10.05.2019     0
 

Как Небиволол влияет на артериальное давление


Форма выпуска и состав

В 1 таблетке препарата содержится 5 миллиграмм небиволола.

Данный препарат выпускается в таблетках, по 30 таблеток в блистере.

Лекарственная форма Небиволола – таблетки: от белого до почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и прямой/крестообразной риской на одной из сторон (по 14, 15, 20 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках из ПВХ пленки и Al фольги, либо по 14, 28 или 60 шт. в полиэтиленовых банках;

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: небиволол – 5 мг (соответствует содержанию небиволола гидрохлорида – 5,45 мг);
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кроскармеллоза натрия, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный.

В связи с наличием большого количества производителей возможно существование других видов упаковки и изменение состава вспомогательных компонентов.

Взаимодействие

Сердечно-сосудистая система:

  • Замедление пульса.
  • Обострение течения ХСН. 
  • Атриовентрикулярная блокада.
  • Сердечная недостаточность.
  • Чрезмерно низкое АД.
  • Нарушение кровообращения периферического типа.
  • Отеки периферического типа.
  • Нарушение сердечного ритма.
  • Чувство постоянной усталости.
  • Головная боль.
  • Головокружение.
  • Ночные кошмары.
  • Сильное снижение концентрации внимания.
  • Бессонница.
  • Галлюцинации.
  • Обморочные состояния.
  • Депрессия.

Пищеварительная система:

  • Рвотные позывы.
  • Запоры.
  • «Бурление» в кишечнике, метериозм.
  • Диарея.
  • Ощущение сухости во рту.

Кожно-выделительная:

  • Обострение псиориаза.
  • Повышенная потливость.
  • Фотодерматоз.
  • Кожный зуд.
  • Отек ангионевротического типа.
  • Аллергические реакции.
  • Сухость слизистой оболочки глаз.

Передозировка

Если доза препарата была завышена, то возможно возникновение целого ряда неприятных последствий: очень низкого пульса, ярко выраженной гипотонии, позывов к рвоте. В особо тяжелых случаях отмечаются обмороки и даже остановка сердца.

Что необходимо предпринять: промыть желудок большим количеством чистой воды, а также обеспечить больному покой. Рекомендуется также прием активированного угля, который связывает яды и выводит их из организма.

Предлагаем ознакомиться:  Аскорбиновая кислота от давления
Симптомы Какое вещество ввести внутривенно?
Снижение артериального давления 10 мг глюкагона
Редкий слабый пульс 2 мг атропина
Сердечная недостаточность Гликозиды и диуретики
Судороги Диазепам
Спазмы бронхов Адреномиметики

Противопоказания

Рекомендуется воздержаться от применения Небиволола в следующих случаях:

  • Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
  • Тяжелые недуги печени.
  • Сердечная недостаточность в острой форме.
  • Кардиогенный шок.
  • Синдром слабости синусового узла.
  • Спазмы бронхов, а также астма.
  • Повышенная закисленность организма (ацидоз).
  • Низкое количество ударов в сердце в минуту (брадикардия).
  • Слишком низкое артериальное давление (ниже 90 мм рт.ст.)
  • Проблемы с периферическим кровообращением.
  • Возраст до 18 лет.
  • Непереносимость лактозы.
  • Дефицит лактазы.
  • Депрессивные состояния.
  • Миастения.

Лицам, управляющим транспортными средствами, следует на время воздержаться от поездок за рулем по причине возможного возникновения зрительных галлюцинаций, а также существенного снижения концентрации внимания.

Применять Небиволол в период вынашивания плода стоит только в том случае, если эффективность лечения для матери превышает возможную опасность для плода. В противном случае у новорожденного могут диагностировать артериальную гипотензию, паралич дыхания или низкое содержание глюкозы в крови.

Подробнее...

Если престоят роды, то лечение Небивололом необходимо прекратить за несколько суток до их наступления.

Использовать Небиволол кормящим женщинам не рекомендуется, так как отсутствуют исследования на влияние препарата на ребенка и факт выведения активных веществ через грудное молоко. Если предстоит лечение данным препаратом и оно строго необходимо, то грудное вскармливание нужно прекратить.

Фармакодинамика

Активный компонент препарата – небиволол – обладает антигипертензивной, антиангинальной и антиаритмической эффективностью, урежает ЧСС (частоту сердечных сокращений) и снижает АД (артериальное давление) в состоянии покоя и при физической нагрузке; уменьшает конечное диастолическое давление в полости левого желудочка, нормализуя диастолическую функцию сердца;

уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, увеличивая фракцию выброса. Конкурентно и избирательно блокируя синаптические и постсинаптические β1-адренорецепторы, делает их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора NO (оксида азота).

Предлагаем ознакомиться:  Лечение синдрома позвоночной артерии при шейном остеохондрозе

Небиволол является рацематом – эквимолярной смесью двух энантиомеров: D-небиволола (SRRR-небиволола) – конкурентного и высокоселективного блокатора β1-адренорецепторов, и L-небиволола (RSSS-небиволола), оказывающего сосудорасширяющее действие благодаря модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из сосудистого эндотелия.

Гипотензивная эффективность также обусловлена угнетением активности РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновой системы), но прямой корреляции с изменением плазменной активности ренина не наблюдается.

Антигипертензивное действие наступает спустя 2–5 дней от начала лечения, а стабильное действие устанавливается через 1–2 месяца, при длительной терапии данный эффект сохраняется.

Вследствие урежения ЧСС и снижения пред- и постнагрузки под действием небиволола снижается потребность миокарда в кислороде, что ведет к уменьшению количества и тяжести приступов стенокардии и улучшению переносимости физической нагрузки. Антиаритмическая эффективность препарата обусловлена угнетением автоматизма сердца (в том числе в зоне патологии) и снижением скорости атриовентрикулярной проводимости.

Фармакокинетика

  • всасывание: после перорального приема оба энантиомера небиволола всасываются быстро; режим питания и качественный состав пищи на их всасывание не влияют, в связи с чем препарат можно принимать в любое удобное время, независимо от приема пищи. У пациентов с быстрым обменом веществ биодоступность составляет ~ 12% при пресистемном метаболизме (эффект первого прохождения через печень), у больных с медленным метаболизмом биодоступность небиволола практически полная;
  • распределение: вещество поступает в системный кровоток, где оба энантиомера связываются с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином: D-небиволол – на 98,1%, L-небиволол – на 97,9%;
  • метаболизм: путем алициклического и ароматического гидроксилирования, а также частичного N-дезалкилирования образуются активные метаболиты – гидрокси- и аминопроизводные, которые конъюгируют с глюкуроновой кислотой, после чего выводятся в виде N- и О-глюкуронидов. Скорость обменных процессов небиволола путем ароматического гидроксилирования генетически определяется окислительным полиморфизмом, зависит от изофермента цитохрома CYP2D6;
  • выведение: до 38% небиволола, принятого внутрь, элиминируется почками (в неизмененном виде


    Об авторе: admin4ik

    Ваш комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector