флебодиа – эффективный, как Детралекс, но такое действие наступает быстрее и продолжается около суток, что требует однократного суточного приема.
Показание для использования флеботоников – исключительно патология венозной системы (хроническая венозная недостаточность, варикозная и посттромбофлебитическая болезнь). Выпускаются только в таблетках, переносятся хорошо.
Антикоагулянты и дезагреганты
Ангиопротекторы, действие которых на кровообращение в сосудах опосредовано через разжижение крови, называют антикоагулянтами и дезагрегантами. Наиболее сильный препарат – Гепарин. Он действует быстро (через 15–20 минут), но кратковременно. Выпускается в виде раствора для уколов и используется при выраженных нарушениях кровообращения на фоне образования тромбов в сосудах (инфаркт, инсульт, тромбоэмболия, тромбоз артерий, тромбофлебит вен). Современные антикоагулянты на основе гепарина (Клексан, Фраксипарин) действуют около суток.
Самый распространенный дезагрегант – Аспирин. Его выпускают в таблетированных формах, адаптированных для продолжительного приема (годами). Это препараты Магникор, Кардиомагнил, Лоспирин. Сильнее и безопаснее их Клопидогрел и его производные (Тромбонет, Плавикс, Плагрил). Систематический прием каждого из этих средств на 30–50% снижает риск самых опасных сосудистых осложнений – инфаркта и инсульта.
Несмотря на относительную безопасность данных средств – не принимайте ангиопротекторы без назначения специалиста!
