Оглавление
- 1 Форма выпуска
- 2 Фармакологические свойства
- 3 Фармакологическая группа
- 4 Показания к применению Диувера
- 5 Противопоказания
- 6 Передозировка
- 7 Побочные действия
- 8 Фармакодинамика
- 9 Особые указания
- 10 Фармакокинетика
- 11 Применение при беременности и кормлении грудью
- 12 Аналоги
- 13 Условия отпуска из аптек
- 14 Синонимы нозологических групп
Форма выпуска
Диувер относится к диуретическим лекарствам. Международное непатентованное название, идентичное активному компоненту, – Торасемид.
Формы и стоимость
Лекарство производится в теблетированной форме. Таблетки имеют следующие дозировки: 5 и 10 мг и фасуются по 20 и 60 шт. Основной составляющей лекарства является торасемид. Ориентировочная стоимость препарата в Москве и Санкт-Петербурге представлена в таблице (Табл. 1).
Таблица 1 – Средняя стоимость Диувера
Москва, таблетка/руб. | Санкт-Петербург, таблетка/руб. |
---|---|
|
|
Препарат используют в составе комплексной терапии гипертензии и сердечной недостаточности. Лекарство активно назначают пациентам с болезнями почек, печени, легких. Торасемид воздействует на организм более длительно, в отличие от петлевых диуретических средств.
Использовать его намного удобнее, так как пить препарат нужно только 1 раз за сутки. Однократный прием значительно облегчает терапию различных заболеваний, так как лечение большинства из них включает сразу несколько лекарственных средств.
Лекарство воздействует на петлю Генле, которая находится в нефронах почки. Торасемид снижает обратное всасывание ионов натрия и хлора. Он блокирует работу транспортных белков для их выведения. При этом уменьшается усвоение жидкости в канальцах, и у больного повышается образование мочи.
На фоне приема препарата перестают работать альдостероновые рецепторы, находящиеся в миокарде. Влияние лекарства на сердце помогает улучшить показатели диастолы. Уменьшается нагрузка на сердечную мышцу за счет снижения объема циркулирующей крови, а также понижения давления.
Лекарство оказывает гипотензивный эффект благодаря повышению работы ионов калия. Это помогает снизить напряжение в сосудах, внутри которых начинают вырабатываться активные вещества: вазопрессин или катехоламины. Препарат помогает снизить давление, уменьшить нагрузку на сердечную мышцу.
У торасемида есть положительный эффект в виде сохранения калия в канальцах почек. Калий не теряется вместе с натрием, что позволяет поддерживать состояние сердечной мышцы. При использовании других петлевых диуретических средств часто развивается гипокалиемия. При приеме Диувера этого состояние не возникает. Благодаря нормальной концентрации калия в крови торасемид можно назначать на очень длительный срок.
У Диувера большой процент биодоступности, которая составляет 80-90 %. Всасывание препарата происходит через слизистую пищеварительного тракта. Наибольшее количество препарата регистрируется в крови через 1-2 часа после приема. Для достижения терапевтического воздействия лекарство связывается с плазменными белками крови, что позволяет обеспечить диуретический эффект на протяжении 18 часов.
Метаболизм лекарства осуществляется в печеночной ткани. В расщеплении торасемида участвует цитохром 450. Вещества, образующиеся в ходе метаболизма, начинают соединяться с плазменными белками. Выведение средства производится с мочой. Время выведения составляет 3-4 часа. При передозировке лекарства концентрацию препарата в крови можно снизить путем гемодиализа или гемофильтрации.
Диувер имеет свои показания и ограничения к использованию. Лекарство показано для терапии артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, болезней почек, печени и легких в составе комплексного лечения.
Ограничения к назначению Торасемида:
- проявления аллергии на составляющие средства, а также сульфаниламидные лекарства;
- печеночная кома, прекома;
- недостаточная функция почек с увеличением азота в крови;
- гипотония;
- нарушение ритма сердца;
- период вынашивания плода;
- грудное вскармливание;
- детский возраст (до 18 лет).
У детей препарат стараются не применять, так как во время исследований торасемида было получено недостаточно данных о его воздействии на детский организм. Лекарство следует аккуратно использовать у пациентов с гиперурикемией, подагрой, сахарным диабетом.
Таблетки | 1 табл. |
активное вещество: | |
торасемид | 5 мг |
10 мг | |
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 58,44/116,88 мг; крахмал кукурузный — 14,56/29,12 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 0,8/1,6 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 0,6/1,2 мг; магния стеарат — 0,6/1,2 мг |
Таблетки, 5 мг: белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «915» на другой стороне.
Таблетки, 10 мг: белые или почти белые круглые двояковыпуклые таблетки с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «916» на другой стороне.
Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения). Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает — гипогликемических средств, аллопуринола.
Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.
При одновременном применении ГКС, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами — возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения T1/2 (для низкополярных).
Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
НПВП, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза ПГ, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона. Усиливает гипотензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).
Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению АД. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его. Одновременное использование пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих ЛС.
При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид — гиперурикемию. Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.
Таблетки, 5 мг, 10 мг. По 10 табл. в блистере из пленки ПВХ/ПВДХ и алюминиевой фольги. По 2 или 6 блистеров в картонной пачке.
Основу МС составляет торасемид. Дополнительно в его составе находятся:
- карбоксиметилкрахмал натриевый;
- моногидрат лактозный;
- крахмал (получаемый из початков кукурузы);
- диоксид кремния (безводный/коллоидный);
- магниевый стеарат.
На фармацевтическом рынке лекарство присутствует в виде таблеток по 5 или 10 мг торасемида. Они имеют двояковыпуклую форму и белый цвет. В контурной пластинке находится 10 шт. В картонной пачке по 6 или 2 пластинки.
МС увеличивает чувствительность структур миокарда к воздействию сердечных гликозидов. Это связано с понижением концентрации магния и калия в организме.
При комбинировании торасемида с ГКС, слабительными препаратами и минералокортикостероидами увеличивается уровень выведения калия.
Препарат уменьшает активность гипогликемиков при их сочетании.
Анальгетики ненаркотического типа понижают диуретическое и гипотензивное действие таблеток.
Торасемид повышает токсичность салицилатов и литиевых средств.
Холестирамин отрицательно влияет на всасывание торасемида и его фармакологическое действие.
Выпускается в таблетках: круглых, двояковыпуклых, белого или почти белого цвета, с фаской, на одной стороне – гравировка «915» (5 мг) или «916» (10 мг), на другой – риска (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 2 или 6 блистеров и инструкция по применению Диувера).
Действующее вещество: торасемид, в 1 таблетке – 5 или 10 мг.
Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.
- Аминогликозиды, цефалоспорины, этакриновая кислота, амфотерицин B, хлорамфеникол, цисплатин: повышается их концентрация и риск развития ото- и нефротоксического действия;
- Теофиллин, диазоксид, гипотензивные средства: усиливается их действие;
- Миорелаксанты (например, суксаметоний): усиливается их нервно-мышечная блокада;
- Недеполяризующие миорелаксанты (например, тубокурарин), аллопуринол, гипогликемические средства: снижается их эффективность;
- Торасемид, прессорные амины: отмечается взаимное снижение эффекта;
- Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: повышается концентрация торасемида в сыворотке крови;
- Препараты лития: повышается их почечный клиренс и вероятность развития интоксикации;
- Циклоспорин: увеличивается риск развития подагрического артрита;
- Амфотерицин В, глюкокортикостероиды: повышается вероятность развития гипокалиемии;
- Сердечные гликозиды: риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии и удлинения периода полувыведения;
- Сукральфат, нестероидные противовоспалительные препараты: снижается диуретический эффект Диувера;
- Салицилаты в высоких дозах: увеличивается риск проявления их токсичности;
- Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина II: возможно сильное снижение артериального давления;
- Метотрексат, пробенецид: уменьшается их почечная элиминация, снижается эффективность торасемида.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующий компонент МС представляет собой диуретик. Пик его диуретической активности наблюдается через 2-3 часа после попадания в организм. Обусловлен такой эффект связыванием активного вещества с контраспортером калиевых, хлористых и натриевых ионов, который локализуется в мембране петли Генле. В результате уменьшается реабсорбция воды, показатель осмотического давления и натриевых ионов.
Использование рассматриваемого вещества является одним из наиболее оптимальных вариантов продолжительного лечения.
Фармакокинетика
Торасемид полностью и за короткое время всасывается стенками кишечника. Его Cmax в плазме набирается за 1-2 часа. Диуретическая активность длится до 18 часов.
В метаболизме вещества в тканях печени участвуют изоферменты P450 цитохрома. Срок полураспада торасемида колеблется от 3 до 4 часов. До 84% вещества выводится через почки.
Фармакодинамика
Торасемид – активное вещество Диувера, является петлевым диуретиком. Основной механизм его воздействия основан на обратимом связывании с контранспортером Na /2Cl–/K , который расположен в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. Благодаря этому происходит снижение или полное ингибирование реабсорбции ионов натрия, снижение осмотического давления внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Также отмечается блокировка альдостероновых рецепторов в миокарде, уменьшение фиброза и улучшение диастолической функции миокарда.
Гипокалиемию торасемид в сравнении с фуросемидом вызывает в меньшей степени, при этом проявляется большая активность торасемида и удлинение периода его действия.
Наибольшее диуретическое действие развивается через 2–3 часа после перорального приема Диувера.
Возможно проведение длительного курса.
Фармакокинетика
Торасемид после перорального приема быстро и практически в полном объеме всасывается из желудочно-кишечного тракта. Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме достигается спустя 1–2 часа с момента приема Диувера после еды. Уровень биологической доступности находится в диапазоне от 80 до 90%, возможна незначительная индивидуальная вариативность.
Длительность диуретического эффекта – до 18 часов, это облегчает переносимость лечения из-за отсутствия слишком частого мочеиспускания в первые часы после приема торасемида внутрь, которое ограничивает активность пациентов.
Связывается с белками плазмы на уровне более 99%. Видимый Vd (объем распределения) составляет 16 л.
Метаболизм происходит в печени, в нем принимают участие изоферменты системы цитохрома Р450. После последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования происходит образование трех метаболитов (M1, М3 и М5). Уровень их связывания с белками плазмы составляет 86%, 95% и 97% соответственно.
Почками в среднем выводится примерно 83% от принятой дозы: 24% – в неизмененном виде, 12%, 3% и 41% – как метаболиты М1, М3 и М5 соответственно.
T1/2 торасемида при почечной недостаточности не изменяется, T1/2 метаболитов М3 и М5 – возрастает. С помощью гемофильтрации и гемодиализа торасемид и его метаболиты выводятся незначительно.
У пациентов с печеночной недостаточностью плазменная концентрация торасемида в крови возрастает вследствие уменьшения метаболизма вещества в печени. При сердечной или печеночной недостаточности T1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно возрастает, кумуляция вещества маловероятна.
Фармакологическая группа
Средства диуретического действия (диуретики).
Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
---|---|
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия | Артериальная гипертония |
Артериальная гипертензия | |
Артериальная гипертензия кризового течения | |
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом | |
Артериальная гипертония | |
Внезапное повышение АД | |
Гипертензивное нарушение кровообращения | |
Гипертензивное состояние | |
Гипертензивные кризы | |
Гипертензия | |
Гипертензия артериальная | |
Гипертензия злокачественная | |
Гипертензия эссенциальная | |
Гипертоническая болезнь | |
Гипертонические кризы | |
Гипертонический криз | |
Гипертония | |
Злокачественная гипертензия | |
Злокачественная гипертония | |
Изолированная систолическая гипертензия | |
Криз гипертензивный | |
Обострение гипертонической болезни | |
Первичная артериальная гипертензия | |
Транзиторная артериальная гипертензия | |
Эссенциальная артериальная гипертензия | |
Эссенциальная артериальная гипертония | |
Эссенциальная гипертензия | |
Эссенциальная гипертония | |
I15 Вторичная гипертензия | Артериальная гипертония |
Артериальная гипертензия | |
Артериальная гипертензия кризового течения | |
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом | |
Артериальная гипертония | |
Вазоренальная гипертензия | |
Внезапное повышение АД | |
Гипертензивное нарушение кровообращения | |
Гипертензивное состояние | |
Гипертензивные кризы | |
Гипертензия | |
Гипертензия артериальная | |
Гипертензия злокачественная | |
Гипертензия симптоматическая | |
Гипертонические кризы | |
Гипертонический криз | |
Гипертония | |
Злокачественная гипертензия | |
Злокачественная гипертония | |
Криз гипертензивный | |
Обострение гипертонической болезни | |
Почечная гипертензия | |
Реноваскулярная артериальная гипертензия | |
Реноваскулярная гипертония | |
Симптоматическая артериальная гипертензия | |
Транзиторная артериальная гипертензия | |
I50.0 Застойная сердечная недостаточность | Анасарка сердечная |
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность | |
Застойная недостаточность кровообращения | |
Застойная сердечная недостаточность с высокой постнагрузкой | |
Застойная хроническая сердечная недостаточность | |
Изменение функции печени при сердечной недостаточности | |
Кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности | |
Компенсированная хроническая сердечная недостаточность | |
Отек при недостаточности кровообращения | |
Отек сердечного происхождения | |
Отек сердечный | |
Отечный синдром при заболеваниях сердца | |
Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности | |
Отечный синдром при сердечной недостаточности | |
Отечный синдром при сердечной недостаточности или циррозе печени | |
Правожелудочковая недостаточность | |
Сердечная недостаточность застойная | |
Сердечная недостаточность застойного типа | |
Сердечная недостаточность с низким сердечным выбросом | |
Сердечная недостаточность хроническая | |
Сердечный отек | |
Хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность | |
Хроническая застойная сердечная недостаточность | |
Хроническая сердечная недостаточность | |
R60 Отек, не классифицированный в других рубриках | Болезненные отеки после травм или операций |
Болезненные отеки после хирургических вмешательств | |
Водянка | |
Дистрофический алиментарный отек | |
Лимфостаз и отеки после терапии рака груди | |
Отек вследствие растяжений и ушибов | |
Отек обусловленные конституцией | |
Отек почечного происхождения | |
Отеки периферические | |
Отечно-асцитический синдром при циррозе печени | |
Отечный синдром | |
Отечный синдром интоксикационный | |
Отечный синдром на фоне вторичного гиперальдостеронизма | |
Отечный синдром печеночного генеза | |
Отечный синдром при заболеваниях сердца | |
Отечный синдром при застойной сердечной недостаточности | |
Отечный синдром при сердечной недостаточности | |
Отечный синдром при сердечной недостаточности или циррозе печени | |
Пастозность | |
Периферический застойный отек | |
Периферический отек | |
Печеночный отечный синдром | |
Предменструальный отек | |
Сердечный отечный синдром | |
Ятрогенные отеки |
Показания к применению Диувера
Препарат относится к группе петлевых диуретиков. Место действия этих лекарств — восходящий сегмент петли нефрона, которая получила название петля Генле по имени открывшего ее ученого. В петле почечного нефрона происходит реабсорбция из мочи обратно в кровь калия и хлорида натрия. В норме назад всасывается около четверти поступившего в первичную мочу натрия.
В препарате Диувер действующим веществом является торасемид. Среди петлевых диуретиков, разрешенных в РФ, он самым последним вошел в клиническую практику, примерно в 80-х годах 20 века.
Из механизма действия понятно, от чего помогает Диувер:
- Чаще всего он назначается при отеках, в том числе и тех, которые возникли из-за сердечной недостаточности, хронических болезней почек и легких. Отеки, которые образуются при нефротическом синдроме, часто можно уменьшить только петлевыми диуретиками.
- Вторым показанием к применению лекарства является гипертония. Обычно Диувер рекомендуют пациентам, у которых подъем давления может быть вызван сразу несколькими причинами: нарушениями в системе регуляции давления, спазмом сосудов, чрезмерной чувствительностью организма к соли.
- Диувер используется при необходимости форсированного диуреза, например, для лечения лекарственных отравлений. Для предупреждения обезвоживания больному вводят физраствор.
Таблетки Диувер и их полные аналоги относятся к самым сильным диуретикам, поэтому их часто назначают пациентам с плохо поддающейся лечению гипертонией: пожилым людям, больным с сердечной недостаточностью, диабетом и другими нарушениями метаболизма, в том числе дислипидемией. Если давление ненамного превышает норму, его можно легко снизить более удобными в применении препаратами, например, тиазидоподобными диуретиками или ингибиторами АПФ.
Для нескольких групп гипертоников инструкция по применению Диувера запрещает его прием. Большая часть противопоказаний связана с возможным дефицитом натрия и обезвоживанием из-за мочегонного действия таблеток.
Противопоказания | Причина запрета Диувера |
Гиперчувствительность к любому из компонентов Диувера. | Возможно развитие реакции анафилактического типа. |
Аллергия на сульфаниламиды (стрептоцид, сульфадиметоксин, сульфален) или производные сульфонилмочевины (глибенкламид, гликлазид, глимепирид). | Высок риск реакции на торасемид, т.к. он является производным сульфонилмочевины. В этом случае торасемид можно заменить другими петлевыми диуретиками, т.к. они отличаются по химическому строению. |
Гиполактазия. | Одним из вспомогательных компонентов Диувера является моногидрат лактозы. |
Тяжелая почечная недостаточность с полным прекращением образования мочи. | Возникает передозировка, так как с мочой выводится часть активного торасемида. Передозировка приводит к сильному обезвоживанию, сдвигу баланса электролитов, снижению давления, потере сознания. |
Патологии с нарушением оттока мочи независимо от уровня мочевыводящих путей. | |
Громерулонефрит. | |
Обезвоживание, дефицит калия, натрия, избыток мочевой кислоты в крови. | Из-за мочегонного эффекта таблеток Диувер велик риск усугубления состояния. Риск выше при приеме больших доз. |
Передозировка сердечных гликозидов. | В сочетании с гипокалиемией возможны нарушения ритма сердца, в том числе и опасные для жизни. |
Кормление грудью. | Нет данных, проникает ли лекарство в грудное молоко. |
Детский возраст. | Данных о безопасности торасемида для формирующегося организма нет. Сейчас изучается возможность применения препарата у детей с сердечной недостаточностью. |
Таблетки Диувер имеют плохую совместимость с алкоголем. Этанол также является диуретиком, поэтому при употреблении его в больших количествах вместе с торасемидом у больного может развиться тяжелое обезвоживание, которое сопровождается потерей сознания, слабым пульсом, падением давления. К противопоказаниям относят и частое потребление алкоголя в небольших дозах, т.к. у больного повышается вероятность появления нежелательных реакций, особенно нарушения баланса электролитов.
Самыми близкими к Диуверу по принципу действия являются петлевые диуретики фуросемид (оригинал — Лазикс, дженерики Фуросемид) и этакриновая кислота (в РФ зарегистрирован 1 препарат — Урегит).
Важные отличия этих лекарств:
- Бидоступность торасемида гораздо выше, чем фуросемида. К тому же действие торасемида у разных пациентов схоже, а эффект фуросемида часто зависит от индивидуальных особенностей и сильно варьируется.
- Действие фуросемида и этакриновой кислоты более быстрое, но короткое, поэтому в сутки их нужно принимать 2-3 раза.
- Фуросемид не может служить заменителем Диувера при долговременной терапии гипертонии, зато он быстрее справляется с гипертоническими кризами. При однократном приеме он начинает действовать спустя полчаса, при внутривенном введении — спустя 10 минут.
- Ни Лазикс, ни Урегит не имеют тройного эффекта, присущего Диуверу. Снижение давления с их помощью достигается только путем выведения жидкости.
- Диувер реже вызывает побочные действия, чем Лазикс (частота соответственно равна 0,3 и 4,2%).
- У диуретиков с сильным и быстрым действием наблюдается эффект рикошета — быстрое выведение жидкости, а затем ее последующее накопление. При применении Диувера данный эффект отсутствует.
- Заменять Диувер групповыми аналогами нежелательно при болезнях сердца, так как он лучше переносится такими больными. Частота повторных госпитализаций из-за сердечной недостаточности у принимающих торасемид составляет 17%, у пьющих фуросемид — 32%.
Страну-производитель лекарств Торасемид Сандоз и Тригрим уточняйте по штрих-коду на упаковке препаратов. И механизм действия у них тоже разный. Диувер — это петлевой диуретик. Нельзя сказать, что Диувер лучше, чем Верошпирон, или наоборот. Два препарата вместе лучше, чем по отдельности, устраняют отеки при сердечной недостаточности и циррозе печени. Они выводят воду и соль, действуя на петлю Генле в почках.
Фуросемид (торговое название Лазикс) — препарат довольно короткого действия (4 часа). Диувер — лекарство, которое появилось позже. Оно оказывает более длительное мочегонное действие (6-12 часов). Иногда Диувер можно использовать у пациентов с почечной недостаточностью, которым фуросемид уже не помогает.
Поэтому, если пациента интересует, что лучше — Диувер или фуросемид, обычно врач рекомендует первый препарат. Нельзя сказать, что лучше — Диувер или торасемид, потому что это одно и то же. Диувер — это торговое название мочегонного лекарства, а торасемид — его действующее вещество. На фармацевтическом рынке предлагается торасемид под разными названиями — Тригрим, Бритомар, Тораз и другие таблетки.
Обсудите с врачом, сколько поваренной соли вам можно употреблять, пока принимаете лекарство Диувер, и нужны ли препараты калия (Аспаркам, Панангин). Не принимайте одновременно НПВС (ибупрофен и другие) и Диувер, потому что мочегонный эффект уменьшится. Диувер выпускается в таблетках по 5 и 10 мг. Врач подбирает начальную дозировку, а позже корректирует ее. Пациенты — не занимайтесь этим самостоятельно!
Лекарственная форма: ТАБЛ
действующее вещество: торасемид 5,00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 58,44 мг, крахмал кукурузный 14,56 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 0,80 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,60 мг, магния стеарат 0,60 мг.
действующее вещество: торасемид 10,00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 116,88 мг, крахмал кукурузный 29,12 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 1,60 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 1,20 мг, магния стеарат 1,20 мг.
Внутрь, один раз в день, после завтрака, запивая небольшим количеством воды.
Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек
Обычная терапевтическая доза составляет 5 мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг один раз в день, в отдельных случаях {amp}#8212; до 200 мг в день. Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.
Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг один раз в день.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
- Отечный синдром различной природы происхождения, в том числе обусловленный хронической сердечной недостаточностью, заболеваниями легких, печени и почек;
- Артериальная гипертензия.
Абсолютные:
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- Печеночная прекома и кома;
- Почечная недостаточность с анурией;
- Резко выраженные нарушения оттока мочи любого генеза (в т.ч. одностороннее поражение мочевыводящих путей);
- Дегидратация и гиповолемия (в т.ч. с артериальной гипотензией);
- Острый гломерулонефрит;
- Выраженная гипонатриемия или гипокалиемия;
- Гиперурикемия;
- Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
- Декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;
- Повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.);
- Гликозидная интоксикация;
- Возраст до 18 лет;
- Лактация;
- Гиперчувствительность к компонентам Диувера или сульфонамидам (препаратам сульфонилмочевины или сульфаниламидным противомикробным средствам).
Относительные (заболевания/состояния, при которых таблетки Диувер следует применять с осторожностью в связи с риском развития осложнений):
- Артериальная гипотензия;
- Стенозирующий атеросклероз церебральных артерий;
- Гипопротеинемия;
- Предрасположенность к гиперурикемии;
- Нарушение оттока мочи (например, вследствие доброкачественной гиперплазии предстательной железы, сужения мочеиспускательного канала или гидронефроза);
- Желудочковая аритмия в анамнезе;
- Острый инфаркт миокарда;
- Панкреатит;
- Диарея;
- Гепаторенальный синдром;
- Сахарный диабет;
- Анемия;
- Подагра;
- Беременность.
отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;
артериальная гипертензия.
повышенная чувствительность к торасемиду или любому из компонентов препарата;
аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);
- гипертензия артериальная;
- отечность различного происхождения.
Противопоказания
печеночная кома и прекома;
выраженная гипокалиемия;
выраженная гипонатриемия;
гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;
резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);
гликозидная интоксикация;
острый гломерулонефрит;
декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт. ст.);
гиперурикемия;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
период лактации;
возраст до 18 лет.
С осторожностью: артериальная гипотензия; стенозирующий атеросклероз церебральных артерий; гипопротеинемия; предрасположенность к гиперурикемии; нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз); желудочковая аритмия в анамнезе;
Кроме того, таблетки запрещено пить лицам с лактозной непереносимостью и синдромом ГГМ, почечной недостаточностью с анурией, гипотензией, проблемами с мочеиспусканием.
Препарат не применяется в педиатрии, противопоказан при печеночной коме и прекоме, сердечной аритмии, подагре, патологиях крови и нарушениях кислотно-щелочного баланса. Запрещается также сочетать ЛС с аминогликозидами и литиевыми лекарствами.
Медикамент с осторожностью прописывается пациентам с сахарным диабетом (выраженным и латентным) и гиперурикемией.
Передозировка
Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при ХСН, заболеваниях печени, легких и почек
Обычная терапевтическая доза составляет 5 мг внутрь один раз в день. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20–40 мг один раз в день, в отдельных случаях — до 200 мг в день. Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 табл. по 5 мг) один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 5 мг один раз в день.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением ОЦК и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением АД, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременное восполнение ОЦК и коррекция показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Гемодиализ неэффективен.
Таблетки Диувер следует принимать внутрь 1 раз в сутки (после завтрака), запивая достаточным количеством воды.
Рекомендуемые разовые (и суточные одновременно) дозы:
- Отечный синдром: начальная доза – 5 мг, если эффекта недостаточно, дозу повышают до 20-40 мг, в отдельных случаях – до 200 мг. Принимать Диувер необходимо до момента исчезновения отеков, возможна длительная терапия;
- Артериальная гипертензия: начальная доза – 2,5 мг (1/2 таблетки), при необходимости дозу увеличивают до 5 мг.
Основные симптомы: чрезмерно увеличенный диурез, который сопровождается нарушением электролитного баланса крови и снижением объема циркулирующей крови с последующим развитием выраженного снижения артериального давления, сонливости, спутанности сознания, коллапса; могут возникать желудочно-кишечные расстройства.
Терапия: необходимо вызвать рвоту, также показано промывание желудка и прием активированного угля. В дальнейшем назначается симптоматическое лечение, снижение дозы/отмена Диувера и одновременное восполнение объема циркулирующей крови и показателей кислотно-щелочного и водно-электролитного баланса под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита.
Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Таблетки не имеют пленочной оболочки, в состав входят:
- торасемид;
- лактоза;
- крахмал;
- натрия крахмалгликолят;
- диоксид кремния;
- стеарат магния.
Дозировка, мг | Количество табл. в пачке, шт. | Средняя цена, руб. | Цена 1 мг, руб. |
5 | 20 | 335 | 3,4 |
60 | 640 | 2,1 | |
10 | 20 | 405 | 2 |
60 | 1065 | 1,8 |
При гипертонии инструкция рекомендует начинать лечение с суточной дозы 2,5 мг. В этом случае давление будет снижаться постепенно без сильного мочегонного эффекта. Диувер назначают на длительное время. Первых результатов можно ожидать уже на первой неделе лечения, максимальный эффект развивается спустя 3 месяца приема.
Среднее снижения давления при приеме Диувера — 17/12 (верхнее уменьшается на 17, нижнее на 12 мм.рт.ст.), для гипертоников с повышенной чувствительностью к диуретикам — до 27/22. При недостаточной эффективности дозировку можно удвоить, но сила гипотензивного действия при этом возрастет незначительно, а выведение мочи может активизироваться. Судя по отзывам врачей, рациональнее применять комбинированное лечение: Диувер в минимальной дозировке и еще одно лекарство от давления.
При отеках лечение начинают с 5 мг, дозировку можно постепенно поднять до 20 мг. При массивных отеках, причиной которых может быть нефротический синдром, врач может увеличить дозу до 40, а в некоторых случаях и до 200 мг. В дозе 5-20 мг препарат может быть назначен на длительное время, в более высоких дозах — до исчезновения отеков.
Лекарство следует принимать внутрь, запив таблетку водой. Лучше пить Диувер в утренние часы после еды, так как после завтрака всасывание лекарства происходит намного быстрее. Утренний прием лучше, так как он обеспечивает действие препарата на весь день.
Дозировка
Правила приема определяет специалист в каждом конкретном случае. Дозировка зависит от особенностей организма, наличия сопутствующих заболеваний:
-
Если имеется отечный синдром, то препарат показано принимать по 5 мг однократно за сутки. Для такого приема достаточно использовать таблетированную форму на 5 мг. В некоторых случаях дозировку лекарства нужно увеличить.
Пациентам с сильными отеками назначают до 20 мг за сутки. В особенных случаях допустимо использовать средство до 40 мг за сутки. Для такой дозировки удобнее использовать таблетированную форму по 10 мг, чтобы было легче дозировать Торасемид.
-
Доза 10 мг и более часто используется у пациентов с сердечной недостаточностью. До 20-40 мг применяют у пациентов с выраженным асцитом (при заболеваниях печени).
Такая дозировка позволяет вывести избыточное количество жидкости за короткие сроки. Отменяют препарат, если у больного не выявляются симптомы отечного синдрома. Перед прекращением терапии пациенту проводят пробу на скрытые отеки, а также контрольное взвешивание.
- Для терапии гипертензии начальная дозировка составляет 2,5 мг. Больной начинает пить Диувер по ½ таблетке, если она содержит 5 мг, и ¼ таблетки с дозировкой 10 мг. Если эффект от лечения недостаточный, то дозировку повышают до 5 мг (1 таблетка с дозой 5 мг, ½ таблетки с дозировкой 10 мг).
На фоне использования торасемида возможны такие негативные реакции организма:
- Уменьшение количества эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов. В связи с выведением большого количества жидкости из организма у пациента может наблюдаться сгущение крови, появление тромбов, нарушение кровотока в периферических сосудах.
- Возможно сильное понижение АД у людей с нормальным или пониженным давлением.
- Может появляться диспепсия, плохой аппетит.
- Очень редко у больных обостряется панкреатит.
- Возможно проявления нарушений работы нервной системы в виде головных болей, вестибулярных нарушений, повышенной утомляемости, склонности ко сну в дневное время, судорожного синдрома, нарушений чувствительности в конечностях.
- На фоне использования лекарства могут повышаться показатели печеночных трансаминаз.
- При длительном применении Диувера нарастает обезвоживание и электролитный дисбаланс, понижение калия в крови, увеличение количества мочевой кислоты в кровеносном русле, увеличение сахара и липидов в крови.
- У пациентов с аллергией в анамнезе возможно появление сыпи и крапивницы, повышенной чувствительности к солнечным лучам.
- Во время использования лекарства у некоторых пациентов можно выявить глухоту, гул в ушах, ухудшение зрительной функции.
При передозировке у пациентов наблюдается форсированный диурез. Быстро наступает обезвоживание, выявляется электролитный дисбаланс. У больного сильно падает артериальное давление, что приводит к коллаптоидному состоянию. Возможны симптомы диспепсии. Для купирования состояния нужно восполнить дефицит жидкости путем вливания изотонических растворов.
Побочные действия
Большая часть побочных эффектов Диувера связана с его мочегонным действием. Так как выделение мочи напрямую зависит от дозы лекарства, нежелательные реакции появляются чаще при приеме высоких доз.
Возможные побочные действия:
- Гипонатриемия. Если игнорировать рекомендации инструкции по применению, возможны дефицит натрия, уменьшение объемов жидкости в организме. Это состояние чревато гипотензией вплоть до шокового состояния, снижением выработки мочи, закупоркой сосудов тромбами, а при болезнях печени — и энцефалопатией. Одновременно увеличивается выведение калия и водорода, может развиться гипохлоремический алкалоз — повышение pH крови;
- Гипокалиемия возникает при недостаточном употреблении калия. Она может спровоцировать аритмию, особенно у гипертоников, которым назначены сердечные гликозиды;
- Дефицит магния чреват аритмиями, кальция — мышечными судорогами;
- Побочные эффекты со стороны органов слуха. Возможны шум или заложенность в ушах, ухудшение слуха, в том числе и серьезное, вестибулярные головокружения. Частота этих побочных действий выше при внутривенном введении торасемида, а также при приеме его вместе с этакриновой кислотой (групповой аналог Диувера). Как правило, после отмены таблеток Диувер слух восстанавливается самостоятельно;
- Нарушения метаболизма. В инструкции указано, что возможно увеличение в крови уровня мочевой кислоты, развитие подагры или ухудшение течения уже имеющегося заболевания;
- Гипергликемия, которая может спровоцировать сахарный диабет, если у пациента есть предрасположенность к нему;
- Рост уровня холестерина;
- Аллергические реакции;
- Расстройства пищеварения;
- Фотосенсибилизация — повышение чувствительности кожи к солнцу.
Частота появления побочных эффектов в инструкции по применению не указана, однако известно, что у женщин она выше.
Доктор медицинских наук, глава Института Диабетологии – Татьяна Яковлева
Уже много лет я изучаю проблему диабета. Страшно, когда столько людей умирают, а еще больше становятся инвалидами из-за сахарного диабета.
Спешу сообщить хорошую новость – Эндокринологическому научному центру РАМН удалось разработать лекарство полностью вылечивающее сахарный диабет. На данный момент эффективность данного препарата приближается к 98%.
Еще одна хорошая новость: Министерство Здравоохранения добилось принятия специальной программы, по которой компенсируется большая стоимость препарата. В России диабетики до 18 мая (включительно) могут получить его – Всего за 147 рублей!
{amp}gt;{amp}gt; ПОДРОБНЕЕ О ПОЛУЧЕНИИ ПРЕПАРАТА
Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса: гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного состояния и КЩС, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.
Со стороны ССС: чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс, тахикардия, аритмии, снижение ОЦК.
Со стороны обмена веществ: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови; повышение концентрации мочевой кислоты в крови, что может вызвать или усилить проявления подагры; снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, острая задержка мочи (например при гиперплазии предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала, гидронефрозе); интерстициальный нефрит, гематурия, снижение потенции.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных ферментов, острый панкреатит.
Со стороны ЦНС, органа слуха: нарушение слуха, обычно обратимое, и/или шум в ушах, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром), парестезии.
Со стороны кожных покровов: кожный зуд, крапивница, другие виды сыпи или буллезное поражение кожи, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, лихорадка, васкулит, эозинофилия, фотосенсибилизация; тяжелые анафилактические или анафилактоидные реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени были описаны лишь после в/в введения.
Со стороны периферической крови: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.
- Водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс: гипокальциемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипомагниемия, гипонатриемия, метаболический алкалоз (на развитие этих нарушений могут указывать следующие симптомы: головная боль, мышечная слабость, тетания, судороги, спутанность сознания, диспепсические расстройства, нарушения ритма сердца), дегидратация и гиповолемия (чаще у пациентов пожилого возраста; могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза);
- Сердечно-сосудистая система: аритмии, тахикардия, чрезмерное снижение артериального давления, снижение объема циркулирующей крови, ортостатическая гипотензия, коллапс;
- Обмен веществ: преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, снижение толерантности к глюкозе (в некоторых случаях возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета), повышение концентрации мочевой кислоты в крови, что может усилить или вызвать подагру;
- Мочевыделительная система: острая задержка мочи и олигурия (особенно при сужении мочеиспускательного канала, гиперплазии предстательной железы, гидронефрозе), гематурия, интерстициальный нефрит, снижение потенции;
- Пищеварительная система: диарея, повышение активности печеночных ферментов, тошнота, рвота, внутрипеченочный холестаз, острый панкреатит;
- Центральная нервная система и орган слуха: нарушение слуха (как правило, обратимое) и/или шум в ушах (особенно при сопутствующей гипопротеинемии или почечной недостаточности);
- Периферическая кровь: агранулоцитоз, лейкопения, апластическая или гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
- Кожные покровы: крапивница, буллезное поражение кожи или другие виды сыпи, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, фотосенсибилизация, васкулит, пурпура, лихорадка, эозинофилия, многоформная эритема, анафилактоидные или анафилактические реакции вплоть до шока.
- обмен веществ: изменение концентрации электролитов и электролитно-водного баланса, повышение уровня глюкозы, липидов и мочевой кислоты;
- ССС: ишемия церебрального или кардиального типа, аритмия, синкопе, тромбоэмболические состояния, стенокардические приступы;
- кишечник: болезненность в области эпигастрия, анорексия, рвота, ухудшение консистенции стула;
- мочевыводящие пути и почки: повышение концентрации креатинина и мочевины, задержка мочеиспускания;
- кровеносная система: уменьшение концентрации тромбоцитов, эритроцитов и лейкоцитов;
- аллергические реакции: синдром Стивенса-Джонсона, фоточувствительность, высыпания;
- прочие: гул и звон в ушах, слабость.
Передозировка
Если пить таблетки в запрещенных дозах, то повышается интенсивность отрицательных реакций. Кроме того, в таких случаях есть вероятность расстройств ЖКТ. Лечение предполагает отмену ЛС и симптоматические меры.
Фармакодинамика
Торасемид является петлевым диуретиком. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2–3 ч после приема препарата внутрь. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно.
Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.
Особые указания
Беременным женщинам лекарство можно принимать лишь по жизненным показаниям и под тщательным наблюдением специалиста. При лактации и приеме диуретика грудное вскармливание нужно прервать.
Диувер нужно принимать строго по назначению врача.
Диуретический эффект Диувера сохраняется до 18 часов, благодаря чему в первые часы после его приема отсутствуют очень частые позывы к мочеиспусканию, ограничивающие активность пациента.
При приеме высоких доз Диувера в течение длительного времени возрастает риск развития гипокалиемии, гипонатриемии и метаболического алкалоза, в связи с чем рекомендуется придерживаться диеты с достаточным содержанием поваренной соли и дополнительно принимать препараты калия.
У больных с почечной недостаточностью повышен риск развития нарушений водно-электролитного баланса, поэтому во время лечения необходим контроль концентрации электролитов в плазме крови (в т.ч. натрия, калия, кальция и магния), кислотно-основного состояния, остаточного азота, мочевой кислоты и креатинина.
В случае появления или усиления олигурии и азотемии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек лечение Диувером рекомендуется приостановить.
Подбор необходимой дозы Диувера для пациентов с асцитом, развившимся вследствие цирроза печени, следует осуществлять в условиях стационара, поскольку нарушения водно-электролитного баланса у них могут привести к развитию печеночной комы. Кроме того, данной категории пациентов нужно регулярно контролировать электролиты плазмы крови.
У больных со сниженной толерантностью к глюкозе и сахарным диабетом необходимо постоянно проверять концентрацию глюкозы в моче и крови.
В связи с риском острой задержки мочи необходим контроль диуреза пациентам с сужением мочеточников и гиперплазией предстательной железы, а также больным в бессознательном состоянии.
В период применения Диувера следует воздержаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ, требующих повышенного внимания и скорости реакций.
Применять строго по назначению врача.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Диувер.
Пациентам, получающим высокие дозы препарата Диувер в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрия, кальция, калия, магния), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.
Подбор режима доз больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У больных в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.
В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Фармакокинетика
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Cmax торасемида в плазме крови отмечается через 1–2 ч после приема внутрь после еды. Биодоступность составляет 80–90% с незначительными индивидуальными вариациями.
Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.
Связь с белками плазмы крови более 99%. Видимый Vd составляет 16 л.
Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86, 95 и 97% соответственно.
T1/2 торасемида и его метаболитов составляет 3–4 ч и не изменяется при ХПН. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс — 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 — 12%, М3 — 3%, М5 — 41%).
При почечной недостаточности T1/2 не изменяется, T1/2 метаболитов МЗ и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.
Применение при беременности и кормлении грудью
Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.
Препарат Диувер во время беременности можно применять только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода, только под контролем врача и только в минимальных дозах.
Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Диувер в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
- Беременность: Диувер может применяться с осторожностью в минимальных дозах после оценки соотношения ожидаемой пользы с существующим риском; тератогенным эффектом и фетотоксичностью торасемид не обладает, проникает через плацентарный барьер, что вызывает тромбоцитопению и нарушения водно-электролитного обмена у плода;
- Период лактации: терапия противопоказана.
Аналоги
Права на оригинальный препарат с активным веществом торасемид принадлежат американской компании Roche, называется он Демадекс. Ни в Европе, ни в России Демадекс не зарегистрирован. Диувер и его аналоги, содержащие торасемид, являются дженериками Демадекса.
Название | Дозировки | Цена за дозировку 10 мг | Сколько стоит 1 таблетка, руб. | Фармкомпания | Страна | ||
2,5 | 5 | 10 | |||||
Бритомар | — | 450 (30 табл.) | 15 | Феррер Интернасьональ | Испания | ||
Тригрим | 485 (30 табл.) | 16,2 | Польфарма | Польша | |||
Торасемид | — | 210 (30 табл.) | 7 | Фармпроект | Россия | ||
135 (20 табл.) | 6,8 | Атолл (Озон) | |||||
— | 100 (20 табл.); 225 (60 табл.) | 3,8 | БФЗ | ||||
— | нет в продаже | — | ХетероЛабс | Индия | |||
Торасемид СЗ | — | 220 (30 табл.); 380 (60 табл.) | 6,3 | Северная звезда | Россия | ||
Торасемид Медисорб | — | нет в продаже | — | Медисорб | |||
Лотонел | — | 325 (30 табл.); 600 (60 табл.) | 10 | Вертекс | |||
Торасемид Канон | — | 160 (20 табл.); 400 (60 табл.) | 6,7 | Канонфарма |
Если расположить эти таблетки по популярности, первое место придется отдать Диуверу, за ним с большим отрывом расположатся Бритомар, Торасемид от Северной звезды, Тригрим и Лотонел.
Среди аналогов особое место занимают Тригрим и Торасемид компании Озон. Эти препараты единственные имеют дозировку 2,5 мг, поэтому их удобно принимать при легких степенях гипертонии, сочетать с другими гипотензивными средствами.
Особняком стоит и Бритомар. Он принципиально отличается от других лекарств формой выпуска. Таблетки Бритомар имеют пролонгированное действие. По отзывам пациентов, он меньше влияет на образование мочи, и поэтому легче переносится. По данным исследований, мочегонное действие у этого препарата запаздывает, максимум образования мочи приходится на 6 часов после приема, сила позывов к мочеиспусканию слабее, но суточный объем мочи такой же, как у Диувера.
Распространенные и дешевые импортные и российские заменители ЛС:
- Фуросемид;
- Аспаркам;
- Верошпирон;
- Индапамид;
- Лазикс (в ампулах и капсулах);
- Тригрим;
- Бритомар
Аналогами Диувера являются: Торасемид, Торасемид-СЗ, Торасемид Вертекс, Тригрим, Трифас, Бритомар.
Условия отпуска из аптек
Диуретик не теряет свои свойства в течение 3 лет, если для его хранения выбрать сухое/темное место, температура в котором не более 30°C.
Производитель (компания Тева) определил, что для покупки диуретика нужен рецепт.
По рецепту.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре до 30 ºС. Беречь от детей.
Срок годности – 3 года.
Отпускается по рецепту.
Примерная цена на Диувер составляет:
- 20 таблеток по 5 мг – 244–362 руб., 60 таблеток по 5 мг – 575–680 руб.;
- 20 таблеток по 10 мг – 402–469 руб., 60 таблеток по 10 мг – 908–1082 руб.