Оглавление
Фармакодинамика и фармакокинетика
Кордафен – это селективный блокатор. Это производный дигидропиридина. Его относят к группе антагонистов кальция. Лекарственное средство уменьшает сократимость гладкой мускулатуры. При регулярном применении происходит расширение кровеносных сосудов.
Потребность миокарда в получении кислорода уменьшается. Пациенты ощущают исчезновение симптомов стенокардии. Активный сильнодействующий компонент на 92% распределяется из пищеварительной системы. Первичные процессы осуществляются преимущественно в печени. Около 50-70% от общей дозировки поступает в кровь. Уровень максимальной концентрации достигается через 2 часа после перорального приема.
Биологическая доступность активного вещества увеличивается у пациентов, которые болеют циррозом печени. Препарат проходит через печень, быстро превращается в неактивную форму метаболитов. Если у больных отсутствует печеночная недостаточность, то период выведения лекарственного средства увеличивается в несколько раз. Около 80% от дозировки выводится с мочой, остальное количество через кал и желчевыводящие пути.
Таблетки Небилет способствуют понижению артериального давления, как в состоянии покоя, так и в период физического напряжения или стресса. Происходит конкурентное и избирательное блокирование синаптических и внесинаптических бета1-адренорецепторов, приводя их в недоступность для катехоламинов, также модулируется процесс высвобождения эндотелиального вазодилатирующего фактора или NO.
В начале лечения не исключено увеличение ОПСС, но постепенно происходит его нормализация и даже снижение. Развитие гипотензивного эффекта отмечается спустя 2-5 дней, стойкий эффект сохраняется 1-2 месяца. При этом снижается потребность миокарда в поступлении кислорода, сокращается количество и тяжесть развития приступов стенокардии, возрастает переносимость физнагрузок. Антиаритмический эффект обуславливается влиянием на патологический автоматизм сердца и заметным замедлением AV проводимости.
Внутри организма препарат подвергается быстрой абсорбции из ЖКТ. При этом употребление еды не влияет на его всасывание. Препарат полноценно связывается с белками. Метаболизм происходит преимущественно в печени, в результате чего образуются активные метаболиты. Лекарство выводится из организма при помощи почек и кишечника.
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, лак хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид, тальк, пропиленгликоль.
25 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Таблетки почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой для деления.
| 1 таб. | |
| небиволола гидрохлорид микронизированный | 5.45 мг, |
| что соответствует содержанию небиволола | 5 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
Таблетки Небилет, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Начиная курс небиволола, необходимо контролировать частоту сердцебиения и уровень артериального давления. Лучше всего это делать в стационарных условиях, к тому же этот препарат часто назначают людям с тяжелыми патологиями сердечной мышцы, поэтому контроль просто обязателен.
Начиная курс Небиволола, необходимо контролировать уровень артериального давления.
При длительном приеме небиволола, инструкция по применению рекомендует также регулярно проверять функцию почек. Если этого не сделать, можно пропустить первые симптомы почечной недостаточности, которую относят к побочным явлениям этого лекарства.
Показания к применению:
- Артериальная и эндокринная гипертензия;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Препарат небиволол очень эффективен при ишемической болезни сердца;
- Лечение и профилактика стенокардии;
- Предупреждение гипертонических кризов;
- Поддерживающее лечение пациентов, склонных к атериосклеротическому поражению сосудов головного мозга.
Действенность препарата в лечении этих заболеваний доказана клиническими исследованиями. Именно поэтому небиволол и его аналоги, цена на которые вполне доступна, используется при длительном лечении сердечных и гипертонических заболеваний.
Схему приема и дозировку препарата назначает врач, но только после обследования и выявления возможных противопоказаний. Чтобы мнение кардиолога было максимально не предвзятое, необходимо сообщить всю необходимую информацию о возможных заболеваниях и симптомах.
Схему приема и дозировку препарата назначает врач, но только после обследования.
Медицинское средство Небилет принимается перорально один раз в сутки. Его можно употреблять независимо от приёма пищи, следует запивать достаточным объёмом жидкости. А у препарата Небилет дозировка какая бывает?
Точная дозировка, как правило, назначается врачом индивидуально для каждого пациента.
Принято начинать терапию с более низкого количества препарата и при необходимости постепенно повышать его. Так, для больных пожилого возраста или с почечной недостаточностью стартовая дозировка составляет 2,5 миллиграмма в сутки. Затем этот показатель можно увеличить до 10 миллиграммов.
При диагнозе эссенциальная АГ Небилет 5 мг назначают по одной таблетке в сутки. В ней содержится 5 миллиграммов препарата. Гипотензивный эффект появляется спустя 7-14 дней терапии, иногда на это требуется месяц.
Пациентам с хронической сердечной недостаточностью стоит начинать лечение Небилетом с минимальной дозы (1,25 миллиграмма) и постепенно её повышать.
Делать это пока не определится оптимальное поддерживающее количество препарата.
Каждое увеличение необходимо производить спустя две недели от начала применения предыдущей дозировки.
Препарат не назначается в случае проявлений эпизодов декомпенсации в последние шесть недель.
Подробная инструкция по применению Небилета рекомендует принимать препарат внутрь в одинаковое время суток, независимо от употребления еды, запивая водой.
При этом средняя суточная дозировка составляет 2-5мг. Принимать лекарство нужно раз в день. Во время лечения пациентов с почечной недостаточностью старше 65 лет устанавливается начальная суточная дозировка 2,5мг. Если необходимо, дозирование повышается до 10мг.
Лекарственное взаимодействие
Усиление гипотензивного действия Кордафена наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами, диуретиками, другими антигипертензивными препаратами.
Усиление антиангинального эффекта Кордафена отмечается при одновременном применении с нитратами (следует тщательно контролировать ЧСС и АД).
При одновременном применении Кордафена и препаратов кальция эффект нифедипина уменьшается в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярном пространстве.
Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.
Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.
При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.
Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.
Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.
Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.
При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.
При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.
Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.
При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.
Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.
Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).
Особые указания
При остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и/или почек, при злокачественной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе, Кордафен следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной Кордафен следует отменить.
У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения препарата в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации. Отменять препарат следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
В период курсового лечения не следует допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД; не рекомендуется курить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на препарат.
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).
Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.
У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).
При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке — не более 110 уд./мин.
Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.
При решении вопроса о применении препарата Небилет® у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет® может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).
При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.
Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.
Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние препарата Небилет® на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет® не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом Небилет® (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Пациенты, которые используют контактные линзы, должны знать, что, принимая таблетки Небилет Плюс, можно вызвать понижение выработки слёзной жидкости.
Данный препарат также можно принимать пациентам, страдающим гипертонической болезнью I стадии, которых допустили к лётной практике.
Беременность и лактация
При беременности препарат Небилет® назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет® необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода.
Небиволол выводится с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения Кордафена при беременности не проводилось, поэтому применение препарата в этот период не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать применения Кордафена в период лактации или прекратить грудное вскармливание во время лечения.
