Оглавление
- 1 Лекарство-хондропротектор Дона: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы об этом лекарстве
- 2 Названия
- 3 Латинское название
- 4 Химическое название
- 5 Фарм Группа
- 6 Нозологии
- 7 Код CAS
- 8 Характеристика вещества
- 9 Фармакодинамика
- 10 Показания к применению
- 11 Противопоказания
- 12 Ограничения к использованию
- 13 Применение при беременности и кормлении грудью
- 14 Побочные эффекты
- 15 Взаимодействие
- 16 Передозировка
- 17 Способ применения и дозы
- 18 Меры предосторожности применения
- 19 Форма выпуска и состав
- 20 Фармакологическое действие
- 21 Показания к применению Аскофена
- 22 Фармакологические свойства
- 23 Побочные действия Аскофена
- 24 Особые указания
- 25 Применение при беременности и лактации
- 26 Условия отпуска из аптек
- 27 Меры предосторожности применения
Лекарство-хондропротектор Дона: инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы об этом лекарстве
Названия
Русское название: Топирамат.
Английское название: Topiramate.
Латинское название
Topiramatum ( Topiramati).
Химическое название
2,3:4,5-Ди-O-изопропилиден-бета-D-фруктопиранозы сульфамат.
Фарм Группа
• Противоэпилептические средства.
Нозологии
• G40 Эпилепсия.
Код CAS
97240-79-4.
Характеристика вещества
Белый кристаллический порошок горького вкуса. Хорошо растворим в ацетоне, хлороформе, диметилсульфоксиде, этаноле.
Фармакодинамика
Фармакологическое действие – противоэпилептическое.
Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает частоту активации ГАМК ГАМКА-рецепторов, увеличивает ГАМК-индуцированный поток ионов хлора внутрь нейрона, потенцирует тормозную ГАМКергическую передачу. Препятствует активации каинатом подтипа каинат/AMПК (альфа-амино−3-гидрокси−5-метилизоксазол−4-пропионовая кислота) глутаматных рецепторов и угнетает возбуждающую глутаматергическую нейротрансмиссию. Уменьшает активность некоторых изоферментов карбоангидразы.
В тестах in vitro и in vivo не проявлял генотоксического и мутагенного действия. Исследование канцерогенности при введении мышам 20, 75 и 300 мг/кг в течение 21 мес показало, что введение 300 мг/кг сопровождается достоверным увеличением частоты возникновения у особей обоего пола опухолей мочевого пузыря (преимущественно гладкомышечных, являющихся гистоморфологически уникальными для мышей. ) Уровень топирамата в плазме у мышей, получавших 300 мг/кг, составлял примерно 50–100% равновесной концентрации, наблюдавшейся у пациентов при монотерапии топираматом в рекомендованной дозе 400 мг и 150–200% равновесной концентрации у пациентов, получавших 400 мг топирамата в комбинации с фенитоином. Не выявлено канцерогенного действия у крыс, получавших в течение 2 лет дозы до 120 мг/кг (примерно в 3 раза выше МРДЧ в мг/м2).
Данные о потенциальной канцерогенности у человека отсутствуют.
В исследованиях на животных (мыши, крысы и кролики) зарегистрировано тератогенное действие. Введение в дозах 20, 100 и 500 мг/кг беременным мышам в период органогенеза повышало частоту фетальных уродств (главным образом краниофасциальных дефектов). При дозах 500 мг/кг наблюдалось уменьшение массы тела и оссификации скелета у эмбриона, а также понижение прибавки массы тела беременных самок.
Введение топирамата в дозах 400 мг/кг и более беременным крысам в период органогенеза сопровождалось увеличением частоты возникновения уродств конечностей (эктродактилия, микромелия, амелия) у потомков. Клинические признаки токсичности для материнского организма проявлялись при дозах 400 мг/кг и более, при дозах 100 мг/кг и более наблюдалось уменьшение прибавки массы тела у самок. Эмбриотоксичность (уменьшение массы тела эмбриона, увеличение частоты структурных отклонений) проявлялась при маленьких дозах (20 мг/кг).
У кроликов, получавших топирамат в дозах 35 мг/кг и более, увеличивалась эмбрио/фетальная смертность; при дозах 120 мг/кг был выражен тератогенный эффект (главным образом реберные и вертебральные уродства). Признаки токсичности для материнского организма (уменьшение прибавки массы тела, клинические признаки и/или летальность наблюдались при дозах 35 мг/кг и выше.
У потомков крыс, получавших топирамат в дозах 200 мг/кг в течение последнего периода беременности и во время грудное вскармливания, выявлено снижение жизнеспособности и замедление физического развития; при дозах 2 мг/кг и выше — уменьшение массы тела в период до и/или после прекращения грудного вскармливания.
Исследование эмбрио/фетального развития и постнатального периода потомков крыс, получавших топирамат, выявило замедление физического развития при дозах 400 мг/кг и продолжающееся (упорное) уменьшение массы тела при дозах 30 мг/кг и более.
У крыс топирамат проникает через плацентарный барьер и экскретируется с молоком.
Быстро абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет 81% и не зависит от приема пищи. Связывание с белками плазмы — 13–17%. Средний объем распределения для однократных доз до 1200 мг составляет 0,55–0,8 л/кг и зависит от пола пациентов (у женщин в 2 раза меньше, чем у мужчин). Cmax (после многократного перорального приема по 100 мг 2 раза в сутки) составляет 6,76 мкг/мл. Время достижения Cmax после приема дозы 400 мг — 2 У больных с нормальной функцией почек равновесная концентрация в плазме достигается в течение 4–8 дней (на фоне выраженных нарушений функции почек через 10–15 дней). Фармакокинетика носит линейный характер (концентрация в плазме пропорциональна дозе) в диапазоне доз 200–800 мг/сут. Биотрансформируется с образованием 6 неактивных метаболитов. Выводится в основном почками (70% — в неизмененном виде). T1/2 — 21 Плазменный клиренс — 20–30 мл/мин. У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 60 мл/мин) плазменный и почечный клиренс понижаются; при нарушении функции печени уменьшается плазменный клиренс.
Показания к применению
Парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки в качестве монотерапии и в комбинации с другими противосудорожными средствами; дополнительная терапия при лечении припадков. Связанных с синдромом Леннокса — Гасто (у взрослых и детей); впервые диагностированная эпилепсия (у взрослых и детей старше 2 лет).
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Ограничения к использованию
Беременность, кормление грудью, детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 2 лет не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств. Повышенная утомляемость. Атаксия. Нарушение мышления и концентрации внимания. Эмоциональная лабильность. Спутанность сознания. Головокружение. Парестезия. Гипестезия. Сонливость; редко — возбуждение. Амнезия. Афазия. Депрессия. Диплопия и другие нарушения зрения. Конъюнктивит. Нистагм. Нарушение речи. Извращение вкусовых ощущений.
Со стороны органов ЖКТ. Анорексия, гингивит, тошнота.
Прочие. Уменьшение массы тела. Боль в животе. Озноб. Лейкопения. Диспноэ. Отек. Носовое кровотечение. Нефролитиаз. Гематурия. Прурит. Тиннит. Дисменорея. Ослабление либидо. Импотенция.
Взаимодействие
Фенитоин и карбамазепин понижают содержание топирамата в крови. Топирамат уменьшает AUC дигоксина (на 12%), уровень фенитоина в плазме и эффективность пероральных контрацептивов. Одновременное применение с препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, может увеличивать риск образования камней в почках.
Передозировка
Симптомы. Усиление побочных действий.
Лечение. Промывание желудка или индукция рвоты, поддерживающая терапия. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Меры предосторожности применения
Больным, находящимся на гемодиализе, в дни его проведения необходимо давать дополнительную дозу (приблизительно 1/2 дневной дозы) до и после процедуры. Отмену проводят постепенно, уменьшая дозу на 100 мг с недельными интервалами.
У больных с повышенным риском нефролитиаза рекомендуется адекватное повышение объема потребляемой жидкости. С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени (из-за возможного снижения клиренса топирамата). Возможны случаи возникновения вторичной закрытоугольной глаукомы у детей и взрослых. В случае значительной потери массы тела при лечении топираматом необходимо усиленное питание или применение пищевых добавок.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Не рекомендуется принимать одновременно с алкоголем или препаратами, угнетающими ЦНС.
Симптомы. Усиление побочных действий. Лечение. Промывание желудка или индукция рвоты, поддерживающая терапия. В тяжелых случаях возможно проведение гемодиализа.
Внутрь.
Как правило, дозировки к применению Аскофена составляют 3-6 таблеток в течение суток. Длительность лечения – 10-12 дней. Чтобы полностью снять болевой синдром, необходимо принять сразу 2 таблетки. Аскофен следует запивать обильным количеством чистой воды. Перед приемом средства рекомендуется посоветоваться с врачом, который назначит точные дозировки и длительность лечения.
Согласно инструкции, Аскофен назначается по 1 таблетке 2-3 раза в день. Аскофен П рекомендован в дозе, равной 1-2 таблеткам, которую необходимо принимать три раза в сутки после еды, сопровождая прием препарата обильным питьем жидкости. Курс лечения Аскофеном П обычно длится 5-7 дней. Для снятия острых болевых ощущений принимают однократно 2 таблетки.
Аскофен-П принимают внутрь, предпочтительно после еды, запивая молоком, водой, щелочной минеральной водой.
Обычно препарат назначают по 1–2 таблетки 2–3 раза в день с перерывами не меньше 4 или 6 часов (при нормальной или нарушенной почечной/печеночной функции).
Аскофен-П предназначен для непродолжительного приема – 3 дня как жаропонижающий препарат либо 5 дней как обезболивающий.
Изменение схемы приема препарата возможно только по согласованию с врачом.
Основные симптомы: тахикардия, потливость, тошнота, боли в желудке, рвота, бледность кожных покровов. Легкие интоксикации характеризуются появлением звона в ушах, тяжелые – анурией, сонливостью, коллапсом, бронхоспазмом, судорогами, затрудненным дыханием, кровотечением. По мере усиления интоксикации может развиваться прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, что может стать причиной респираторного ацидоза.
Терапия: промывание желудка, прием активированного угля.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма выпуска Аскофена-П – таблетки: плоскоцилиндрические, белые или белые с розоватым/кремоватым оттенком, допустима мраморность, с риской и фаской, со слабым запахом либо без запаха (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1–3 упаковки).
Действующие вещества в составе 1 таблетки:
- ацетилсалициловая кислота – 200 мг;
- кофеин – 40 мг;
- парацетамол – 200 мг.
Вспомогательные вещества в составе Аскофена-П: картофельный крахмал, повидон, стеариновая кислота, тальк, стеарат кальция, вазелиновое масло ВГМ-30М, силиконовая эмульсия КЭ-10-12.
Срок годности Аскофена составляет 4 года, Аскофена П – 3 года. Данные препараты следует хранить в сухом и темном месте, при температуре, не превышающей 250С.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Аскофен-П относится к числу комбинированных анальгезирующих препаратов.
Механизм действия обусловлен свойствами активных веществ, входящих в состав Аскофена-П:
- ацетилсалициловая кислота: оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и обезболивающее действие, что связано с подавлением ЦОГ-1 и ЦОГ-2 (циклооксигеназы), регулирующих синтез простагландинов; тормозит агрегацию тромбоцитов;
- кофеин: увеличивает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает сосудодвигательный/дыхательный центры, расширяет кровеносные сосуды головного мозга, почек, сердца, скелетных мышц, снижает агрегацию тромбоцитов; способствует увеличению физической и умственной работоспособности, уменьшению сонливости и чувства усталости;
- парацетамол: оказывает обезболивающее и жаропонижающее действие.
Согласно инструкции к Аскофену, ацетилсалициловая кислота угнетает синтез простагландинов, которые ответственны за проявление болевых ощущений и отеков в местах воспалений, подавляет агрегацию тромбоцитов и образование тромбов. Благодаря содержанию этого вещества препарат ослабляет боль, вызванную чаще всего воспалительными процессами. Также лекарство улучшает микроциркуляцию в очагах воспалений, что способствует быстрому выздоровлению и устранению симптоматики.
Фенацетин увеличивает болеутоляющий и жаропонижающий эффекты ацетилсалициловой кислоты.
Согласно инструкции, Аскофен содержит также кофеин, который возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды. Этот компонент обладает бодрящим и тонизирующим свойством.
В Аскофене П вместо фенацетина присутствует парацетамол, обладающий гораздо меньшей токсичностью, хотя по своим фармацевтическим свойствам аналогичен: производит обезболивающее, жаропонижающее и противовоспалительное действия. Парацетамол имеет важное преимущество – при его использовании риск образования метгемоглобина минимален.
Аскофен является комбинированным препаратом, который оказывает болеутоляющее и жаропонижающее действие.
В состав одной таблетки Аскофена входит по 0,2 г ацетилсалициловой кислоты и фенацетина, а также 0,04 г кофеина. Ацетилсалициловая кислота подавляет синтез простагландинов, ответственных за появление болей и отеков в месте воспаления, угнетает тромбообразование и агрегацию тромбоцитов. Благодаря данному компоненту, применение Аскофена позволяет ослабить боль, в частности вызванную процессами воспалительного характера, улучшить микроциркуляцию в очаге воспаления.
Фенацетин усиливает жаропонижающие и болеутоляющие свойства ацетилсалициловой кислоты. Кофеин, входящий в состав Аскофена, влияет на рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, снижает агрегацию тромбоцитов и расширяет кровеносные сосуды. Также кофеин позволяет повысить физическую и умственную работоспособность, уменьшить чувство усталости и сонливость, нормализовать тонус сосудов мозга и ускорить кровоток.
В Аскофене П фенацетин заменен парацетамолом (0,2 г), что и обусловило противовоспалительные, жаропонижающие и обезболивающие свойства этого препарата. Преимущество данного компонента в том, что вероятность образования метгемоглобина при его использовании минимальная.
Показания к применению Аскофена
Парциальные или генерализованные тонико-клонические припадки в качестве монотерапии и в комбинации с другими противосудорожными средствами; дополнительная терапия при лечении припадков. Связанных с синдромом Леннокса — Гасто (у взрослых и детей); впервые диагностированная эпилепсия (у взрослых и детей старше 2 лет).
Гиперчувствительность.
Данный препарат рекомендован при головной боли, простудных заболеваниях, невралгии. Следует отметить, что применение Аскофена все чаще заменяют использование Аскофена П и Аскофена Л, что обусловлено большей безопасностью парацетамола по сравнению с фенацетином, а также более эффективному сочетанию компонентов, входящих в состав этих препаратов.
Аскофен П назначают при:
- умеренно выраженном болевом синдроме (зубная боль, мигрень, головная боль, артралгия, невралгия, болезненные менструации);
- лихорадочных состояниях, вызванных ревматическими и простудными заболеваниями.
В инструкции к Аскофену П указаны заболевания, при которых применение данного препарата может нанести вред организму:
- желудочно-кишечные кровотечения;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
- почечно-печеночная недостаточность;
- гипокоагуляция;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- портальная гипертензия.
Беременность, кормление грудью и гиперчувствительность к компонентам Аскофена и Аскофена П являются причинами отказа от приема данных препаратов.
Показанием к Аскофену-П является умеренно/слабо выраженный болевой синдром у взрослых:
- альгодисменорея;
- грудной корешковый синдром, люмбаго;
- зубная и головная боль;
- мигрень;
- невралгия;
- миалгия;
- артралгия.
Также препарат показан детям от 15 лет и взрослым при острых респираторных и инфекционно-воспалительных заболеваниях с целью снижения повышенной температуры тела.
Абсолютные:
- обострение эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта;
- желудочно-кишечные кровотечения;
- дефицит витамина К;
- выраженные нарушения почечной/печеночной функции;
- астма, индуцированная приемом ацетилсалициловой кислоты, салицилатов и иных нестероидных противовоспалительных препаратов;
- геморрагические диатезы (тромбоцитопения, гипопротромбинемия, гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиэктазия, тромбоцитопеническая пурпура);
- хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечением;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- расслаивающаяся аневризма аорты;
- портальная гипертензия;
- глаукома;
- нарушение сна, повышенная возбудимость, тревожные расстройства (панические расстройства, агорафобия);
- органические болезни сердечно-сосудистой системы (острый инфаркт миокарда, тяжелое течение ишемической болезни сердца, артериальная гипертензия), частая желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия;
- возраст до 15 лет (как жаропонижающее средство) или 18 лет (как обезболивающее средство);
- I и III триместры беременности, период лактации;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также ксантинов и иных нестероидных противовоспалительных средств.
Относительные (болезни/состояния, при наличии которых назначение Аскофена-П требует осторожности):
- гиперурикемия;
- подагра;
- уратный нефролитиаз;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- отягощенный анамнез по язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки;
- II триместр беременности.
Согласно инструкции, Аскофен рекомендован при болевых синдромах различного происхождения: мигрень, зубная боль, головная боль, невралгия (болевые ощущения, которые распространяются по нерву), болезненные менструации, артралгия. Также прием средства показан при лихорадочных состояниях, спровоцированных простудными или ревматическими болезнями.
Аскофен противопоказан при следующих заболеваниях:
- почечно-печеночная недостаточность;
- гипокоагуляция;
- желудочно-кишечные кровотечения;
- портальная гипертензия;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
При беременности препарат не назначают, поскольку его компоненты способны проникать через защитные барьеры в организм ребенка.
Также Аскофен не предназначен для лечения пациентов младше 15 лет. Особенно противопоказан препарат детям, которые больны гриппом, ветрянкой и острой респираторно-вирусной инфекцией по причине того, что может возникнуть серьезное осложнение – синдром Рейне.
Фармакологические свойства
• Противоэпилептические средства.
Фармакологическое действие – противоэпилептическое. Блокирует натриевые каналы и подавляет возникновение повторных потенциалов действия на фоне длительной деполяризации мембраны нейрона. Повышает частоту активации ГАМК ГАМКА-рецепторов, увеличивает ГАМК-индуцированный поток ионов хлора внутрь нейрона, потенцирует тормозную ГАМКергическую передачу.
Препятствует активации каинатом подтипа каинат/AMПК (альфа-амино−3-гидрокси−5-метилизоксазол−4-пропионовая кислота) глутаматных рецепторов и угнетает возбуждающую глутаматергическую нейротрансмиссию. Уменьшает активность некоторых изоферментов карбоангидразы. В тестах in vitro и in vivo не проявлял генотоксического и мутагенного действия.
Исследование канцерогенности при введении мышам 20, 75 и 300 мг/кг в течение 21 мес показало, что введение 300 мг/кг сопровождается достоверным увеличением частоты возникновения у особей обоего пола опухолей мочевого пузыря (преимущественно гладкомышечных, являющихся гистоморфологически уникальными для мышей.
) Уровень топирамата в плазме у мышей, получавших 300 мг/кг, составлял примерно 50–100% равновесной концентрации, наблюдавшейся у пациентов при монотерапии топираматом в рекомендованной дозе 400 мг и 150–200% равновесной концентрации у пациентов, получавших 400 мг топирамата в комбинации с фенитоином.
Не выявлено канцерогенного действия у крыс, получавших в течение 2 лет дозы до 120 мг/кг (примерно в 3 раза выше МРДЧ в мг/м2). Данные о потенциальной канцерогенности у человека отсутствуют. В исследованиях на животных (мыши, крысы и кролики) зарегистрировано тератогенное действие. Введение в дозах 20, 100 и 500 мг/кг беременным мышам в период органогенеза повышало частоту фетальных уродств (главным образом краниофасциальных дефектов).
При дозах 500 мг/кг наблюдалось уменьшение массы тела и оссификации скелета у эмбриона, а также понижение прибавки массы тела беременных самок. Введение топирамата в дозах 400 мг/кг и более беременным крысам в период органогенеза сопровождалось увеличением частоты возникновения уродств конечностей (эктродактилия, микромелия, амелия) у потомков.
Клинические признаки токсичности для материнского организма проявлялись при дозах 400 мг/кг и более, при дозах 100 мг/кг и более наблюдалось уменьшение прибавки массы тела у самок. Эмбриотоксичность (уменьшение массы тела эмбриона, увеличение частоты структурных отклонений) проявлялась при маленьких дозах (20 мг/кг).
У кроликов, получавших топирамат в дозах 35 мг/кг и более, увеличивалась эмбрио/фетальная смертность; при дозах 120 мг/кг был выражен тератогенный эффект (главным образом реберные и вертебральные уродства). Признаки токсичности для материнского организма (уменьшение прибавки массы тела, клинические признаки и/или летальность наблюдались при дозах 35 мг/кг и выше.
У потомков крыс, получавших топирамат в дозах 200 мг/кг в течение последнего периода беременности и во время грудное вскармливания, выявлено снижение жизнеспособности и замедление физического развития; при дозах 2 мг/кг и выше — уменьшение массы тела в период до и/или после прекращения грудного вскармливания.
Исследование эмбрио/фетального развития и постнатального периода потомков крыс, получавших топирамат, выявило замедление физического развития при дозах 400 мг/кг и продолжающееся (упорное) уменьшение массы тела при дозах 30 мг/кг и более. У крыс топирамат проникает через плацентарный барьер и экскретируется с молоком.
Быстро абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет 81% и не зависит от приема пищи. Связывание с белками плазмы — 13–17%. Средний объем распределения для однократных доз до 1200 мг составляет 0,55–0,8 л/кг и зависит от пола пациентов (у женщин в 2 раза меньше, чем у мужчин). Cmax (после многократного перорального приема по 100 мг 2 раза в сутки) составляет 6,76 мкг/мл.
Время достижения Cmax после приема дозы 400 мг — 2 У больных с нормальной функцией почек равновесная концентрация в плазме достигается в течение 4–8 дней (на фоне выраженных нарушений функции почек через 10–15 дней). Фармакокинетика носит линейный характер (концентрация в плазме пропорциональна дозе) в диапазоне доз 200–800 мг/сут.
Биотрансформируется с образованием 6 неактивных метаболитов. Выводится в основном почками (70% — в неизмененном виде). T1/2 — 21 Плазменный клиренс — 20–30 мл/мин. У больных с нарушениями функции почек (клиренс креатинина ниже 60 мл/мин) плазменный и почечный клиренс понижаются; при нарушении функции печени уменьшается плазменный клиренс.
Фармакодинамика
Побочные действия Аскофена
- сердечно-сосудистая система: тахикардия, повышение артериального давления;
- система пищеварения: гастралгия, анорексия, рвота, тошнота, диарея, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, почечная/печеночная недостаточность;
- аллергические реакции: отек Квинке, кожная сыпь, бронхоспазм.
При проведении длительного курса может отмечаться развитие следующих нарушений: гипокоагуляция, головная боль, головокружение, шум в ушах, нарушения зрения, понижение агрегации тромбоцитов, геморрагический синдром (включая кровоточивость десен, носовое кровотечение, пурпуру), поражение почек с папиллярным некрозом, глухота, синдром Стивенса – Джонсона и/или Лайелла; у детей – синдром Рейе (проявляется в виде метаболического ацидоза, нарушений психики и нервной системы, рвоты, нарушения печеночной функции).
При сочетанном применении Аскофена-П с некоторыми препаратами/веществами возможно развитие следующих эффектов:
- спиронолактон, фуросемид, гипотензивные и противоподагрические препараты, способствующие выведению мочевой кислоты: уменьшение их эффекта;
- стероидные гормоны, гепарин, непрямые антикоагулянты, гипогликемические средства, резерпин: усиление их действия;
- барбитураты, препараты с противоэпилептическим действием, зидовудин, рифампицин, содержащие алкоголь напитки: увеличение вероятности гепатотоксического эффекта (комбинация не рекомендована);
- глюкокортикостероиды, производные сульфонилмочевины, метотрексат, ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные препараты: усиление их побочных действий;
- эрготамин: ускорение его выведения (из-за кофеина);
- хлорамфеникол: значимое увеличение времени его выведения (из-за парацетамола);
- метоклопрамид: ускорение всасывания парацетамола;
- салициламид и иные стимуляторы микросомального окисления: увеличение вероятности образования токсичных метаболитов парацетамола, оказывающих влияние на печеночную функцию;
- антикоагулянты (производные дикумарина): усиление их действия (при повторном приеме парацетамола).
Применение Аскофена и Аскофена П может привести к таким нежелательным последствиям как аллергические реакции, диспептические расстройства, обострение бронхиальной астмы, нарушения функций печени и почек, поражения желудка и двенадцатиперстной кишки язвенно-геморрагического характера.
Со стороны нервной системы и органов чувств. Повышенная утомляемость. Атаксия. Нарушение мышления и концентрации внимания. Эмоциональная лабильность. Спутанность сознания. Головокружение. Парестезия. Гипестезия. Сонливость; редко — возбуждение. Амнезия. Афазия. Депрессия. Диплопия и другие нарушения зрения. Конъюнктивит. Нистагм.
Фенитоин и карбамазепин понижают содержание топирамата в крови. Топирамат уменьшает AUC дигоксина (на 12%), уровень фенитоина в плазме и эффективность пероральных контрацептивов. Одновременное применение с препаратами, предрасполагающими к нефролитиазу, может увеличивать риск образования камней в почках.
Вследствие приема Аскофена могут появиться такие побочные эффекты, как тошнота, изжога, боли в эпигастрии.
Если пациент принимает препарат длительное время и в высоких дозировках, тогда может развиться эрозия или язва в области желудка и 12-перстной кишки, которые иногда осложняются кровотечениями. Помимо этого препарат может спровоцировать крапивницу, бронхоспазм, учащенное сердцебиение, увеличить кровоточивость.
Особые указания
При продолжительном применении Аскофена-П нужно контролировать периферическую кровь и функциональное состояние печени.
Ацетилсалициловая кислота, входящая в состав препарата в качестве активного компонента, оказывает антиагрегантное действие, поэтому перед хирургическим вмешательством врача необходимо предупредить о проводимой терапии.
Низкие дозы ацетилсалициловой кислоты уменьшают выведение мочевой кислоты, что в ряде случаев может стать причиной развития приступа подагры.
В период терапии рекомендуется отказаться от употребления содержащих алкоголь напитков, поскольку в этом случае возрастает риск желудочно-кишечного кровотечения.
Применение при беременности и лактации
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и контролируемых исследований по применению во время беременности не проводилось). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Если женщина желает испытать прекрасное чувство материнства, то она должна осознавать, что перед тем, как зачать ребенка, следует избавиться не только от сопутствующих системных заболеваний органов жизнедеятельности, но и от хронических патологий ревматического или артрологического происхождения. Ревматоидный артрит и беременность — практически несовместимые понятия, так как существует риск наследственной передачи болезни будущему ребенку.
По классической медицинской терминологии, ревматоидный артрит – это системная патология соединительных тканей, которая затрагивает суставы опорно-двигательного механизма в костном скелете человека. В зону поражения подпадают мелкие суставные сегменты, например, пальцы рук или ног, которые воспаляются по типу эрозивно-деструктивного полиартрита, имеют тенденцию к множественному распространению воспалительного процесса.
Неопределенная этиологическая природа аутоиммунного патогенеза добавляет множество косвенных причинно-следственных факторов. При ревматоидном артрите беременность может осложняться количественным увеличением содержания лейкоцитов в магистральном кровотоке, скоростным оседанием эритроцитов (СОЭ), что является косвенным признаком текущего воспаления суставов.
Следующий фактор – это возможная инфекционная природа поражения суставных компонентов, которая нарушает иммунную защиту и может передаваться по наследству. По мнению ученых, существуют иммунные комплексы, состоящие из вирусных или инфекционных агентов, имеющих свободный доступ к соединительным тканям костно-суставной системы.
Устрашающим фактором для женщин, ищущих ответ на вопрос, можно ли беременеть при ревматоидном артрите, должен являться показатель большого процента инвалидности среди носителей неврологической патологии.
Более 70% пациентов рано или поздно становятся инвалидами, так как инфекционные осложнения при стремительно развивающемся ревматоидном артрите могут преобразовываться в более тяжелые формы заболевания, например, остеоартроз или деформирующий артроз суставов.
В случае, когда беременность при ревматоидном артрите уже наступила, женщине необходимо знать обо всех признаках, симптоматических нюансах, способах лечения болезни, так как трудно предположить, по какому направлению будет развиваться неврологическая патология. Классический вариант – это симметричное поражение мелких (пальцы рук или ног) или крупных суставов, например, коленный или локтевой.
Ревматоидный артрит у беременных, как и у других пациентов, может прогрессировать в трех стадиях:
- При начальной форме патологического воспаления суставов происходит отек синовиальной оболочки (сумки), который определяется по характерным признакам — болевым ощущениям раздражающего характера, когда на месте отека сустава появляются покраснение, припухлость, отмечается местное повышение температурного режима до 37-38 ºС.
- Следующая стадия – это стремительное разрастание пораженных инфекцией клеток, выражаемое в уплотнении синовиальной суставной капсулы. В месте поражения ощущается скованность, ограничивающая свободу движений сустава.
- Заключительный этап воспалительной реакции – это ферментативная активность пораженных клеток, когда высвобождающиеся белковые молекулы начинают вступать в химическую реакцию с прочими соединительными тканями. На этой стадии заболевания отмечается деформация задетых костно-суставных сегментов. Такое состояние усиливает болевую активность, приводит к значительному ограничению подвижности сустава. Становится трудно выполнять привычную бытовую работу: сложно удержать ручку или карандаш при написании письма, не получается вдеть нитку в иголку или застегнуть пуговицу на кофточке.
Ревматоидный артрит во время беременности может выражаться другими внесуставными проявлениями болезни.
В зависимости от степени тяжести неврологической патологии суставной артрит может болезненно действовать на сердечно-сосудистую, нервную или дыхательную систему, причем как избирательно, так и комплексным поражением органов жизнеобеспечения. Ревматоидный артрит может затрагивать болевой симптоматикой органы зрения, почки, кровеносную, нервную системы.
Патологическое развитие суставной невралгии оказывает негативное воздействие на функциональную работу и моторику желудочно-кишечного тракта. У человека пропадает аппетит, что чревато необоснованной потерей веса.
Свидетельство начала деструктивных преобразований в соединительных тканях суставов — лабораторный биохимический анализ крови, когда определяют стойкое увеличение СОЭ, положительную реакцию на ревмо-фактор, концентрация АЦЦП превышает 70%.
Важнейший клинический показатель невралгической патологии — развитие тендосиновита. Это болезненное воспаление синовиальной выстилки на суставном сухожилии.
После проведения диагностических мероприятий подбирается лечение. Ревматоидный артрит при беременности требует избирательной терапии, так как необходимо учитывать фактор безопасности для здоровья мамы и будущего ребенка.
В ознакомительных целях рассмотрим наиболее щадящие лекарственные препараты для здоровья матери и ребенка.
Лечение ревматоидного артрита у беременных начинают с менее токсичных фармакологических комбинаций нестероидной противовоспалительной группы:
- Диклофенак® – лекарственная форма анальгезирующего действия, снижает болевые приступы в суставах в состоянии покоя или при движении. Фармакологическое средство способствует возобновлению двигательной активности, устраняя отечность и скованность в суставах. Противопоказания: повышенная чувствительность, хронические проблемы нижних дыхательных путей;
- Ибупрофен® – противовоспалительное лекарство анальгезирующего и жаропонижающего действия. Лекарственная форма справляется с воспалительно-дегенеративными осложнениями в суставах, блокируя развитие инфекции. Противопоказания: третий триместр беременности, период грудного вскармливания, почечная недостаточность;
- Кетопрофен® – мазь для наружного применения, оказывающая противовоспалительное действие на пораженный артритом сустав. Противопоказания: повышенная кожная чувствительность.
При прогрессирующей форме заболевания рекомендуются фармакологические группы с более активным содержимым:
- Пироксикам® – гель для наружного применения, обладающий системным управлением болевого синдрома в суставах пальцев рук и ног, коленях и локтевом сочленении. Анальгезирующий эффект от применения препарата наступает через 30-40 минут, удерживая обезболивание на протяжении 5-6 часов. Противопоказания: кожная чувствительность и аллергическая зависимость от активного компонента;
- Индометацин® – фармацевтический препарат считается одним из сильнейших противовоспалительных средств нестероидной группы. Из-за мощного фармакологического действия лекарство принимается в строгой дозировке, назначенной врачом. Противопоказания: язвенные и желудочные кровотечения, хронические заболевания желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей, мочекаменная болезнь, проблемы в эндокринной системе;
- Кеторолак® – нестероидное противовоспалительное средство от румынского производителя компании S. C. ROMPHARM Company S.R.L. Фармакологический препарат отпускается строго по рецептурному назначению лечащего врача. Кеторолак® обладает выраженной противовоспалительной активностью, умеренным жаропонижающим действием. По силе анальгезирующего эффекта лекарственное средство сопоставимо с морфином, что по эффективности ставит его на порядок выше по отношению к прочим лекарственным формам НПВС.
При необходимости наблюдающий врач назначает системные лекарственные композиции:
- базисные противоревматические средства лечения;
- иммунодепрессанты;
- глюкокортикостероиды;
- биологически активные ингибиторы и другие средства лечения.
После родоразрешения также важно проанализировать все фармакологические варианты с наблюдающим врачом, особенно если вы будете кормить ребенка грудью. Некоторые лекарства могут мешать грудному вскармливанию, быть опасными для здоровья малыша либо препятствовать выработке молока у женщины.
Народная медицина
Когда допустимо не применение официальной медикаментозной терапии, лечащий врач может порекомендовать народные методы лечебного воздействия на ревматоидный артрит. Предлагаемые ниже рецепты домашней медицины проверены временем и имеют хорошие отзывы пациентов.
Ревматоидный артрит и беременность требуют избирательного подхода к выбору народной рецептуры, так как основу домашнего лечения составляют лекарственные травы, которые могут вызывать аллергическую реакцию:
- рецепт 1. Курс лечения компрессом из перетертого сырого картофеля не должен превышать 7 дней. Натертый картофель несколько секунд бланшируется в кипячёной воде и прикладывается к пораженному месту. Сверху компресс укрывается целлофаном и теплой тканью;
- рецепт 2. Столовая ложка сухой горчицы смешивается со стаканом теплого красного вина. Целебная смесь наносится на больной участок, выдерживается 3-4 часа. Такую процедуру обычно проводят перед сном;
- рецепт 3. В случае обострения болезни на помощь придет обычный 9% уксус. На стакан горячей воды берется одна столовая ложка уксуса. Смоченный тампон в уксусном растворе прикладывается к больному месту, утепляется пищевой пленкой и шерстяной тканью;
- рецепт 4. Эффективным способом лечения ревматоидного артрита является свежевыжатый сок черной редьки. Продукт (1 ст. л.) смешивается с натуральным медом (50 г) и 200 мл водки или спиртосодержащей жидкости. Целительный состав применяется в качестве растирки;
- рецепт 5. Замечательное средство от больных суставов – это обертывание листом лопуха или белокочанной капусты. Такая процедура на некоторое время остановит жар, ноющую боль в суставе и воспаление, успокоит нервную систему;
- рецепт 6. Успокоить на некоторое время болевую симптоматику поможет обертывание глиной. Для этой процедуры походит красная, белая или голубая;
- рецепт 7. Лечение суставов пророщенными пшеничными зернами. Такое средство отличается общеукрепляющим, сосудорасширяющим и противовоспалительным действием. Пророщенные зерна пшеницы тщательно промываются в теплой воде, смешиваются с медом, и раскладываются на увлажненную салфетку тонким слоем. Приложив лекарство к области больного сустава, его необходимо зафиксировать марлевой повязкой или медицинским бинтом;
- рецепт 8. Облегчить страдания, уменьшить боль в суставах при любой стадии ревматоидного артрита помогут ванночки из морской соли или хвои;
- рецепт 9. Восстановить солевой баланс в суставах поможет отвар из корня подсолнечника. На стакан сухого сырья берется литр кипяченой воды. Лекарственная смесь доводится до кипения и варится в течение 3-5 минут. После остывания лечебный отвар готов к внутреннему применению. Принимать по две столовые ложки каждые 3-4 часа в течение одной недели. Дальнейшую целесообразность народного лечения корнем подсолнуха определяет лечащий врач;
- рецепт 10. Такой состав готовится заранее. На 500 мл водки или разбавленного спирта необходимо собрать 4-5 мухоморов. Измельченный гриб заливается спиртосодержащим раствором и отправляется в сухое темное место на 1,5-2 месяца. Настойка из мухомора – это замечательный антисептик и болеутоляющий лекарственный состав против ревматоидного артрита, радикулита, ревматизма и прочих неврологических заболеваний. Средство наносится на поражённое место и круговыми движениями втирается в сустав. После 3-4 сеансов домашней терапии боль на некоторое время исчезает.
Условия отпуска из аптек
В таблице указана возможность совместного употребления спиртных напитков и через сколько времени и когда, принимать препарат.
• за 1 сутки до употребления алкоголя женщинам.
• через 18 часов после употребления алкоголя мужчинам.
• через 20 часов после употребления алкоголя женщинам.
• через 30 дней если был курс лечения, мужчинам и женщинам.
[ ! ] чтобы избежать возможных рисков угрозы здоровью, откажитесь от спиртного на весь период лечения.
• ни при каких условиях на любых сроках беременности.
• ни при каких условиях во время курса лечения, мужчинам и женщинам.
С алкоголем аскофен-п может привести к дисульфирамподобной реакции. Молекулы антибиотика контактируют с этанолом, что приводит к интоксикации которая может реагировать на организм симптомами: тошноты и рвоты, сильной головной боли, жара и покраснения шеи, лица, груди, учащённого сердцебиения, тяжелого и прерывистого дыхания, судорог в руках и ногах.
— В расчетах таблицы принят усредненный показатель выпитого (средняя степень опьянения), рассчитанный пропорционально массе тела в 60 кг.
— К спиртному, способному подействовать на препарат, отнесено: пиво, вино, шампанское, водка и др. крепкий напиток.
— Даже 1 доза спиртного, может повлиять на лекарство в организме.
Совместимость других лекарства
Лекарства которые нельзя принимать перед тем, как садиться за руль
Виды продуктов и последствия их совместного употребления, с различными лекарствами
Чрезмерное употребление алкоголя вредит вашему здоровью!
Информация, содержащаяся на странице, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов с крепкими напитками и не служит заменой очной консультации врача.
Данные в расчетах не могут быть абсолютно точными, т.к. не были учтены возможные индивидуальные особенности организма.
Хранить при температуре до 25 °C. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
Отпускается без рецепта.
Примерная цена на Аскофен-П составляет (10 или 20 таблеток в упаковке) 20–35 или 40–80 рублей.
Меры предосторожности применения
Больным, находящимся на гемодиализе, в дни его проведения необходимо давать дополнительную дозу (приблизительно 1/2 дневной дозы) до и после процедуры. Отмену проводят постепенно, уменьшая дозу на 100 мг с недельными интервалами. У больных с повышенным риском нефролитиаза рекомендуется адекватное повышение объема потребляемой жидкости.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушением функции печени (из-за возможного снижения клиренса топирамата). Возможны случаи возникновения вторичной закрытоугольной глаукомы у детей и взрослых. В случае значительной потери массы тела при лечении топираматом необходимо усиленное питание или применение пищевых добавок.