Что лучше эналаприл или индапамид

Форма выпуска и состав

Выпускают Лористу Н в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: овальной формы, слегка двояковыпуклые, на одной из сторон риска, цвет от желтовато-зеленого до желтого, на изломе выделяется белого цвета ядро (по 7 шт. в блистерах, в пачке из картона 2, 4, 8, 12 или 14 блистеров; по 10 шт. в блистерах, в пачке из картона 3, 6 или 9 блистеров; по 14 шт. в блистерах, в пачке из картона 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров).

В 1 таблетке содержатся:

• активные компоненты: лозартан (в форме лозартана калия) – 50 мг; гидрохлоротиазид – 12,5 мг;
• вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, лактозы моногидрат;
• пленочная оболочка: макрогол 4000, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), краситель хинолиновый желтый (Е104), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лориста Н – комбинированный гипотензивный препарат, эффективность которого обусловлена свойствами его активных компонентов.

Лозартан – селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (АТ1-подтип) небелковой природы. Вещество совместно со своим биологически активным карбоксильным метаболитом ЕХР-3174, по данным исследований in vivo и in vitro, осуществляет блокирование всех физиологически значимых эффектов ангиотензина II на АT1-рецепторы независимо от способа его синтеза, благодаря чему повышается активность ренина плазмы крови и снижается плазменная концентрация альдостерона.

Лозартан снижает ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), понижая давление в малом круге кровообращения и постнагрузку, а также оказывает диуретическое действие. Препятствуя гипертрофии миокарда, лозартан повышает восприимчивость к физической нагрузке при ХСН (хронической сердечной недостаточности).

Вследствие приема лозартана 1 раз в сутки статистически значимо снижается систолическое и диастолическое АД (артериальное давление). На протяжении суток лозартан нормализует показатели АД, при этом антигипертензивный эффект сообразен с естественным циркадным ритмом. В конце действия разовой дозы препарата снижение АД составляло ~ 70–80% от его максимального эффекта, который наступает спустя 5–6 ч после приема.

Гидрохлоротиазид – тиазидный диуретик, мочегонный эффект которого базируется на нарушении реабсорбции в дистальном отделе нефрона ионов хлора, натрия, магния, калия, воды. Он задерживает элиминацию ионов кальция и мочевой кислоты. Обладает гипотензивным действием, которое развивается за счет вазодилатации артериол.

На нормальное АД гидрохлоротиазид практически не влияет. Его диуретическое влияние наступает спустя 1–2 ч после приема, через 4 ч достигает максимума и продолжается 6–12 ч. Антигипертензивное действие гидрохлоротиазида развивается к 3–4 дню, но для получения оптимального терапевтического эффекта может потребоваться длительная терапия, от 3 до 4 недель.

Фармакокинетика

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазида при их комбинированном приеме не отличается от таковой при раздельном лечении.

Фармакокинетические характеристики лозартана:

• всасывание: всасывается из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) хорошо, от режима питания и качества пищи сывороточные концентрации вещества клинически значимо не зависят. Показатель биодоступности составляет ~ 33%. Cmax (максимальная концентрация) в плазме крови определяется спустя 1 ч после перорального приема, а Cmax его биологически активного карбоксильного метаболита EXP -3174 достигается спустя 3–4 ч;
• распределение: лозартан и EXP-3174 на 99% и более связываются с белками плазмы крови, в большей части с альбумином. Vd (объем распределения) равен 34 л. Проницаемость сквозь ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) крайне невысокая;
• метаболизм: подвергается значительному пресистемному метаболизму, т. н. эффекту первого прохождения через печень, с образованием активного метаболита ЕXP-3174 (14%) и ряда неактивных метаболитов;
• выведение: плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита EXP-3174 составляет ~ 600 мл/мин (10 мл/с) и 50 мл/мин (0,83 мл/с) соответственно; показатели почечного клиренса составляют ~ 74 мл/мин (1,23 мл/с) и 26 мл/мин (0,43 мл/с) соответственно. T1/2 (период полувыведения) лозартана – 2 ч, метаболита EXP-3174 – 6–9 ч. Около 58% препарата экскретируется с желчью, до 35% – почками.

Фармакокинетические характеристики гидрохлоротиазида:

• всасывание и распределение: абсорбция после перорального применения составляет от 60 до 80%. Cmax в плазме крови достигается спустя 1–5 ч. С белками плазмы связывается до 64% вещества;
• метаболизм и выведение: не метаболизируется, выводится почками быстро; T1/2 составляет от 5 до 15 ч.

Антигипертензивный препарат, содержащий два лекарственных средства в одной упаковке: ингибитор АПФ – эналаприл и диуретик – индапамид.

Эналаприл – ингибитор АПФ. Является пролекарством: фармакологической активностью обладает метаболит эналаприла – эналаприлат. Подавляет образование ангиотензина II из ангиотензина I, что приводит к снижению содержания альдостерона. При этом понижается ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузка на миокард.

Антигипертензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы, чем при нормальном или сниженном его уровне.

Эналаприл усиливает коронарный и почечный кровоток. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне и на фоне сниженного давления.

При длительном применении эналаприла уменьшается гипертрофия миокарда левого желудочка и миоцитов стенок артерий резистивного типа, что предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Эналаприл улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом.

Действие эналаприла наступает через 1 ч, достигает максимума через 4-6 ч и сохраняется до 24 ч.

Индапамид – тиазидоподобный диуретик с умеренным по силе и длительным действием. Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые связаны с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода, и в меньшей степени ионов калия в проксимальных канальцах и кортикальном сегменте дистального канальца нефрона.

Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, уменьшает ОПСС за счет снижения реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; увеличения синтеза простагландинов, обладающих сосудорасширяющей активностью; угнетения тока кальция в гладкомышечные клетки сосудов. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка.

В терапевтических дозах не влияет на липидный и углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом).

Антигипертензивный эффект индапамида развивается в конце первой/начале второй недели при постоянном приеме препарата. После однократного приема антигипертензивное действие сохраняется в течение 24 ч.

Одновременное применение эналаприла и индапамида приводит к усилению антигипертензивного эффекта эналаприла.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь около 60% абсорбируется в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. Cmax эналаприла в плазме крови достигается через 1-2 ч, эналаприлата – через 3-4 ч. Биодоступность препарата – 40%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови для эналаприлата составляет 50-60%.

Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Эналаприл быстро и полностью гидролизуется в печени с образованием активного метаболита – эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл.

Выведение

T1/2 эналаприлата – около 11 ч. Выводится c мочой 60% (20% – в виде эналаприла и 40% – в виде эналаприлата), с калом – 33% (6% – в виде эналаприла и 27% – в виде эналаприлата).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При хронической почечной недостаточности кумуляция эналаприла наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин.

Эналаприл удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на ее полноту. Cmax достигается через 1-2 ч после приема внутрь. Биодоступность высокая (93%).

Распределение

Css устанавливается через 7 дней регулярного приема.

Связывание с белками плазмы крови составляет 79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет значительный Vd, проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный) и в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизируется в печени.

Выведение

T1/2 составляет в среднем 14-18 ч. С мочой выводится 60-80% в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5%), с калом – 20%. Не кумулирует.

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется.

Применение препарата ЭНЗИКС при беременности и кормлении грудью

Согласно инструкции, Лористу Н рекомендуется применять для лечения артериальной гипертензии у пациентов, которым показана комбинированная терапия.

Препарат также назначают для снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний и смертности у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Абсолютные:

• выраженная почечная недостаточность с клиренсом креатинина (КК) {amp}lt; 30 мл/мин;
• анурия;
• дегидратация (в т. ч. на фоне терапии диуретиками в высоких дозах);
• гиперкалиемия;
• выраженная печеночная недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• рефрактерная гипокалиемия;
• дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, галактоземия;
• период беременности и лактации (грудного вскармливания);
• детский и подростковый возраст младше 18 лет;
• гиперчувствительность к производным сульфонамидов, лозартану и/или любым другим ингредиентам лекарственного средства.

Относительными противопоказаниями для приема Лористы Н, при которых принимать препарат следует с осторожностью, являются: нарушения водно-электролитного баланса крови (гипохлоремический алкалоз, гипонатриемия, гипокалиемия, гипомагниемия), двусторонний стеноз почечных артерий либо стеноз артерии единственной почки, сахарный диабет, гиперкальциемия, гиперурикемия и/или подагра, отягощенный аллергологический анамнез [ангионевротический отек у некоторых пациентов развивался ранее при приеме других лекарственных веществ, включая ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)], бронхиальная астма, системные заболевания крови (включая системную красную волчанку), одновременный прием с НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами), в т. ч. с ингибиторами ЦОГ(циклооксигеназы)-2.

От чего помогают таблетки Лориста? Препарат показан при болезнях и состояхниях:

1. Артериальной гипертензии (если показана комбинированная терапия);
2. Гипертрофии левого желудочка и артериальной гипертензии с целью снижения риска развития инсульта;
3. ХСН как часть комбинированного лечения;
4. Нефрологии (защита почек) у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с целью уменьшения протенурии;
5. Предупреждение сердечно-сосудистых катастроф, в том числе и фатальных, у больных с высоким уровнем риска.

Согласно инструкции, Лориста Н помогает при необходимости комбинированного лечения гипотензивными средствами и диуретиками.

• повышенная чувствительность к лозартану и производным сульфонамида (гидрохлоротиазид), или любым вспомогательным веществам;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина {amp}lt;30 мл/мин);
• печеночная недостаточность, холестаз, обструктивные заболевания желчевыводящих путей;

В состав Лористы входит лактоза — это следует учитывать при назначении людям с непереносимостью лактозы (дефицит лактазы, галактоземия, синдром нарушения всасывания ).

Применение в детском возрасте

Лориста противопоказана для терапии детей и подростков в возрасте до 18 лет, поскольку нет опыта применения препарата.

Передозировка

При передозировке Лориста наблюдается:

• выраженное снижение АД,
• тахикардия;
• брадикардия, обусловленная парасимпатической (вагусной) стимуляцией.

Методы лечения — форсированный диурез и симптоматическая терапия. В данном случае гемодиализ неэффективен.

Возможно проявление симптомов чрезмерной потери жидкости. При одновременном приеме сердечных гликозидов гипокалиемия может усугублять течение аритмий.

Методы лечения — симптоматическое лечение, направленное на восстановление восстановление водного и ионного баланса.

Перед приобретением данного препарата, необходимо обязательно пройти медицинское обследование, и врач назначит курс лечения.

Если в точности следовать рекомендациям использования, то применять Лориста необходимо при наличии следующих заболеваний:

• при условии наличия гипертензии артериального типа;
• если имеется гипертрофия левого желудочка;
• для снижения риска инсульта;
• при наличии хронической сердечной недостаточности;
• во время нефрологии, которая имеется у людей со вторым видом сахарного диабета;
• при назначении комбинированного лечения.

Ни в коем случае нельзя самостоятельно прибегать к лечению данным препаратом, так как он имеет противопоказания к применению, к числу которых относятся:

• пониженное артериальное давление;
• при обезвоживании;
• при наличии гиперкалиемии;
• если у человека имеется непереносимость лактозы;
• при наличии чувствительности;
• во время вынашивания ребенка и в период грудного вскармливания;
• при наличии дисфункции почек, печени, а также, если имеется анурия.

Нельзя использовать данное лекарственное средство детям, чей возраст менее 18 лет.

С особым вниманием и осторожностью следует использовать Лориста людям, имеющим печеночную или почечную недостаточность. Аналогичная ситуация обстоит, если имеются нарушения со стороны водно-электролитного баланса или пониженный кровяной уровень.

Всеми этими необходимыми данными располагает инструкция по применению, помещенная в коробку с таблетками.

• артериальная гипертензия.

Эналаприл:

• наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ;
• порфирия;
• беременность;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует применять эналаприл при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, состояниях, сопровождающихся уменьшением ОЦК (в т.ч. рвота, диарея), при аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, при почечной недостаточности (протеинурия – более 1 г в сутки), при печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Индапамид:

• анурия;
• гипокалиемия;
• выраженная печеночная недостаточность (в т.ч. с энцефалопатией);
• выраженная почечная недостаточность;
• беременность;
• период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT;
• повышенная чувствительность к препарату, другим производным сульфонамида или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять индапамид при сахарном диабете в стадии декомпенсации, гиперурикемии (особенно, сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом).

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации. При необходимости применения препарата Энзикс в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

За новорожденными и грудными детьми, которые подвергались внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, развитие которых возможно вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении АД, вызываемого ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание АД и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.

Ингибиторы АПФ (иАПФ, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, англ. — ACE) составляют большую группу фармакологических средств, применяемых при сердечно-сосудистой патологии, в частности — артериальной гипертензии. На сегодняшний день они являются и наиболее популярными, и наиболее доступными в ценовом отношении средствами лечения гипертонии.

Перечень ингибиторов АПФ чрезвычайно широк. Они отличаются по химическому строению и названиям, но принцип действия у них одинаков — блокада фермента, при помощи которого образуется активный ангиотензин, вызывающий стойкую гипертонию.

Для лечения артериальной гипертензии ингибиторы АПФ назначают в виде монотерапии, то есть поддержание давления достигается приемом одного лекарства, либо в виде комбинации с препаратами из других фармакологических групп. Некоторые ингибиторы АПФ сразу представляют собой комбинированные препараты (с мочегонными, антагонистами кальция). Такой подход облегчает для пациента прием препаратов.

Современные иАПФ не только прекрасно сочетаются с препаратами из других групп, что особенно важно для возрастных пациентов с сочетанной патологией внутренних органов, но и оказывают ряд положительных эффектов — нефропротекция, улучшение кровообращения в коронарных артериях, нормализация обменных процессов, поэтому их можно считать лидерами в процессе лечения гипертонии.

Ингибиторы АПФ блокируют действие ангиотензин-превращающего фермента, необходимого для превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Последний способствует спазму сосудов, за счет которого увеличивается общее периферическое сопротивление, а также продукции альдостерона надпочечниками, который вызывает задержку натрия и жидкости. Как следствие этих изменений возрастает артериальное давление.

Ангиотензин-превращающий фермент в норме содержится в плазме крови и в тканях. Плазменный фермент обуславливает быстрые реакции сосудов, например, при стрессе, а тканевый отвечает за долговременные эффекты. Препараты, блокирующие АПФ, должны инактивировать обе фракции фермента, то есть важной характеристикой их будет способность проникать в ткани, растворяясь в жирах. От растворимости в конечном счете зависит эффективность лекарства.

При нехватке ангиотензин-превращающего фермента не запускается путь образования ангиотензина II и не происходит увеличения давления. Кроме того, иАПФ приостанавливают распад брадикинина, необходимого для расширения сосудов и снижения давления.

Длительный прием препаратов из группы иАПФ способствует:

• Уменьшению общего периферического сопротивления сосудистых стенок;
• Снижению нагрузки на сердечную мышцу;
• Уменьшению артериального давления;
• Улучшению кровотока в коронарных, мозговых артериях, сосудах почек и мышц;
• Снижению вероятности развития аритмий.

Применение при беременности и лактации

Недостаточно данных исследований применения лозартана во время беременности. Известно, что функция почечной перфузии плода, зависящая от развития ренин-ангиотензиновой системы, активизируется в III триместре беременности, поэтому риск для развития плода при приеме лозартана возрастает во II–III триместрах, т. к. вещества, действующие непосредственно на систему ренин-ангиотензина, принимаемые в этот период, способны привести к смерти плода.

Прием диуретиков во время беременности не рекомендуется в связи с риском возникновения у плода/новорожденного желтухи, а у матери – тромбоцитопении. Прием диуретиков не помогает от развития токсикоза при беременности.

В случае подтверждения беременности прием Лористы Н следует немедленно прекратить.

Если по показаниям препарат необходимо применять в период лактации, необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью.

Передозировка

Режим дозирования

1 таблетку эналаприла (10 мг) и 1 таблетку индапамида (2.5 мг) принимают внутрь утром одновременно. В зависимости от динамики показателей АД доза эналаприла может быть увеличена до 2 таблеток.

1 таблетку эналаприла (20 мг) и 1 таблетку индапамида (2.5 мг) принимают внутрь утром одновременно. В зависимости от динамики показателей АД доза эналаприла может быть увеличена до 2 таблеток.

Максимальная суточная доза эналаприла составляет 40 мг, индапамида – 2.5 мг.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) доза эналаприла должна составлять 5-10 мг в сутки.

Показания к применению Лориста

В начале лечения, до завершения периода подбора дозы пациент должен воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы препарата.

Симптомы: выраженное снижение АД вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.

Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показано промывание желудка и прием внутрь солевого слабительного. В более тяжелых случаях проводят мероприятия, направленные на стабилизацию АД: в/в введение физиологического раствора, плазмозаменителей, ангиотензина II, возможно проведение гемодиализа.

Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции ЖКТ, водно-электролитные нарушения; в некоторых случаях – чрезмерное снижение АД, головокружение, сонливость, спутанность сознания, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.

Лечение: промывание желудка и/или назначение активированного угля, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Лориста Н предназначена для перорального применения. Выбор времени приема таблеток не зависит от режима питания. Препарат можно сочетать с прочими антигипертензивными лекарственными средствами.

Для лечения артериальной гипертензии рекомендуется принимать Лористу Н в начальной и поддерживающей дозе – 1 таблетка (50 12,5 мг) 1 раз в сутки. Максимальное антигипертензивное действие наступает к концу третьей недели лечения. С целью достижения более выраженного терапевтического эффекта можно увеличить дозу препарата до максимально допустимой – 2 таблетки в сутки за 1 прием.

В случае сниженного ОЦК (объема циркулирующей крови), к примеру, на фоне приема высоких доз диуретиков, пациентам с гиповолемией рекомендуется начинать лечение с дозы лозартана – 25 мг 1 раз в сутки. В связи с этим прием Лористы Н необходимо начинать после прекращения лечения диуретиками и коррекции гиповолемии.

Пациентам пожилого возраста, больным со средней степенью почечной недостаточности (при КК 30–50 мл/мин), в т. ч. находящимся на диализе, коррекция начальной дозы не требуется.

При артериальной гипертензии и гипертрофии левого желудочка с целью снижения риска сердечно-сосудистых патологий и смертности лозартан назначают в начальной дозе 50 мг 1 раз в сутки. Если целевого значения АД не удается достичь на фоне приема лозартана в суточной дозе 50 мг, необходимо проводить подбор дозы путем его сочетания с малыми дозами гидрохлоротиазида (12,5 мг в сутки).

Симптомами передозировки лозартана являются тахикардия, выраженное снижение АД и обусловленная вагусной (парасимпатической) стимуляцией брадикардия.

Для лечения рекомендуется проведение форсированного диуреза и по показаниям – симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Симптомами передозировки гидрохлоротиазида наиболее часто (как следствие дефицита электролитов) являются гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, как следствие чрезмерного диуреза – дегидратация. При совместном применении сердечных гликозидов гипокалиемия способна усугублять течение аритмий.

Для лечения рекомендуется проведение комплекса лечебных мероприятий, направленных на устранение симптомов.

По отзывам, Лориста Н является эффективным комбинированным средством для нормализации артериального давления и уменьшения отечности. Пациенты подчеркивают мягкое действие препарата, его быстрый лечебный эффект, возможность одновременного применения с другими лекарственными средствами, удобство применения, длительный срок годности.

В качестве недостатков некоторые указывают необходимость длительного ежедневного применения Лористы Н по утрам.

Принимаю внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством чистой воды. Рекомендуется принимать Лориста в первой половине дня.При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3-6 недель терапии.

Возможно достижение более выраженного эффекта путем увеличения дозы препарата до 100 мг/сут.

1-я неделя (1–7-й день) — по 1 табл. Лориста 12,5 мг/сут.2-я неделя (8–14-й день) — по 1 табл. Лориста 25 мг/сут.3-я неделя (15–21-й день) — по 1 табл. Лориста 50 мг/сут.4-я неделя (22–28-й день) — по 1 табл. Лориста 50 мг/сут.

На фоне приема диуретиков в высоких дозах рекомендуется начинать терапию Лористой с 25 мг/сут. Максимальный антигипертензивный эффект достигается в течение 3 недель терапии.

У пациентов с нарушенной функцией почек (КК 30-50 мл/мин), коррекция начальной дозировки Лориста не требуется.

Для снижения риска сердечно-сосудистых паталогий и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка применяется начальная и поддерживающая доза лозартана — 50 мг 1 раз/сут (1 таблетка Лориста 50).

Если в процессе курса лечения не удалось достичь целевого уровня АД при применении Лориста Н 50, требуется коррекция терапии. В случае необходимости возможно увеличение дозы (Лориста 100) в сочетании с гидрохлоротиазидом в дозе 12.5 мг/сут.

Рекомендуемая доза препарата Лориста® Н 100 -1 таб. (100 мг/12.5 мг) 1 раз/сут.

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

У пациентов с нарушением функции печени дозировку Лориста следует понизить. При ХСН начальная дозировка составляет 12.5 мг/сутки. Затем постепенно доза увеличивается до достижения стандартной терапевтической дозировки. Увеличение происходит1 раз в неделю (например, 12.5 мг, 25 мг, 50 мг/сут). Таки пациентам таблетки Лориста обычно назначается в комбинации с диуретиками и сердечными гликозидами.

Для защиты почек у пациентов с СД типа 2 с протеинурией стандартная начальная доза Лористы составляет 50 мг/сут. Доза препарата может быть увеличена до 100 мг/сут с учетом снижения АД. Увеличение более 1 таблетки Лориста® Н 100 в сутки не целесообразно и ведет к усилению побочных эффектов.

Применение у пациентов с уменьшением внутрисосудистого объема жидкости — требуется коррекция дефицита объема жидкости перед началом применения лозартана.

Передозировка

Может появиться головная боль, головокружение, бессонница, ощущение сердцебиения, тахикардия, сухой кашель, инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, отек слизистой оболочки носа, диарея, диспепсия, тошнота, боль в животе, миалгия, боль в спине, астения, утомляемость, отеки, боль в груди, гиперкалиемия.

Редко Лориста провоцирует развитие иных побочных реакций — ангионевротический отек, васкулит, мигрень, крапивница, зуд, гепатит, нарушение функции печени, артралгия, незначительное повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Как правило, перечисленные нежелательные эффекты таблеток Лориста имеют кратковременное и слабое действие.

Структурные аналоги по действующему веществу (лозартан калия):

• Блоктран;
• Брозаар;
• Вазотенз;
• Зисакар;
• Карзартан;
• Козаар;
• Лакеа;
• Лозарел;
• Лозартан;
• Лотор;
• Презартан;
• Реникард.

Обращаем внимание, что инструкция по применению лориста, цена и отзывы к аналогам не относятся и самостоятельная замена препарата категорически запрещена. Заменитель Лористы подразумевают одинаковое действие и активное вещество, но возможна различная концентрация ДВ в 1 таблетке и другие отличия, в том числе в противопоказаниях и побочных эффектах. Для подбора заменителя аналога Лористы требуется консультация врача!

Принимают Лориста при каком давлении? Инструкция по применению отвечает на этот вопрос однозначно — при повышенном АД.

Срок годности2 года

Условия храненияВ сухом месте, при температуре не выше 30°C.

Побочные действия Лориста

• центральная нервная система: часто – головные боли, головокружение (системное и несистемное), утомляемость, бессонница; иногда – мигрень;
• пищеварительная система: часто – тошнота/рвота, диарея, диспепсия, боль в животе; редко – нарушения функции печени, гепатит; крайне редко – повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина;
• сердечно-сосудистая система: часто – тахикардия, сердцебиение, дозозависимая ортостатическая гипотензия; редко – васкулиты;
• дыхательная система: часто – инфекции верхних дыхательных путей, кашель, фарингиты, отек слизистой оболочки носовой полости;
• система кроветворения: нечасто – геморрагический васкулит (пурпура Шенлейна – Геноха), анемия;
• костно-мышечная система: часто – боли в спине, миалгия; иногда – артралгии;
• реакции гиперчувствительности: иногда – кожный зуд, крапивница; редко – анафилаксия, ангионевротический отек (в т. ч. отек языка и гортани, вызывающий обструкцию дыхательных путей, и/или отек губ, лица, глотки);
• данные лабораторных исследований: часто – клинически незначимое повышение концентрации гематокрита и гемоглобина, гиперкалиемия; иногда – умеренное повышение сывороточной концентрации креатинина и мочевины;
• прочие реакции: часто – слабость, астения, боль в груди, периферические отеки.

Лориста используется один раз в день по причине того, что это средство хорошо всасывается в кровоток вне зависимости от приема пища. Третья часть препарата выводится из организма вместе с мочой, а остальная часть совместно с желчью.

Принимая каждый день одну таблетку Лориста на протяжении месяца, пациенту удается почувствовать максимальную эффективность. Но дозировку и количество дней для приема внутрь должен назначать именно специалист, так как в данном случае все зависит от имеющегося заболевания и от характера его протекания.

Например:

1. Больные, имеющие патологию почек совместно с сахарным диабетом, которые помимо этого страдают от высокого артериального давления принимают по пятьдесят миллиграмм препарата. Но в данной ситуации врач может снизить дозировку до двадцати пяти миллиграмм при условии, что используется с целью лечения и другой диуретический препарат, а порой доза увеличивается до ста миллиграмм, которые могут применяться за один раз или растянуться на два приема.
2. Людям, которые страдают от печеночной недостаточности, чаще всего назначают меньшую дозировку.

Весьма удобен для пациентов тот факт, что Лориста Н содержит в одной таблетке пятьдесят миллиграммов лозартана и двенадцать с половиной гидрохлоротиазида.

А вот Лориста НД содержит данные вещества в количестве, которое в два раза превышает указанные выше. Поэтому если нет противопоказаний, можно смело использовать данный препарат.

После того как специалист назначит прием именно данного препарата, человек может обнаружить у себя наличие следующих симптомов, которые являются побочными:

• болевые ощущения в животе;
• тахикардия;
• пересыхание слизистой;
• васкулит;
• проблемы со зрением;
• проблемы с памятью;
• заложенность носа;
• мигрень;
• проблемы с функцией почек;
• анемия;
• метеоризм;
• бронхит;
• постоянное беспокойство;
• кашель;
• запор;
• головокружения;
• импотенция;
• боль в конечностях;
• отечность в носовой полости;
• головная боль;
• диарея;
• повышенная утомляемость;
• подагра;
• конъюнктивит;
• проблемы со сном;
• крапивница.

По причине того, что Лориста нередко вызывает развитие побочных эффектов, необходимо пройти обследование, так как при условии наличия какого-либо сопутствующего заболевания, ситуация со здоровьем только ухудшится.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, утомляемость, сонливость (2-3%); в отдельных случаях при применении в высоких дозах – нервозность, депрессия, парестезии.

Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм/бронхиальная астма, одышка, ринорея, фарингит.

Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, анорексия, диспептические симптомы (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в животе), кишечная непроходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение АД, ортостатический коллапс; редко – загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением АД), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок.

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Со стороны системы кроветворения: редко – снижение гематокрита и концентрации гемоглобина, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоиммунными заболеваниями), эозинофилия, повышение СОЭ.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Со стороны половой системы: снижение либидо, приливы, снижение потенции.

Дерматологические реакции: алопеция, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит; очень редко – интестинальный ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия, парестезии; редко – повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога.

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, анорексия, сухость во рту, гастралгия, рвота, диарея или запор, чувство дискомфорта в области живота, панкреатит.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, синусит, ринорея; редко – ринит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, характерные для гипокалиемии изменения на ЭКГ, аритмии, сердцебиение.

Со стороны мочевыделительной системы: увеличение частоты развития инфекций, никтурия, полиурия, повышение азота мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия.

Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, гиперкальциемия, глюкозурия, потливость, снижение массы тела.

Со стороны половой системы: снижение потенции, снижение либидо.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит.

Прочие: гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, инфекции, обострение СКВ.

Особые указания

Лористу Н можно принимать одновременно с другими антигипертензивными лекарственными средствами.

Вследствие применения Лористы Н возможно повышение плазменной концентрации мочевины и креатинина при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки.

Под действием гидрохлоротиазида возможно усиление артериальной гипотензии и нарушение водно-электролитного баланса, выражающееся снижением ОЦК, гипонатриемией, гипохлоремическим алкалозом, гипомагниемией, гипокалиемией, нарушение толерантности к глюкозе, снижение элиминации кальция с мочой и преходящий, незначительный рост плазменной концентрации кальция в крови, повышение концентрации холестерина и ТГ (тиреоглобулина), провоцирование появления гиперурикемии и/или подагры.

В связи с содержанием в таблетках Лористы Н лактозы их не назначают пациентам с лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, галактоземией.

В начале приема Лористы Н у отдельных пациентов возможны такие побочные эффекты, как артериальная гипотензия и головокружение, косвенно влияющие на их психофизическое состояние. Данные ситуации требуют повышенного внимания при выполнении потенциально опасных видов работ, в т. ч. при управлении автотранспортом. Необходимо провести объективное оценивание реакции организма на проводимое лечение.

Пациентам необходимо медицинское наблюдение в течение 2 ч после приема начальной дозы препарата и дополнительно 1 ч до стабилизации АД.

У пациентов с уменьшением ОЦК (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления повареной соли, проведении гемодиализа, диарее, рвоте) при применении эналаприла (как и других ингибиторов АПФ) даже в начальной дозе повышается риск внезапного и выраженного снижения АД.

Транзиторная артериальная гипертензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации АД. В случае повторного выраженного снижения АД следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Применение высокопрочных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. В дни, свободные от диализа, следует корректировать режим дозирования в зависимости от уровня АД.

Следует тщательно контролировать состояние пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, ИБС и с заболеваниями сосудов мозга. У таких пациентов резкое снижение АД может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек.

Внезапная отмена препарата не приводит к резкому повышению АД.

Перед исследованием функции паращитовидных желез эналаприл следует отменить.

В случае развития побочных эффектов или отека Квинке препарат следует отменить и назначить соответствующее лечение.

Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) пациент должен предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.

До и во время лечения ингибиторами АПФ необходим периодический контроль АД, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности печеночных трансаминаз), белка в моче.

При назначении индапамида пациентам, принимающим сердечные гликозиды, слабительные препараты, на фоне гиперальдостеронизма, а также пациентам пожилого возраста показан регулярный контроль содержания калия и креатинина.

На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию калия, натрия, магния в плазме крови, рН, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль показан при циррозе печени (особенно с отеками или асцитом – риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ИБС, сердечной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста.

Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.

У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.

Пациентам с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов АПФ прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиком можно возобновить несколько позже), либо в таких случаях назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.

При назначении индапамида следует учитывать, что производные сульфонамидов могут обострять течение СКВ.

Применение при нарушениях функции печени

Лористу Н 50 мг 12,5 мг противопоказано применять при тяжелом нарушении функции почек, а также пациентам на гемодиализе.

Лористу Н противопоказано применять при тяжелом поражении функции печени.

Противопоказан при печеночной недостаточности.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК от 30 до 80 мл/мин) доза эналаприла должна составлять 5-10 мг в сутки.

Препарат противопоказан при анурии, выраженных нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин).

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение эналаприла и индапамида приводит к усилению антигипертензивного действия эналаприла.

При одновременном применении эналаприла с НПВC, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, анальгетиками-антипиретиками возможно снижение гипотензивного эффекта эналаприла.

В некоторых случаях у пациентов с нарушением функции почек, получающих НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, применение ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек. Эти изменения обратимы.

Антигипертензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, гидралазин, празозин.

Применение эналаприла совместно с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), а также с калийсодержащими препаратами усиливает риск гиперкалиемии.

Эналаприл ослабляет действие лекарственных средств, содержащих теофиллин.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность эналаприла. Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Эналаприл способствует замедлению выведения лития (при одновременном применении эналаприла с солями лития показан контроль концентрации лития в плазме крови).

Совместное применение ингибиторов АПФ и гипогликемических средств (инсулин, пероральные гипогликемические препараты) может усилить гипогликемический эффект последних с риском развития гипогликемии. Это наиболее часто встречается в течение первых 3 недель совместного применения, а также у пациентов с почечной недостаточностью.

Симптомокомплекс, включающий покраснение лица, тошноту, рвоту и артериальную гипотензию, описан в редких случаях при совместном применении препаратов золота для парентерального применения (натрия ауротиомалат) и ингибиторов АПФ (эналаприл).

Этанол усиливает гипотензивный эффект эналаприла.

При одновременном применении индапамида с салуретиками, сердечными гликозидами, глюко- и минералокортикоидами, тетракозактидом, амфотерицином В (в/в), слабительными препаратами повышается риск развития гипокалиемии.

При одновременном приеме индапамида с сердечными гликозидами повышается вероятность развития гликозидной интоксикации; с препаратами кальция – гиперкальциемии; с метформином – возможно усугубление молочнокислого ацидоза.

Индапамид способствует замедлению выведения лития и тем самым повышению его концентрации в плазме крови.

Астемизол, эритромицин (в/в), пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические препараты класса I A (хинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, бретилий, соталол) при приеме на фоне идапамида могут привести к развитию аритмии по типу “пируэт”.

НПВС, ГКС, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект индапамида; баклофен – усиливает.

Комбинация индапамида с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и с почечной недостаточностью.

Ингибиторы АПФ при одновременном применении с индапамидом увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).

Индапамид увеличивает риск развития нарушений функции почек при одновременном применении с йодсодержащими контрастными средствами в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных средств у пациентов, принимающих индапамид, необходимо восстановить потерю жидкости.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические препараты усиливают гипотензивное действие индапамида и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.

При одновременном применении индапамида с циклоспорином повышается риск развития гиперкреатининемии.

Индапамид снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения ОЦК и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).

Индапамид усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Лозартан

• гидрохлоротиазид, дигоксин, варфарин, циметидин, фенобарбитал, кетоконазол, эритромицин: по данным исследований клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с лозартаном не выявлено;
• рифампицин, флуконазол: уменьшают уровень активного метаболита лозартана (клиническое значение данного взаимодействия не изучалось);
• калийсберегающие диуретики (триамтерен, спиронолактон, амилорид), калийсодержащие добавки или соли калия: возможно развитие гиперкалиемии;
• НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2): могут снижать эффективность диуретиков, а также прочих гипотензивных средств, в т. ч. лозартана. При нарушении функции почек у пациентов, получавших НПВС (в т. ч. ингибиторы ЦОГ-2) в сочетании с антагонистами рецепторов ангиотензина II, может развиваться дальнейшее ухудшение функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности (обычно обратимой);
• индометацин: может снижать антигипертензивный эффект лозартана, как и других гипотензивных препаратов.

Гидрохлоротиазид

• тиазидные диуретики, барбитураты, этанол, наркотические вещества: могут повышать вероятность развития ортостатической гипотензии;
• гипогликемические лекарственные средства для приема внутрь и инсулин: может быть необходима коррекция их дозы;
• другие гипотензивные средства: проявляют аддитивный синергизм;
• колестирамин, колестипол: ингибируют всасывание гидрохлоротиазида;
• глюкокортикостероиды, адренокортикотропный гормон: оказывают выраженное уменьшение уровня электролитов, в частности вызывают гипокалиемию;
• эпинефрин, норэпинефрин, другие прессорные амины: гидрохлоротиазид снижает их эффективность;
• недеполяризующие миорелаксанты, например, тубокурарин: гидрохлоротиазид усиливает их эффективность;
• литий: диуретики снижают его почечный клиренс и увеличивают вероятность развития токсического действия (не рекомендуется одновременное применение);
• НПВС (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2): возможно угнетение диуретического, натрийуретического и гипотензивного эффектов диуретиков.

Вследствие влияния тиазидных диуретиков на метаболизм кальция их прием может исказить результаты исследования функции паращитовидных желез.

Энзикс – официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Хранить при температуре до 30 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Отпускается по рецепту.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в защищенном от влаги, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности – 3 года.

Вернуться к началу страницы

---