Винпоцетин – инструкция по применению, показания, аналоги

Фармакологические свойства

Лекарство «Винпоцетин», от чего помогает улучшить мозговое кровообращение, проявляет антигипоксический, антиагрегационный, сосудорасширяющий эффект. Средство расслабляет гладкие мышцы сосудов головного мозга, повышает снабжение кровью ишемических районов, при этом выраженность кровоснабжения не изменяется.

Применение медикамента способствует усилению кровотока и расширению сосудов. Лекарство обогащает кислородом и питательными веществами мозг, улучшает его переносимость гипоксии.

После приема средства может незначительно уменьшаться давление. Оно повышает деформируемость эритроцитов и снижает тромбоцитную агрегацию, разжижает кровь. Препарат «Винпоцетин» также обладает антиоксидантными свойствами, создает нейропротекторное действие.

Медикамент при внутреннем использовании целиком и быстро всасывается в ЖКТ. Его активное вещество проникает через плаценту и в молоко матери. Из организма выводится почками.

Действующий механизм Винпоцетина основан на способности ингибирования фермента фосфодиэстеразы. За счет этого деятельность фермента понижается, а в тканях организма накапливается цАМФ. В итоге случается вазодилятация.

При приеме Винпоцетина перорально происходит быстрое всасывание препарата. Наивысшего скопления лекарства в кровотоке достигает спустя 60 минут. При использовании инъекций полувыведение происходит спустя 5 часов.

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина заключается в улучшении обмена веществ и мозгового кровотока, а также благоприятном воздействии на реологические показатели крови. Нейропротекторный эффект обусловлен уменьшением неблагоприятного цитотоксического действия возбуждающих аминокислот. Вещество блокирует натриевые и кальциевые каналы, а также AMPA- и NMDA-рецепторы.

Препарат нормализует микроциркуляцию в головном мозге путем торможения агрегации тромбоцитов, усиления деформируемости эритроцитов, ингибирования обратного захвата аденозина и уменьшения патологически повышенной вязкости крови. Он обеспечивает насыщение клеток кислородом посредством снижения сродства к нему эритроцитов.

Винпоцетин селективно стимулирует мозговой кровоток вследствие снижения церебрального сосудистого сопротивления, причем системные параметры кровообращения (общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление, частота сердечных сокращений, сердечный выброс) существенно не изменяются. Эффект «обкрадывания» во время лечения отсутствует.

Фармакокинетика

Винпоцетин подвержен быстрой абсорбции. После перорального приема его максимальный уровень в плазме достигается примерно за 1 час. Соединение абсорбируется в основном в проксимальном отделе кишечника. При прохождении через стенку кишечника оно не метаболизируется.

При пероральном введении винпоцетина, помеченного радиоактивными изотопами, крысам наивысший уровень радиоактивности наблюдался в ЖКТ и печени. Максимальная концентрация в тканях регистрировалась через 2–4 часа после введения. Концентрация препарата в головном мозге не превышала таковую в крови.

При введении препарата в виде раствора для инфузий или раствора для внутривенного введения его терапевтическая концентрация в плазме крови составляет 10–20 мг/мл. При парентеральном введении объем распределения равен 5,3 л/кг, а период полувыведения в данном случае составляет 4,74–5 часов. Винпоцетин легко преодолевает гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалический барьер) и плацентарный барьер, а также определяется в грудном молоке (0,25% от введенной дозы в течение первого часа).

При применении у человека винпоцетин связывается с белками плазмы примерно на 66%. Его биодоступность равна 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что подтверждает высокую степень связывания с тканями. Общий клиренс, достигающий 66,7 л/ч, оказывается больше скорости печеночного кровотока (50 л/ч), что говорит о внепеченочном метаболизме.

В процессе метаболизма винпоцетина образуется аповинкаминовая кислота (АВК), количество которой составляет 25–30% от принятой дозы. Площадь под кривой «концентрация ‒ время» для АВК после перорального приема в 2 раза превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Следовательно, для препарата характерен выраженный эффект «первого прохождения» через печень.

При дисфункциях почек или печени необходимость в коррекции дозы отсутствует, поскольку винпоцетин практически не кумулируется в организме.

При многократном введении в дозе 5 и 10 мг фармакокинетические показатели винпоцетина демонстрируют линейную зависимость, а равновесная концентрация в плазме равна 1,2 ± 0,27 и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часа. Исследования с радиоактивно меченым винпоцетином подтвердили, что экскреция с мочой и фекалиями происходит в процентном соотношении примерно 60:40.

У собак и крыс винпоцетин определяется в желчи в значительных концентрациях, однако наблюдается значительная энтерогепатическая рециркуляция.

У пациентов преклонного возраста, особенно проходящих длительный курс лечения, следует учитывать замедление распределения винпоцетина и его сниженный метаболизм. Однако результаты клинических исследований говорят о том, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов существенно не отличается от таковой у молодых, а кумуляция вещества в организме отсутствует, как и в случае дисфункций почек и печени (в последнем случае допустим длительный курс лечения).

Показания к применению

Применение Винпоцетина показано в составе комплексной терапии различных форм недостаточности мозгового кровообращения. Препарат используется при лечении следующих заболеваний нервной системы и их последствий:

• Ишемический инсульт и длительный период восстановительной терапии;
• Атеросклероз сосудов головного мозга;
• Транзиторная ишемическая атака;
• Посттравматическая и дисциркуляторная гипертоническая энцефалопатия;
• Сосудистая деменция;
• Восстановительная стадия геморрагического инсульта;
• Недостаточность кровообращения в вертебробазилярном бассейне.

Кроме этого, по инструкции к Винпоцетину, препарат назначается при:

• Хронических заболеваниях сосудистой оболочки и сосудов сетчатки глаза, возникших на фоне тромбоза, ангиоспазма, атеросклероза;
• Дегенеративных изменениях желтого пятна;
• Вторичной глаукоме;
• Возрастных или токсических нарушениях слуха, болезни Меньера;
• Головокружениях лабиринтного происхождения;
• Вегетативных проявлениях климактерического синдрома.

Применение Винпоцетина противопоказано для пациентов:

• В возрасте до 18 лет;
• С гиперчувствительностью к основному или одному из вспомогательных компонентов препарата;
• В период беременности и грудного вскармливания.

Нельзя использовать препарат в период:

• Острой фазы геморрагического инсульта;
• Тяжелой ишемической болезни сердца;
• Выраженного нарушения сердечного ритма.

• Хроническая и острая недостаточность мозгового кровообращения;
• Дисциркуляторная энцефалопатия, сопровождающаяся головной болью, головокружением, нарушениями памяти;
• Сосудистые заболевания сосудистой оболочки глаза и сетчатки;
• Посттравматическая энцефалопатия;
• Вегетососудистая дистония при климактерическом синдроме;
• Болезнь Меньера, ухудшение слуха токсического или сосудистого генеза, головокружение лабиринтного происхождения.

• Беременность;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Для парентерального применения Винпоцетина дополнительно противопоказаниями являются:

• Тяжелые формы аритмии;
• Тяжелая ишемическая болезнь сердца.

Данные о безопасности применения препарата кормящими женщинами отсутствуют.

В офтальмологии Винпоцетин применяется при патологиях сосудов в хронической форме: тромбозе и ангиоспазме вены или центральной артерии глазной сетчатки, вторичной глаукоме, диабетической ретинопатии, сужении просвета глазных сосудов, дегенеративном поражении желтого глазного пятна.

Отоларингологи лечат Винпоцетином идиопатические шумы в слуховых органах, патологии внутреннего лабиринта, болезнь Меньера, ухудшение слуховой остроты, возрастные нарушения и сосудистые патологии.

Инструкция применение препарата «Винпоцетин» запрещает при:

• беременности;
• повышенной чувствительности к средству «Винпоцетин», от чего эти таблетки могут вызвать аллергию.

Раствор не назначают при:

• аритмии, протекающей в сложной форме;
• остром геморрагическом инсульте;
• ишемии;
• аллергии;
• детям и подросткам до совершеннолетия.

Препарат «Винпоцетин»: инструкция по применению

Таблетки

Употребляют внутрь 1-3 раза в день в объеме 5-10 мг за прием. Точная дозировка определяется специалистом исходя из патологии и индивидуальных особенностей пациента.

«Винпоцетин» в ампулах для выполнения внутримышечных инъекций используют при острых формах заболеваний. Разовая дозировка составляет 20 мг. Объем препарата постепенно увеличивают каждые 3-4 суток до 1 мг на кг массы тела. Продолжительность лечения занимает 10 дней – 2 недели. Уколы не делают детям младше 18 лет.

Таблетки пьют после еды три раза в день. В начале терапии пациентам назначают 15 мг в сутки. Постепенно дозировку доводят до 30 мг. Принимают лекарство до 3 месяцев. При нарушениях в работе печени или почек объем препарата не уменьшают. Перед тем, как отменить таблетки, дозировку плавно уменьшают.

Согласно инструкции дозировка Винпоцетина и продолжительность приема назначается врачом и зависит от степени клинической картины заболевания, индивидуальных особенностей организма больного, индивидуальной переносимости компонентов, возможных осложнений и иных факторов. Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая и запивая водой.

Прием лекарства не зависит от употребления пищи. Начальная дозировка Винпоцетина составляет 5 мг 3 раза в сутки. При необходимости доза увеличивается до 10 мг по аналогичной схеме приема. Длительность приема — не менее 10-14 дней. Более длительная терапия требует строгого контроля врача.

Передозировка Винпоцетином проявляется состоянием заторможенности, понижением давления, приступами тошноты и рвоты. Для устранения негативной симптоматики проводится комплексное лечение, включающее прием кардиотонических препаратов, контролирование показателей давления и проведение ЭКГ. В особых случаях требуется форсированный диурез.

Для улучшения клинической картины в острых случаях терапию целесообразно начинать с внутривенного капельного введения Винпоцетина со скоростью не более 80 капель в минуту.

Начальная суточная доза составляет 20 мг препарата, разведенных в 0,5 л раствора натрия хлорида 0,9%.

Постепенно, в течение нескольких дней суточное дозирование доводят до максимальной величины – 1 мг на один килограмм веса больного в сутки. После десятидневного курса внутривенных вливаний рекомендуется переход на пероральный приём лекарственного средства.

Таблетки принимаются внутрь независимо от приема пищи по 5-10 мг три раза в сутки. Период приёма составляет два месяца, при отмене препарата, по инструкции к Винпоцетину,рекомендуется постепенное снижение суточной дозы.

В случае необходимости в течение года разрешены повторные курсы терапии.

Внутрь Винпоцетин принимают 3 раза в день по 5-10 мг. Начальная суточная доза – 15 мг, максимальная – 30 мг.

Препарат в виде инъекций чаще всего применяют при острых состояниях в разовой дозе 20 мг. При хорошей переносимости в течение 3-4 дней дозу повышают до 1 мг/кг.

Продолжительность терапии – 10-14 дней. В процессе отмены дозировку препарата следует снижать постепенно. В год допускается не более 2-3 курсов приема препарата.

На данный момент о случаях передозировки не сообщалось. При необходимости назначается симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Лекарство «Винпоцетин» можно использовать одновременно с «Дигоксином», «Глибенкламидом», «Имипрамином», «Гидрохлоротиазидом» и β-адреноблокаторами. Понижение давления наблюдают при совместном приеме с «Метилдопой». Осторожность необходимо соблюдать в комплексе с антикоагулянтами, антиаритмическими лекарствами. Вместе с «Гепарином» средство повышает вероятность геморрагических отклонений.

Прием Винпоцетина в одно время с Варфарином понижает антикоагулянтное воздействие последнего.Парентеральное введение лекарства и прием Гепарина в одно время повышает риск кровотечений.

При одновременном применении Винпоцетина с варфарином были сообщения о небольшом снижении антикоагулянтного действия последнего.

При совместном парентеральном применении с гепарином возможно увеличение риска возникновения кровотечений.

Применение при беременности и лактации

Винпоцетин не разрешен беременным по причине возникновения плацентарного кровотечения и развития внезапного аборта. Информация о безопасном приеме в период грудного вскармливания отсутствует.

Поскольку активное вещество проникает через плаценту, оно может вызвать кровотечение и спровоцировать прерывание беременности. Его не назначают в данный период. Также нельзя принимать препарат во время грудного вскармливания, так как «Винпоцетин» проникает в материнское молоко и может негативно воздействовать на новорожденного.

Назначение Винпоцетина в период беременности и лактации противопоказано. Он проникает через плаценту, однако содержание препарата в плаценте и организме плода ниже, чем у матери. Наличие тератогенного и эмбриотоксического действия не подтверждено. Исследования на животных показали, что при введении высоких доз у беременных самок наблюдались плацентарные кровотечения и самопроизвольные аборты, вероятно, обусловленные активизацией плацентарного кровотока.

Винпоцетин определяется в грудном молоке. В соответствии с результатами доклинических исследований с использованием радиоактивно меченого винпоцетина его содержание в грудном молоке лактирующих самок превышало таковое в крови матери в 10 раз.

Срок и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности:

• Концентрат для приготовления раствора для инфузий – 2 года при температуре до 25 °C;
• Раствор для инъекций – 2 года при температуре 10-30 °C;
• Таблетки – 3 года при температуре 15-25 °C.

Беречь от детей.

Хранить при температуре от 15 до 35 °C в защищенном от света месте.

Срок годности 5 лет.

Срок годности препарата в форме концентрата — 2 года, если хранение осуществляется при температурных значениях до 25 градусов.

Винпоцетин в форме таблеток годен 3 года с момента производства (при соблюдении критериев хранения).

Хранить Винпоцетин рекомендуется в сухом темном месте, не доступном для детей, при температурных показателях от 15 до 25 градусов.

Условия отпуска из аптек

Средняя стоимость Винпоцетина в форме таблеток 5мг №50 – от 35 до 53 рублей. Средняя стоимость лекарственного средства в виде концентрата 0,5% №10 – от 45 до 65 рублей. Цена зависит от фирмы производителя, дозировки и объема препарата.

В Москве купить «Винпоцетин» можно за 43-134 рублей. В Киеве его цена составляет 11-25 гривен. В Минске лекарство стоит 0,01- 3 бел. рублей, в Казахстане – 750 тенге.

Отпускается по рецепту.

Приблизительная цена Винпоцетина в таблетках составляет 59‒130 рублей (по 5 мг, в упаковку входит 50 шт.) или 96‒149 рублей (по 10 мг, в упаковку входит 30 шт.) в зависимости от производителя. Приобрести концентрат для приготовления раствора для инфузий можно за 45‒76 рублей (в упаковку входит 10 ампул). Стоимость раствора для инъекций 5 мг/мл варьируется в диапазоне от 77 до 141 рубля (в упаковке содержится 10 ампул).

Отзывы

Согласно отзывам, Винпоцетин и его терапевтические свойства получили у пациентов достаточно высокую оценку. Чаще всего лекарственное средство применяют для улучшения кровоснабжения мозга. Специалисты подтверждают, что побочные реакции во время лечения развиваются редко и советуют принимать Винпоцетин только по назначению врача. Не рекомендуется назначать его детям.

У бабушки была травма головы. От госпитализации отказалась и лечилась дома Винпоцетином. Сначала кололи уколы на протяжении 2 недель, а затем она принимала таблетки. Уже на 4 сутки самочувствие улучшилось, перестала болеть и кружиться голова. Побочных реакций на Винпоцетин не выявлялось. Ничего отрицательного сказать не могу. Очень порадовала маленькая цена на такой эффективный препарат.

Мне Винпоцетин назначила невропатолог. Обратилась к врачу по причине повышения артериального давления с жуткими проявлениями и дерганием глаза. Принимаю Винпоцетин только после назначения врачом. Итог порадовал. Важно не пить без надобности, чтобы не спровоцировать зависимость.

Дедушке поставили энцефалопатию головного мозга и сразу же госпитализировали. В больнице выписали комплексное лечение. В протяжении недели он принимал и Винпоцетин: в течение трех дней по 2 таблетки трижды в сутки, а дальше на протяжении недели по 1 таблетке. Дедушка быстро пошел на поправку. Не могу сказать лекарство помогло или еще какое-то лекарственное средство, но в комплексе результат положительный.

Я страдаю гипертензией. Такая болезнь проявилась совсем недавно, но уже доставляет неприятности. Обратилась к врачу, и он прописал лечение Винпоцетином. Сразу же купила лекарство, благо стоит не дорого, и начала лечение. Принимала таблетки по схеме немного больше одного месяца. Доктор предупредил, что препарат нельзя совмещать со спиртным.

Винпоцетин назначили моему дедушке для лечения старческой глухоты. Сначала вводили лекарство внутривенно, затем таблетки. Положительный эффект был заметен сразу, но из-за скачков давления, которые были проявлением побочной реакции, препарат пришлось отменить.

---