Оглавление
Форма выпуска и состав
В 1 таблетке препарата содержится 5 миллиграмм небиволола.
Данный препарат выпускается в таблетках, по 30 таблеток в блистере.
Лекарственная форма Небиволола – таблетки: от белого до почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и прямой/крестообразной риской на одной из сторон (по 14, 15, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках из ПВХ пленки и Al фольги, либо по 14, 28 или 60 шт. в полиэтиленовых банках;
Состав на 1 таблетку:
- действующее вещество: небиволол – 5 мг (соответствует содержанию небиволола гидрохлорида – 5,45 мг);
- вспомогательные компоненты: магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный.
В связи с наличием большого количества производителей возможно существование других видов упаковки и изменение состава вспомогательных компонентов.
Взаимодействие
Сердечно-сосудистая система:
- Замедление пульса.
- Обострение течения ХСН.
- Атриовентрикулярная блокада.
- Сердечная недостаточность.
- Чрезмерно низкое АД.
- Нарушение кровообращения периферического типа.
- Отеки периферического типа.
- Нарушение сердечного ритма.
- Чувство постоянной усталости.
- Головная боль.
- Головокружение.
- Ночные кошмары.
- Сильное снижение концентрации внимания.
- Бессонница.
- Галлюцинации.
- Обморочные состояния.
- Депрессия.
Пищеварительная система:
- Рвотные позывы.
- Запоры.
- «Бурление» в кишечнике, метериозм.
- Диарея.
- Ощущение сухости во рту.
Кожно-выделительная:
- Обострение псиориаза.
- Повышенная потливость.
- Фотодерматоз.
- Кожный зуд.
- Отек ангионевротического типа.
- Аллергические реакции.
- Сухость слизистой оболочки глаз.
Передозировка
Если доза препарата была завышена, то возможно возникновение целого ряда неприятных последствий: очень низкого пульса, ярко выраженной гипотонии, позывов к рвоте. В особо тяжелых случаях отмечаются обмороки и даже остановка сердца.
Что необходимо предпринять: промыть желудок большим количеством чистой воды, а также обеспечить больному покой. Рекомендуется также прием активированного угля, который связывает яды и выводит их из организма.
Симптомы | Какое вещество ввести внутривенно? |
Снижение артериального давления | 10 мг глюкагона |
Редкий слабый пульс | 2 мг атропина |
Сердечная недостаточность | Гликозиды и диуретики |
Судороги | Диазепам |
Спазмы бронхов | Адреномиметики |
Противопоказания
Рекомендуется воздержаться от применения Небиволола в следующих случаях:
- Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
- Тяжелые недуги печени.
- Сердечная недостаточность в острой форме.
- Кардиогенный шок.
- Синдром слабости синусового узла.
- Спазмы бронхов, а также астма.
- Повышенная закисленность организма (ацидоз).
- Низкое количество ударов в сердце в минуту (брадикардия).
- Слишком низкое артериальное давление (ниже 90 мм рт.ст.)
- Проблемы с периферическим кровообращением.
- Возраст до 18 лет.
- Непереносимость лактозы.
- Дефицит лактазы.
- Депрессивные состояния.
- Миастения.
Лицам, управляющим транспортными средствами, следует на время воздержаться от поездок за рулем по причине возможного возникновения зрительных галлюцинаций, а также существенного снижения концентрации внимания.
Применять Небиволол в период вынашивания плода стоит только в том случае, если эффективность лечения для матери превышает возможную опасность для плода. В противном случае у новорожденного могут диагностировать артериальную гипотензию, паралич дыхания или низкое содержание глюкозы в крови.
Если престоят роды, то лечение Небивололом необходимо прекратить за несколько суток до их наступления.
Использовать Небиволол кормящим женщинам не рекомендуется, так как отсутствуют исследования на влияние препарата на ребенка и факт выведения активных веществ через грудное молоко. Если предстоит лечение данным препаратом и оно строго необходимо, то грудное вскармливание нужно прекратить.
Фармакодинамика
Активный компонент препарата – небиволол – обладает антигипертензивной, антиангинальной и антиаритмической эффективностью, урежает ЧСС (частоту сердечных сокращений) и снижает АД (артериальное давление) в состоянии покоя и при физической нагрузке; уменьшает конечное диастолическое давление в полости левого желудочка, нормализуя диастолическую функцию сердца;
уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, увеличивая фракцию выброса. Конкурентно и избирательно блокируя синаптические и постсинаптические β1-адренорецепторы, делает их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора NO (оксида азота).
Небиволол является рацематом – эквимолярной смесью двух энантиомеров: D-небиволола (SRRR-небиволола) – конкурентного и высокоселективного блокатора β1-адренорецепторов, и L-небиволола (RSSS-небиволола), оказывающего сосудорасширяющее действие благодаря модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из сосудистого эндотелия.
Гипотензивная эффективность также обусловлена угнетением активности РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системы), но прямой корреляции с изменением плазменной активности ренина не наблюдается.
Антигипертензивное действие наступает спустя 2–5 дней от начала лечения, а стабильное действие устанавливается через 1–2 месяца, при длительной терапии данный эффект сохраняется.
Вследствие урежения ЧСС и снижения пред- и постнагрузки под действием небиволола снижается потребность миокарда в кислороде, что ведет к уменьшению количества и тяжести приступов стенокардии и улучшению переносимости физической нагрузки. Антиаритмическая эффективность препарата обусловлена угнетением автоматизма сердца (в том числе в зоне патологии) и снижением скорости атриовентрикулярной проводимости.
Фармакокинетика
- всасывание: после перорального приема оба энантиомера небиволола всасываются быстро; режим питания и качественный состав пищи на их всасывание не влияют, в связи с чем препарат можно принимать в любое удобное время, независимо от приема пищи. У пациентов с быстрым обменом веществ биодоступность составляет ~ 12% при пресистемном метаболизме (эффект первого прохождения через печень), у больных с медленным метаболизмом биодоступность небиволола практически полная;
- распределение: вещество поступает в системный кровоток, где оба энантиомера связываются с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином: D-небиволол – на 98,1%, L-небиволол – на 97,9%;
- метаболизм: путем алициклического и ароматического гидроксилирования, а также частичного N-дезалкилирования образуются активные метаболиты – гидрокси- и аминопроизводные, которые конъюгируют с глюкуроновой кислотой, после чего выводятся в виде N- и О-глюкуронидов. Скорость обменных процессов небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определяется окислительным полиморфизмом, зависит от изофермента цитохрома CYP2D6;
- выведение: до 38% небиволола, принятого внутрь, элиминируется почками (в неизмененном виде