Антагонисты (блокаторы) кальция – список препаратов

Поколения БКК

Рассмотрим детальней воздействие медпрепаратов разных групп. Начнем с фенилалкиламинов.

Фенилалкиламины. Средства указанной группы проявляют избирательное воздействие на сердце, сосуды. Назначают их при:

• нарушении сердечного ритма;
• гипертонии;
• патологиях сердечной мышцы;
• стенокардии всех вариантов.

Из побочных проявлений фиксируют:

• задержку урины;
• боли головы;
• тошноту;
• брадикардию;
• сердечную недостаточность.

На практике зачастую назначают верапамил, который присутствует в следующих медикаментах: «Изоптин», «Финоптин». Выпуск таблеток ведется с дозировкой в 40, 80 грамм. Принимать указанные препараты стоит 2 – 3 раза/день.

Еще производят таблетки пролонгированного действия «Верогалид ЕР», «Изоптин СР». Эти медпрепараты включают 240 мг. действующего средства. К приему их выписывают однократно за сутки.

Также лекарство производят для инъекций. Препарат представлен 0,25%-м раствором верапамила гидрохлорида. В 2 мл раствора, которые содержатся внутри ампулы, присутствует 5 мг. действующего средства. Используется данный вид медпрепарата в экстренных ситуациях. Вводят его струйно внутривенно.

Медпрепараты 2-го поколения мало применяются на практике.

Дигидропиридины. Эту подгруппу блокаторов считают наиболее многочисленной. Основное действие направлено на сосуды. Меньший эффект отмечается на сердце, проводящей системе. Назначают при:

• стабильной форме стенокардии;
• артериальной гипертензии;
• вазоспастической стенокардии.

Конкретные медпрепараты назначают для улучшения самочувствия болеющих синдромом Рейно. Из противопоказаний укажем:

• декомпенсацию сердечной недостаточности;
• суправентрикулярную тахикардию;
• коронарный синдром.

Прием медпрепаратов данной группы вызывает часто:

• красноту эпидермиса на лице;
• боли головы;
• отечность ног;
• тахикардию;
• гиперплазию десен.

Список антагонистов кальция рассматриваемого ряда очень велик. Укажем их с дозировкой, назначаемой врачом:

• Нифедипин короткого воздействия. Часто назначают «Кордипин», «Кордафлекс», «Коринфар», «Адалат», «Фенигидин» (10 мг.).
• Лацидипин. Присутствует в «Сакур» (2, 4 мг).
• Лерканидипин. Присутствует в «Занидип-Рекордати», «Лерникоре», «Лерканидипина гидрохлориде», «Леркамене» (10,20 мг).
• Нифедипин продленного воздействия. Медпрепараты представлены «Коринфаром ретард», «Кальцигардом ретард», «Кордипином ретард» (20 мг.).
• Нитрендипин. Присутствует в «Нитремеде», «Октидипине» (20 мг).
• Нифедипин в виде таблеток, наделенных модифицированным высвобождением. Это «Нифекард ХЛ», «Кордипин ХЛ», «Осмо-Адалат», «Кордафлекс РД» (30, 40, 60 мг).
• Фелодипин. Присутствует в «Фелодипе», «Филотензе ретард», «Плендиле» (2,5, 5, 10 мг).
• Исрадипин. Присутствует в «Ломире» (2,5, 5 мг).
• Амлодипин. Действующее вещество присутствует в «Теноксе», «Стамло», «Амловасе», «Норваске», «Нормодипине» (2,5, 5, 10 мг) и в «Калчеке», «Акридипине», «Кардилопине», «ЭсКорди Коре», «Амлотопе» (2,5, 5 мг).
• Никардипин. Присутствует в «Пердипине», «Баризине». (20, 40 мг).
• Риодипин. Присутствует в «Форидоне» (10 мг).
• Нимодипин. Присутствует в «Бреинале», «Нимопине», «Нимотопе», «Дилцерене» (30 мг).

Бензодиазепины. Вещества этого ряда воздействуют на сердце, сосуды. Выписывают медпрепараты при:

• гипертензии;
• проведении профилактики спазмов коронарных артерий;
• напряженной стенокардии;
• гипертонии у пациентов с диабетом;
• стенокардии Принцметала;
• пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии.

Особенное клиническое значение предоставлено дилтиазему. Его аналогами выступают:

• «Дильцем» (60, 90 мг).
• «Зильден» (60 мг).
• «Алтиазем РР» (120 мг).
• «Блокальцин» (60 мг).
• «Дилтиазем СР» (90 мг).
• «Кортиазем» (90 мг).
• «Тиакем» (60, 200, 300 мг).
• «Дильрен» (300 мг).

Другие блокаторы кальциевых каналов. Дифенилпиперазины представлены циннаризином («Вертизин», «Стугерон»), флунаризином («Сибелиум»). Медпрепараты расширяют сосуды, повышают кровоснабжение мозга, конечностей. Препараты повышают устойчивость клеток к нехватке кислорода, снижают вязкость крови.

Выписывают их при:

• нарушениях кровоснабжения мозга головы;
• сбоях периферического кровообращения;
• проведении профилактической терапии синдрома укачивания;
• проведении поддерживающей терапии болезней внутреннего уха;
• возникновении снижения памяти, ухудшении мыслительной деятельности, психической утомляемости и др. симптомах.

Единственным из диариламинопропиламинов применяется бепридил («Кордиум»). Выписывают редко при стенокардии, суправентрикулярной тахикардии.

• 1 Какие блокаторы назначают при тахикардии?
• 2 Альфа- и бета-адреноблокаторы
  • 2.1 Противопоказания
  • 2.2 Побочные явления
  • 2.3 Список медикаментов
• 3 Блокаторы кальциевых каналов
  • 3.1 Противопоказания
  • 3.2 Побочные эффекты
  • 3.3 Медикаменты
• 4 Блокаторы натриевых каналов

В лечении учащенного сердцебиения используются вещества, относящиеся к группе блокаторов, причем бета-блокаторы при тахикардии — одна из наиболее часто назначаемых групп препаратов. Они помогают как и для постоянной терапии, так и облегчения внезапных приступов тахикардии и их предотвращения. Но лечение тахикардии не ограничивается только ними.

Перед назначением лекарств, пациент обязан сдать анализы и сделать несколько кардиограмм, чтобы выявить причину возникновения тахикардии. Блокаторы назначаются только в том случае, когда причиной тахикардии оказываются патологии сердечно-сосудистой системы, в остальных случаях применяются седативные и тиреостатические вещества.

Группа антагонистов кальция	Первое поколение	Второе поколение		Третье поколение
		II A	II B
Дигидропиридины	Нифедипин	Нифедипин SR и GITS, Никардипин SR, Фелодипин SR	Бенидипин, Исрадипин, Манидипин, Никардипин, Нилвадипин, Нимодипин, Нисолдипин, Нитрендипин, Фелодипин	Амлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин
Бензотиазепины	Дилтиазем	Длитиазем SR
Фенилалкиламины	Верапамил	Верапамил SR

Препараты первого поколения — верапамил, дилтиазем и нифедипин — имеют ряд свойств, которые ограничивают их эффективное применение. У них низкая биодоступность, потому что они подвергаются значительному метаболизму при первичном прохождении через печень. Они действуют непродолжительно и часто вызывают побочные эффекты: тахикардию, головную боль, покраснение кожи. Верапамил и дилтиазем снижают частоту и силу сердечных сокращений.

Антагонисты кальция второго поколения — более эффективны, но многие из них также действуют непродолжительно, их эффективность для пациентов часто нельзя спрогнозировать заранее. Пик концентрации в крови  этих лекарств у пациентов достигается в различные сроки.

При создании антагонистов кальция третьего поколения были учтены недостатки предшественников. Эти лекарства отличаются высокой биодоступностью, длительным периодом полувыведения из организма (амлодипин — до 40-50 часов), высокой тканевой селективностью. Это дает им существенные преимущества при лечении гипертонии.

Побочные эффекты антагонистов кальция и противопоказания к их применению

Побочные эффекты антагонистов кальция	Противопоказания к применению
Общие для дигидропиридиновых и недигидропиридиновых антагонистов кальция
Гипотензия Периферическиео отеки (более часты для дигидропиридиновых препаратов; по данным производителей, «липофильные» дигидропиридиновые 3 поколения лекарства лацидипин и лерканидипин показывают меньшую частоту развития отеков) Покраснение лица, ощущения «приливов» (более часты для дигидропиридиновых препаратов) Снижение систолической функции левого желудочка сердца (кроме амлодипина и фелодипина)	Пониженное артериальное давление Сердечная недостаточность со сниженной систолической функцией левого желудочка (кроме амлодипина и фелодипина) Беременность, кроме нифедипина (может применяться в I-III триместрах) и верапамила (может применяться во II-III триместрах)
Для дигидропиридиновых антагонистов кальция
Рефлекторная тахикардия (особенно — для нифедипина короткого действия, в меньшей степени — для нифедипина ретард, фелодипина)
Для недигидропиридиновых антагонистов кальция
Брадикардия Нарушения атриовентикулярной проводимости Снижение автоматизма синусового узла Запоры (верапамил) Гепатотоксичность (верапамил)	Брадикардия АВ блокада 2 и 3 степени без имплантирования искусственного водителя ритма Синдром слабости синусового узла (без имплантирования искусственного водителя ритма) Синдромы предвозбуждения с пароксизмами фибрилляции/трепетания предсердий, с эпизодами антидромной тахикардии Любая тахикардия с широкими комплексами QRS Сочетание с бета-блокаторами

В исследованиях на животных выявлено, что антагонисты кальция подавляют чрезмерное выделение инсулина, блокируя вход ионов кальция в бета-клетки поджелудочной железы. Инсулин участвует в развитии артериальной гипертонии, стимулируя выделение «возбуждающих» гормонов, утолщение сосудистой стенки и задерку соли в организме.

Из этой статьи вы узнаете о блокаторах кальциевых каналов и списке этих препаратов, при каких заболеваниях их назначают. Различные группы этих лекарственных средств, различия между ними, их механизм действия.

Подробное описание самых часто назначаемых блокаторов кальциевых каналов.

Блокаторы кальциевых каналов (сокращенно БКК), или антагонисты кальция (сокращенно АК) – это группа медикаментов, представители которой предотвращают вход кальция внутрь клеток через кальциевые каналы. БКК действуют на:

1. Кардиомиоциты (клетки сердечной мышцы) – снижают сократительность сердца.
2. Проводящую систему сердца – замедляют частоту сердечных сокращений (ЧСС).
3. Гладкие мышцы сосудов – расширяют венечные и периферические артерии.
4. Миометрий – снижают сократительную активность матки.

Кальциевые каналы – это белки в клеточной мембране, содержащие поры, пропускающие кальций. Благодаря входу кальция внутрь клеток происходят сокращение мышц, высвобождение нейромедиаторов и гормонов. Существует много видов кальциевых каналов, но большинство БКК (кроме цилнидипина) действует лишь на их медленный L-тип. Именно этот тип кальциевых каналов играет основную роль в попадании ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток и кардиомиоцитов.

Оглавление:

• Дигидропиридины (группа нифедипина) – действуют в основном на сосуды, поэтому применяются для лечения АГ.
• Фенилалкиламины (группа верапамила) – действуют на миокард и проводящую систему сердца, поэтому назначаются в основном для лечения стенокардии и аритмий.
• Бензодиазепины (группа дилтиазема) – промежуточная группа, обладающая свойствами дигидропиридинов и фенилалкиламинов.

Механизм действия

БКК связываются с рецепторами медленных кальциевых каналов, через которые в клетку попадает большая часть ионов кальция. Кальций участвует в функционировании синусового и атриовентрикулярного узлов (регулируют сердечный ритм), в сокращениях кардиомиоцитов и гладких мышц сосудов.

Влияя на эти каналы, БКК:

• Ослабляют сокращения сердца, уменьшая его потребность в кислороде.
• Снижают тонус сосудов и устраняют их спазм, уменьшая артериальное давление (АД).
• Уменьшают спазм венечных артерий, благодаря чему усиливается кровоснабжение миокарда.
• Замедляют ЧСС.
• Ухудшают агрегацию тромбоцитов.
• Противодействуют образованию новых атеросклеротических бляшек, подавляют деление гладкомышечных клеток сосудистой стенки.

Каждый из отдельных препаратов не обладает сразу всеми этими свойствами. Одни из них больше влияют на сосуды, другие – на сердце.

Антагонисты кальция достаточно разительно отличаются по своим фармакологическим эффектам, имею различный механизм действия. Что касается общего свойства, так это их липофильность, что обуславливает требуемую всасываемость в желудочно-кишечном тракте, кроме того, единственный путь устранения из человеческого организма – метаболизм в печени.

Блокаторы кальциевых каналов различаются по биодоступности и времени полувыведения:

1. Лекарственные средства, обладающие коротким периодом действия – не более 8 часов. К этой категории можно отнести Нифедипин.
2. Таблетки средней длительности действия – до 18 часов (Фелодипин).
3. Лекарства продолжительного действия – до суток (Нитрендипин).
4. Таблетки сверхпродолжительного действия – до 36 часов (Амлодипин).

Каждый антагонист кальция способен дать выраженную артериальную вазодилатацию, вследствие чего уменьшается сопротивляемость периферических сосудов.

Механизм действия лекарственных препаратов:

• Регулирование ритмичности сокращений сердца, ввиду чего они достаточно часто рекомендуются как антиаритмические лекарства.
• Оказывают положительное воздействие на кровяное обращение в головном мозге на фоне атеросклеротических процессов в сосудах мозговых полушарий, ввиду этого, часто назначаются для терапии пациентов после инсульта в анамнезе.
• Способны перекрыть пуль кальцию в гладкомышечные клетки, вследствие чего снижается напряженность сердечной мышцы, ее сократимость. За счет антиспастического эффекта на стенки сосудов и артерий, увеличивается поступление крови к сердцу.
• Угнетение агрегации тромбоцитов, что не дает сформироваться сгусткам крови.
• Понижение давления в артериях легких, как результат, бронхи расширяются. Такая особенность позволяет применять их не только как гипотензивные лекарства.

Блокаторы кальциевых каналов оказывают антиангинальный, противоишемический, антиаритмический, гипотензивный эффект, а также обладают органопротективным и антиатерогенным, внекардинальным свойством.

Антиангинальное действия таблеток связано с их воздействием на сосуды сердца и сердечную мышцу, а также с воздействием на периферическое движение крови по сосудам.

Гипотензивное влияние взаимосвязанное периферической вазодилатацией, при этом не осуществляется понижение кровяного давления, но усиливается приток крови к внутренним органам – сердцу, почкам, головному мозгу.

В испытаниях на животных было выявлено, что именно блокаторы кальциевых каналов способны подавлять чрезмерную выработку инсулина, посредством блокирования входа ионов кальция в гладкомышечные клетки поджелудочной железы.

Инсулин участвует в развитии артериальной гипертензии, активизирует синтез «возбуждающих» гормональных элементов, утолщает стенки сосудов, задерживает соль в организме человека.

На чем основан механизм действия блокаторов кальциевых каналов? Активные компоненты таких препаратов способствуют замедлению процесса поступления кальция в клетки.

За счет этого, расширяются коронарные сосуды, и значительно улучшается ток крови в сердечной мышце. Препараты имеют тропность к сердечной мышце. Они помогают улучшить снабжение миокарда кислородом и вывести из миокарда продукты метаболизма.

Лекарства улучшают диастолическую функцию миокарда, расширяют периферические артерии, способствуют снижению артериального давления. Некоторые антагонисты кальция, в том числе Верапамил и Дилтиазем, оказывают антиаритмическое действие. Таблетки предотвращают агрегацию тромбоцитов, предотвращают перекисное окисление липидов и замедляют выход опасных лизосомальных ферментов в цитоплазму.

Рассмотрим классификацию антагонистов кальция:

1. Производные дигидропиридина. Эти лекарства расширяют сосуды и обладают выраженным антиангинальным действием. Данные медикаменты не рекомендуется применять при лечении аритмии, так как антагонисты кальция могут учащать ЧСС. Но зато дигидропиридиновые антагонисты кальция наиболее эффективны при гипертонии. Есть производные дигидропиридина первого (Коринфар, Нифедипин, Кордафен, Кордипин, Нитрендипин) и второго поколения (Байпресс, Ломир, Норваск, Сискор, Фелодипин, Амлодипин).
2. Производные дифенилалкиламина. Эти лекарства положительно воздействуют и на сосуды, и на сердечную мышцу. Медикаменты обладают гипотензивным и антиаритмическим действием. Есть производные дифенилалкиламина первого (Изоптин, Финоптин, Верапамил) и второго поколения (Галлопамил, Фалипамил, Анипамил).
3. Производные бензотиазепина. Препараты обладают антиаритмическим и гипотензивным действием. Есть производные бензотиазепина первого (Кардил, Дилзем, Дилтиазем) и второго поколения (Алтиазем).

Гипертония — не приговор!

Антагонисты кальциевых каналов понижают артериальное давление (АД), когда пациент находится в состоянии покоя. Если же их употреблять при физ. нагрузке, эффект воздействия на систолическое АД будет выражено менее заметно. Лечебный эффект рассматриваемых медпрепаратов выше у пожилых гипертоников, у которых зафиксирована «низкорениновая» форма патологии.

Рассматриваемые лекарства, являющиеся производными дигидропиридина 1-го, 2-го поколения, в незначительной мере учащают сердечные сокращения. Такое воздействие считается нежелательным для тех из болеющих, кто имеет определенные проблемы сердца. Поэтому разработаны препараты этой группы, не вызывающие подобный эффект. Среди них: «Дилтиазем», «Верапамил». Упомянутые средства вызывают снижение ЧСС.

Под воздействием медпрепаратов из рассматриваемой лекарственной группы отмечается подавление избыточного продуцирования инсулина. Это ученые обнаружили при проведении исследований. Эффект достигался благодаря блокаде попадания кальция к бета-клеткам поджелудочной.

Прием препаратов внутрь сопровождается быстрым всасыванием. Исключение составляют лишь исрадипин, амлодипин, фелодипин. Препараты отличаются высокой связью с белками плазмы (70 – 98%). Выведение осуществляется посредством почек (около 80 – 90% лекарственного вещества). Лишь незначительная доля выводится кишечником. У пожилых людей процесс выведения лекарств немного замедлен.

Благодаря применению средств из рассматриваемой группы достигаются нижеприведенные эффекты:

• понижение АД;
• противоишемический эффект;
• нефропротекция. Проявляется действие в улучшении кровотока, росте скорости клубочковой фильтрации;
• антисклеротическое действие;
• антиаритмический эффект;
• кардиопротекция. Проявляется снижением проявления гипертрофии левого желудочка, улучшением диастолической работы сердца;
• снижение агрегационных возможностей тромбоцитов.

Одна из причин повышения давления – нарушение равновесия кальция к плазме крови и клетках. Кальций участвует в процессах передачи сигналов от нервных рецепторов к внутриклеточным структурам, то есть провоцирует сокращение и напряжение клеток. В результате этого процесса клетки слишком сильно реагируют на биологически активные вещества, которые обеспечивают возбуждающее действие.

Антагонисты ионов кальция тормозят проникновение кальция в клетки кровеносных сосудов и сердца по специфическим кальциевым каналам.

Антагонисты кальция:

• уменьшают поступление кальция в клетки из крови;
• воздействуют на внутриклеточное перемещение кальция.

Дигидропиридиновые антагонисты кальция: эффект воздействия

Группы	Побочные эффекты	Противопоказания
Все блокаторы кальциевых каналов	«приливы», покраснение лица; гипотензия; периферические отеки; снижение систолической функции левого желудочка.	пониженное артериальное давление; беременность (кроме нифедипина и верапамила). Кроме фелодипина и амолодипина: сердечная недостаточность со сниженной функцией левого желудочка.
Дигидропиридиновые антагонисты кальция	Рефлекторная тахикардия.
Недигидропиридиновые антагонисты кальция	брадикардия; нарушения атриовентикулярной проводимости; снижение автоматизма синусового узла. Верапамил: гепатотоксичность; запоры.	сочетание с бета-блокаторами; брадикардия; любая тахикардия с широкими комплексами QRS. Без искусственного водителя ритма: АВ блокада 2 и 3 степени; синдром слабости синусового узла.

Рассматриваемая группа медпрепаратов оказывает не только лечебное воздействие. Лекарства также могут вызывать ряд побочных проявлений. Они обычно спровоцированы заметной вазодилатацией. Это врачи объясняют проявлением головной боли, красноты эпидермиса, ощущением жара, понижением АД.

Медпрепараты, способствующие урежению ритма, могут ухудшать сократимость левого желудочка, а также могут вызывать атриовентрикулярную проводимость.

Врачи выделили общие побочные эффекты. Они возникают при использовании дигидропиридиновых, недигидропиридиновых антагонистов кальция. Относят к ним нижеприведенные проявления:

• краснота дермы лица. Чувство прилива крови пациенты чаще ощущают после приема дигидропиридиновых медикаментов;
• гипотензия;
• понижение систолического действия левого желудочка. Такое действие не провоцируют только амлодипин, фелодипин;
• периферические отеки.

Применение дигидропиридиновых медпрепаратов рассматриваемой группы провоцируют рефлекторную тахикардию. Подобное воздействие отмечали пациенты, принимающие нифедипин короткого действия, фелодипин.

Недигидропиридиновые медпрепараты вызывают часто у гипертоников нижеприведенные эффекты:

• снижение автоматизма синусового узла;
• брадикардию;
• запор;
• гепатотоксичность;
• нарушение атриовентрикулярной проводимости.

Наиболее часто встречаемыми побочными эффектами, которые развиваются при приеме АК являются:

• гиперемия кожного покрова лица;
• резкое понижение показателей кровяного давления;
• отечность конечностей;
• понижение систолической деятельности левого желудочка.

Дигидропиридиновые препараты способны спровоцировать развитие следующих нежелательных реакций:

• рефлекторная тахикардия;
• периферическая отечность;
• гипертрофия десен;
• мигрень;
• гиперемия кожного покрова лица.

Недигидропиридиновые антагонисты кальция могут вызвать:

• нарушение синусового ритма;
• понижение автоматизма синусового узла;
• расстройство атриовентрикулярной проводимости;
• проблемы со стулом, гепатотоксичность (Верапамил).

Антагонисты кальция — эффективные препараты, которые успешно используются для лечения заболеваний сердца и сосудов. Чтобы получить от применения лекарственных препаратов максимальную пользу, необходимо систематически проводить мониторинг показателей кровяного давления, частоты сердечных сокращений, AV-проводимости, а также важен контроль наличия и степени выраженности сердечной недостаточности. Важным моментом является выполнение рекомендаций доктора, а также следует помнить, что самолечение недопустимо.

Побочные эффекты БКК зависят от свойств группы этих средств:

• Действие на миокард может вызвать гипотонию и сердечную недостаточность.
• Действие на проводящую систему сердца может привести к появлению блокад или аритмий.
• Влияние на сосуды иногда вызывает приливы, отеки, головные боли, сыпь.
• Другие побочные эффекты включают запоры, гинекомастию, повышенную чувствительность к солнечному свету.

Блокаторы кальция относятся к категории универсальных препаратов. Они могут отличаться по своему химическому строению, но характеризуются одинаковым эффектом воздействия. Существует несколько категорий данных медикаментов, что позволяет подобрать наиболее приемлемый вариант для пациента при гипертонии.

Лекарства этой группы имеют как общие, так и характерные для отдельных подгрупп побочные действия. Так, абсолютно все БКК могут вызвать:

• аллергические реакции;
• головокружение;
• чрезмерное понижение давления;
• головные боли;
• периферическую отечность (особенно часто отекают голени и лодыжки у пожилых пациентов);
• ощущение «приливов» и покраснение лица.

Дигидропиридиновые антагонисты кальция могут также провоцировать тахикардию. Более всего этот негативный эффект характерен для нифедипина.

Недигидропиридиновые представители БКК могут нарушать атриовентрикулярную проводимость, вызывать брадикардию, понижать автоматизм синусового узла. Верапамил помимо этого часто становится причиной запоров и токсического действия на печень.

Лекарственные препараты, относящиеся к блокаторам кальциевых каналов, нельзя принимать людям, у которых есть повышенная чувствительность к составляющим таблеток.

Также противопоказаниями являются острый инфаркт миокарда, тяжелая степень сердечной недостаточности, синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия, атриовентрикулярная блокада, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синусовая брадикардия, болезни пищевода, сопровождающиеся склонностью к запорам.

Строгим противопоказанием является беременность и период лактации. Также не рекомендуется принимать таблетки несовершеннолетним пациентам.

Стоит отметить, что гиперкалиемия не является противопоказанием. При данном недуге нельзя принимать мочегонные лекарства и другие таблетки, которые обладают калийсберегающим эффектом.

Возможные побочные эффекты при употреблении АК:

1. Аллергические реакции.
2. Головная боль.
3. Учащенное сердцебиение.
4. Отеки в области голеней и стоп.
5. Ухудшение способности миокарда к сокращению.
6. Замедление сердечного ритма.
7. Дерматит, васкулит, синдром Лайелла.
8. Замедление атриовентрикулярной проводимости.
9. Запор, диарея, тошнота, рвота.

Блокаторы кальция относятся к категории универсальных препаратов. Они могут отличаться по своему химическому строению, но характеризуются одинаковым эффектом воздействия.

Существует несколько категорий данных медикаментов, что позволяет подобрать наиболее приемлемый вариант для пациента при гипертонии.

Побочные эффекты

Дигидропиридины – наиболее часто назначаемые антагонисты кальция. Эти лекарственные средства применяют преимущественно для снижения АД. К самым известным препаратам из этой группы принадлежат:

• Нифедипин – это один из первых БКК, который действует преимущественно на сосуды. Назначают для снижения АД при гипертонических кризах, устранения симптомов вазоспастической стенокардии, лечения болезни Рейно. Нифедипин редко обостряет сердечную недостаточность, так как ухудшение сократительности миокарда компенсируется уменьшением нагрузки на сердце. Существуют препараты с длительным действием, которые применяются для лечения АГ и стенокардии.
• Никардипин – этот препарат, подобно нифедипину, влияет сосуды. Используется для предотвращения приступов стенокардии и лечения АГ.
• Амлодипин и фелодипин – одни из самых часто назначаемых БКК. Действуют на сосуды, не ухудшают сократительность сердца. Обладают длительным действием, благодаря чему их удобно применять для лечения АГ и стенокардии. Их применение особенно полезно при вазоспастической стенокардии. Побочные эффекты связаны с расширением артерий (головная боль, приливы), они могут проходить за несколько дней.
• Лерканидипин и исрадипин – по характеристикам подобны нифедипину, применяются только для лечения артериальной гипертензии.
• Нимодипин – этот препарат обладает селективным действием артерии головного мозга. Благодаря этому свойству, нимодипин применяется для предотвращения вторичного спазма церебральных артерий при субарахноидальном кровоизлиянии. Для лечения других цереброваскулярных заболеваний нимодипин не используют, так как доказательства эффективности его применения с этими целями отсутствуют.

Побочные действия всех дигидропиридиновых БКК связаны с расширением сосудов (головная боль, приливы), они могут исчезать в течение нескольких дней. Также часто развиваются отеки на ногах, которые тяжело устраняются диуретиками.

Кальций предстает важным элементом, который требуется для нормальной и полноценной жизнедеятельности человека. Однако, невзирая на это, бывает ряд ситуаций, когда появляется потребность затормозить его действия, что взаимосвязано с определенными патологиями.

Данную роль возложили на себя антагонисты кальция (либо блокаторы кальциевых каналов), которые не дают проникнуть кальцию в гладкомышечные клетки посредством кальциевых каналов.

Антагонисты ионов кальция нашли обширное применение для терапии патологий сердечно-сосудистой системы, гипертонической болезни и прочих заболеваний. Разработка такой категории медикаментозных средств предстает великим достижением в сфере фармакологии конца 20 века.

Необходимо выяснить, какой механизм действия имеют антагонисты кальция, в каких ситуациях целесообразно их применять, а также узнать, какие противопоказания этой категории медикаментов?

Блокаторы кальциевых каналов могут классифицироваться в несколько групп, такое разделение объясняется несколькими факторами. В зависимости от своего химического строения, препараты подразделяются на три категории:

• Производные от фенилалкиламина (Верапамил, Фалипамил).
• Производные от бензодиазепина (Дилзем, Кардил).
• Дигидропиридиновые антагонисты кальция (Нормодипин, Фелодипин).

Другая же систематизация разделяет антагонисты кальция на такие категории:

1. Недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов.
2. Дигидропиридиновые антагонисты кальция.

В начале 1996 года была составлена еще одна систематизация таких лекарств, которая включает в себя специфику действия лекарств, длительность их воздействия, отличительные черты выявления тканевой селективности:

• Препараты 1-ого поколения (Дилтиазем, Нифедипин).
• Препараты 2-ого поколения (Фалипамил, Манидипин).
• Препараты 3-ого поколения (Лацидипин, Амлодипин).

Антагонисты кальция 1-ого поколения имеют некоторые особенности, которые способны снижать эффективность и результативность от их приема. К примеру, у них достаточно малая биодоступность, вследствие того, что они подвержены существенному метаболизму в период первоначального прохождения через печень.

Помимо этого, время действия данной категории лекарств кратковременное, зачастую провоцируют негативные реакции: гиперемия лица, мигрени, учащенное биение пульса.

Антагонисты кальция, относящиеся ко 2-ому поколению применяются немного чаще, они предстают более эффективными для лечения. Однако воздействие некоторых из них совсем непродолжительное. Помимо этого, сложно спрогнозировать какой они дадут результат, ведь концентрация лекарственных веществ в крови человека достигается за разный период времени.

Показания

В отличие от тиазидной группы мочегонных средств и неселективных бета-блокаторов, блокаторы кальциевых каналов гораздо лучше переносятся пациентами, что обуславливает их широкое применение.

Список общих показаний для назначения антагонистов кальция:

1. Артериальная гипертензия (стойкое повышение кровяного давления).
2. Легочная гипертензия (прогрессирующее повышение легочного сосудистого сопротивления).
3. Ишемическая болезнь сердца.
4. Гипертрофическая кардиомиопатия.
5. Заболевание Рейно, синдром раздражения толстой кишки.
6. Сбой ритмичности сердца, профилактика приступов головной боли.
7. Расстройство мозговой и периферической циркуляции крови.

Дигидропиридиновые блокаторы кальция рекомендуются в следующих ситуациях:

• Стенокардия.
• Поражение периферических артерий.
• Изолированное повышение систолического показателя у пациентов после 60-лет.

Недигидропиридиновые препараты назначаются в таких случаях:

1. Клинический синдром, характеризующийся болезненными ощущениями за грудиной.
2. Суправентрикулярная тахикардия.
3. Хроническое заболевание сонных артерий.

Использование блокаторов кальциевых каналов дает возможность понизить показатели АД, стабилизировать их на целевом уровне. Наиболее значительные эффекты наблюдаются в спокойном состоянии.

Воздействие на давление крови при физических нагрузках не такое выраженное. Медикаменты данной категории дают максимально выраженное действие при «низкорениновом» типе гипертензии у больных пожилой возрастной группы.

Факт, но в мире не существует таблеток, которые не имели бы противопоказаний и побочных реакций, антагонисты кальция не являются исключением.

Однозначно нельзя озвучить конкретные побочные явления, которые касались бы всего спектра медикаментозных средств данных групп, потому что они различаются в зависимости от препарата и его действия. Наиболее распространенные побочные эффекты всех антагонистов кальция:

• Гиперемия кожи лица.
• Понижение артериального давления более чем на 22% от изначальных показателей.
• Периферическая отечность.
• Понижение систолической функциональности левого желудочка.

Для всех лекарственных категорий можно выделить такие противопоказания:

1. Низкие параметры кровяного давления.
2. Во время беременности (за исключением Верапамила, Нифедипина).
3. При сердечной недостаточности, когда понижена функциональность левого желудочка.

Дигидропиридиновые препараты могут вызывать рефлекторную тахикардию, периферические отеки, гипертрофию десен, мигрени, гиперемию кожи лица.

Недигидропиридиновые препараты могут провоцировать такие побочные явления:

• Нарушение синусового ритма.
• Понижение автоматизма синусового узла.
• Расстройство атриовентрикулярной проводимости.
• Верапамил провоцирует проблемы с опорожнением кишечника, гепатотоксичность.

Магний

Нарушение равновесия кальция и магния в организме может привести к множеству различных заболеваний. Механизм действия магния на человеческий организм многократен и крайне многосложен. Без магния неосуществима полноценная работа человеческого организма.

Нехватка данного элемента может провоцировать повышение параметров давления крови. Некоторые доктора рекомендуют этот элемент каждому пациенту, кто столкнулся с артериальной гипертензией. Полагается, что при повышенном кровяном давлении, допустимость того, что магния мало в организме составляет около 90%.

Если в организме не хватает магния, может протекать такая симптоматика со стороны сердечно-сосудистой системы:

1. Головные боли.
2. Стенокардия, тахикардия.
3. Аритмия, нарушение циркуляции крови.
4. Повышение артериального давления.
5. Предрасположенность к образованию кровяных сгустков.

Список симптомов можно дополнить более конкретными признаками дефицита магния – судорожное состояние ног, мускулатуры, спины и прочих частей тела.

Действия магния обусловлено расслабление центральной нервной системы, уменьшением спазмирования сосудов. Такого эффекта добиваются доктора, когда вводят магнезию во время гипертонического криза.

Стоит сказать, что магний относится к блокаторам кальциевых каналов природного происхождения. Именно взаимодействие магния с определенными лекарствами позволяет добиться более выраженного эффекта при гипертонической болезни.

А также, одновременное назначение магния и прочих медикаментозных препаратов позволяют ослабить негативные явления, а в некоторых случаях и полностью их нивелировать. Дополнительно рекомендуют магний в таких ситуациях:

• При назначении диуретических средств, которые способствуют активной потери магния.
• При назначении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, так как они существенно повышают концентрацию калия в организме.

При приеме магния можно нарушить бессолевую диету, которая рекомендуется при артериальной гипертензии. Магний способствует соблюдению баланса натрия, что позволяет пациенту употреблять поваренную соль, не отказываясь от нее абсолютно. Перед назначением магния проверяется функциональность работы почек.

Антагонисты кальция – это высокоэффективные лекарственные средства. Их результативность доказана клиническими исследованиями и многими годами обширного применения.

Группа	Список
Производные фенилалкиламина	Анипамил Верапамил Галлопамил Девапамил Тиапамил Тиропамил Фалипамил
Производные бензотиазепина
Производные дегидропиридина	Амлодипин Барнидипин Исрадипин Лацидипин Лекарнидипин Манидипин Низолдипин Никардипин Нилвадипин Нимодипин Нитрендипи Нифедипин Риодипин Фелодипин Эфондипин

Фенилалкиламины

Блокаторы кальциевых каналов из этой группы влияют преимущественно на миокард и проводящую систему сердца, поэтому чаще всего назначаются для лечения стенокардии и аритмий.

Практически единственным применяемым в клинической медицине БКК из группы фенилалкиламинов является верапамил. Этот препарат ухудшает сократительность сердца, а также влияет на проводимость в атриовентрикулярном узле. Вследствие таких эффектов верапамил применяется для лечения стенокардии и наджелудочковых тахикардий.

Первая группа блокаторов кальциевых каналов – производные фенилалкиламинов или группа верапамила составляет небольшой список препаратов, где наиболее известным и часто употребляемым является сам верапамил (изоптин, финоптин).

Верапамил

Препарат способен оказывать действие не только на сосуды, но и сердечную мышцу, сокращая при этом частоту сокращений миокарда. Артериальное давление верапамил в обычных дозах снижает мало, поэтому применяют его для подавления проводимости по атриовентрикулярным путям и депрессии автоматизма в синусовом узле, то есть, в основном, данный механизм действия лекарственного средства используется при нарушении сердечного ритма (суправентрикулярная аритмия). В инъекционных растворах (внутривенное введение) препарат начинает действовать через 5 минут, поэтому его нередко применяют врачи скорой помощи.

Эффект таблеток изоптина и финоптина начинается часа через два, в связи с этим их назначают для приема в домашних условиях больным со стенокардией напряжения, при сочетанных формах стенокардии и суправентрикулярного нарушения ритма, но в случае стенокардии Принцметала верапамил относят к препаратам выбора.

Подобные лекарственные средства больные себе не назначают, это – дело врача, который знает, что людям преклонного возраста доза верапамила должна быть уменьшена, поскольку у них снижена скорость метаболизма в печени. Кроме этого, препарат можно применять для коррекции артериального давления у беременных женщин или даже в качестве антиаритмического средства при тахикардии у плода.

Нашли свое применение в клинической практике и другие лекарственные средства группы верапамила, относящиеся к препаратам второго поколения:

1. Анипамил отличается более мощным (по сравнению с верапамилом) действием, которое продолжается около 1,5 суток. Препарат преимущественно влияет на сердечную мышцу и стенки сосудов, однако атриовентрикулярную проводимость не затрагивает.
2. Фалипамил избирательно действует в отношении синусового узла, практически не изменяет артериальное давление, поэтому, в основном, применяется в терапии наджелудочковых тахикардий, стенокардии покоя и напряжения.
3. Тиапамил по мощности уступает верапамилу в 10 раз, тканевая избирательность для него тоже не свойственно, но может значительно блокировать каналы ионов натрия, а поэтому хорошо себя зарекомендовал для лечения желудочковых аритмий.

Верапамил

Бензодиазепины

Бензодиазепины занимают промежуточное место между дигидропиридинами и фенилалкиламинами, поэтому они могут как расширять сосуды, так и ухудшать сократительность сердца.

Примером бензодиазепов является дилтиазем. Этот препарат чаще всего применяется при стенокардии. Существует форма выпуска пролонгированного действия, который назначают для лечения АГ. Так как дилтиазем влияет на проводящую систему сердца, его следует с осторожностью комбинировать с бета-блокаторами.

Взаимодействие с другими препаратами

Концентрация антагониста кальция в крови увеличивается, если он принят вместе с:

• непрямыми антикоагулянтами;
• НПВС;
• лидокаином;
• сульфаниламидами;
• диазепамом;
• сердечными гликозидами.

Опасное сочетание – блокаторы кальциевых каналов и антиаритмический средник, например новокаинамид и хинидин.

Группы лекарств «ингибитор АПФ» и «диуретик» действуют сильнее, если был принят и антагонист кальция.

Чаще всего пациентам с гипертонией подбирается лечение комбинированными препаратами. Некоторые лекарства представляют собой комбинацию нескольких действующих веществ. Иногда назначается несколько разных таблеток, если готовый препарат отсутствует. При таком подходе к лечению человек принимает меньшую концентрацию каждого действующего вещества в отдельности. Это приводит к снижению частоты и выраженности побочных эффектов.

Не любые группы препаратов можно объединять между собой. Многолетний опыт лечения гипертонии позволил специалистам определить наиболее удачные комбинации препаратов. Это могут быть:

• блокаторы кальциевых каналов и диуретик;
• бета-блокаторы альфа-адреноблокатор;
• ингибитор АПФ и блокаторы кальциевых каналов;
• дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов и бета-блокаторы;
• ингибитор АПФ и диуретик.

Два основных подхода заключаются в использовании комбинаций «ингибитор АПФ и блокаторы кальциевых каналов» и «ингибитор АПФ и диуретик».

Реже используют сочетания:

• недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов и дигидропиридиновые антагонисты кальция;
• ингибитор АПФ и бета-блокатор;
• альфа-адреноблокатор не с бета-блокатором.

Любой препарат из группы БКК можно применять лишь по назначению врача. Следует учитывать следующие моменты:

1. Если вы принимаете препарат из группы БКК, вам нельзя пить грейпфрутовый сок. Этот запрет связан с тем, что он увеличивает количество поступающего в кровь лекарственного средства. В результате этого у вас может внезапно упасть артериальное давление, что иногда достаточно опасно. Грейпфрутовый сок влияет почти на все блокаторы кальциевых каналов, кроме амлодипина и дилтиазема. Сок из апельсинов и других фруктов можно пить.
2. Проконсультируйтесь с врачом перед тем, как начать принимать любые препараты, включая фитотерапевтические средства, в комбинации с антагонистами кальция.
3. Будьте готовы к длительному применению БКК при лечении АГ. Некоторые пациенты самостоятельно прекращают принимать антигипертензивные препараты, как только уровень их артериального давления нормализуется, однако такие действия могут поставить под угрозу их здоровье.
4. Если вы имеете стенокардию и внезапно перестали принимать данные блокаторы – у вас может возникнуть боль в области сердца.

Фармакологические свойства

Дигидропиридиновые антагонисты кальция – это липофильные соединения. Они характеризуются максимально быстрой адсорбцией после приема внутрь. С помощью препаратов обеспечивается торможение ионов элемента из крови в клетки. Благодаря снижению ионов элемента обеспечивается расширение коронарных и периферических артерий. Препараты характеризуются наличием выраженного сосудорасширяющего свойства.

Медикаменты характеризуются достаточно широким спектром влияния. В период их применения наблюдается корректировка сократимости миокарда, сосудистого сопротивления, активности синусового узла, органов пищеварительной системы. С помощью медикаментов осуществляется торможение агрегации тромбоцитов, а также модуляция выделения нейромедиаторов.

Блокаторы влияют на сердце и сосуды. Для того чтобы гладкомышечные клетки сосудов сокращались, необходимо поступление элемента в цитоплазму крови. При его поступлении наблюдается образование комплекса с кальмодулином. На фоне этого сокращаются гладкомышечные волокна. Благодаря антагонистам осуществляется блокировка поступления элемента, что приводит к нормализации трансмембранного тока ионов. В период приема медикаментов расслабляются артерии. Препараты характеризуются минимальным воздействием на вены.

Для того чтобы обеспечить нормальную работоспособность сердечной мышцы, необходимо обеспечить оптимальный поток ионов элемента. После прибытия микроэлемента внутрь кардиомицита осуществляется его соединение с белковым комплексом. Это приводит к образованию актомиозиновых мостиков, на фоне которых сокращается кардиомицит. Благодаря уменьшению тока ионов БКК обеспечивается появление отрицательного инотропного эффекта.

Блокаторы характеризуются наличием выраженного сосудорасширяющего действия. Они обладают органопротективным, гипотензивным, антиангинальным, антиатерогенным, антиаритмическим свойствами. В период приема препаратов значительно снижается агрегация тромбоцитов.

Наличие антиангинального эффекта объясняется тем, что препараты воздействуют непосредственно на миокард и коронарные сосуды. Препаратами осуществляется блокирование прибытия ионов в кардиомициты, что приводит к снижению механической работы сердца и уменьшению потребления миокардом кислорода. Благодаря расширению периферических артерий снижается периферическое сопротивление и артериальное давление.

Препараты обладают ярко выраженным гипотензивным эффектом, что объясняется наличием периферической вазодилатации. В данном случае обеспечивается понижение артериального давления и повышения притока крови к таким органам, как почки, сердце, головной мозг. Медикаменты также обладают натрийуретическими и диуретическими свойствами.

Наличие кардиопротективного эффекта объясняется снижением артериального давления и нагрузки на сердце. В период приема лекарств диастолическая функция миокарда значительно улучшается. Блокаторы характеризуются наличием нефропротективного эффекта. При их применении устраняется вазоконстрикция сосудов почек и наблюдается улучшение почечного кровотока.

Использование блокаторов осуществляется из-за того, что они влияют на работу сердечно-сосудистой системы. Так как препараты расширяют сосуды, то это приводит к понижению артериального давления и улучшению коронарного кровотока. Медикаментами осуществляется редуцирование кислородного запроса миокарда.

Наличие кардиопротективного эффекта объясняется снижением артериального давления и нагрузки на сердце. В период приема лекарств диастолическая функция миокарда значительно улучшается. Блокаторы характеризуются наличием нефропротективного эффекта. При их применении устраняется вазоконстрикция сосудов почек и наблюдается улучшение почечного кровотока.

Антагонисты кальция весьма разнообразны по своей химической структуре, а поэтому могут оказывать различные воздействия:

• понижение артериального давления;
• регуляция сердечного ритма;
• уменьшение механического напряжения в миокарде;
• улучшают мозговое кровообращение при атеросклерозе головных сосудов;
• предупреждают тромбообразование;
• подавляют чрезмерную выработку инсулина;
• понижают давление в легочной артерии.

Когда кальция становится слишком много?

Препараты данной группы (антагонисты кальция) специалисты называют, как кому нравится: блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БКК), блокаторами входа ионов кальция, антагонистами ионов кальция. Однако при чем тут кальций, почему его нельзя пускать в клетку, если он сокращает мышцы, в том числе, и сердечную, где расположены эти каналы, по какой причине столь велико к ним внимание и вообще — в чем суть механизма действия этих лекарственных средств?

Физиологическая активность свойственна исключительно ионизированному кальцию (Са ), то есть, не связанному с белками. В ионах Са очень нуждаются мышечные клетки, которые используют его для своего функционирования (сокращения), следовательно, чем больше этого элемента находится в клетках и тканях, тем большей силой сокращения они обладают.

схема перегрузки кардиомиоцитов ионами кальция

Каждая клетка сама поддерживает концентрацию кальция (натрия, калия) на нужном уровне посредством каналов, расположенных в фосфолипидной мембране, отделяющей цитоплазму от межклеточного пространства. Задача каждого канала состоит в осуществлении контроля над прохождением в одном направлении (то ли внутрь клетки, то ли наружу) и распределением определенных ионов (в данном случае – кальция) в самой клетке или за ее пределами.

Что касается кальция, то следует отметить его очень высокое стремление любым путем попасть внутрь клетки из межклеточного пространства. Следовательно, некоторые КК нужно заблокировать, чтобы они не пропускали пытающиеся войти в клетку излишние ионы кальция и таким образом защитили мышечные волокна от избыточного напряжения (механизм действия АК).

Для нормального функционирования кальциевых каналов, помимо Са , необходимы катехоламины (адреналин и норадреналин), которые активируют КК, однако, в связи с этим, совместное применение антагонистов ионов кальция и β-блокаторов (за исключением препаратов, относящихся к группе нифедипина) нежелательно, поскольку возможно чрезмерное угнетение функции каналов. Кровеносные сосуды от этого не очень пострадают, а вот миокард, получив двойной эффект, может ответить развитием атриовентрикулярной блокады.

Существует несколько типов кальциевых каналов, однако механизм действия антагонистов ионов кальция направлен только на медленные КК (L-тип), которые содержат различные гладкомышечные ткани:

• Синоатриальные пути;
• Атриовентрикулярные пути;
• Волокна Пуркинье;
• Миофибриллы сердечной мышцы;
• Гладкая мускулатура кровеносных сосудов;
• Скелетная мускулатура.

Автоматизм сердечной мышцы поддерживается кальцием, который, находясь в клетках мышечных волокон сердца, запускает механизм его сокращения, поэтому изменение уровня ионов кальция неизбежно повлечет нарушение в работе сердца.

Тканевая селективность антагонистов кальция

Свойство тканевой селективности присуще всем лекарствам, относящимся к антагонистам кальция. Это значит, что они не влияют на мышцы скелета, гладкие мышцы бронхов, трахеи, ткани нервной системы и пищеварительного тракта. Поэтому антагонисты кальция не имеют таких побочных эффектов, как утомляемость и мышечная слабость, характерных для бета-блокаторов. Они практически не влияют на центральную нервную систему и поэтому не вызывают депрессию или заторможенность.

Антагонисты кальция также различаются по соотношению своей активности в отношении сосудов и клеток сердечной мышцы. Для верапамила, дилтиазема и нифедипина это соотношение составляет соответственно 3:1, 3:1 и 10:1. Амлодипин, фелодипин, нитрендипин, никардипин, исрадипин в 100 раз, а низолидипин в 1000 раз  более активно действуют на сосуды, чем на сердце, т. е. обладают высокой сосудистой селективностью.

Антагонисты кальция с высокой сосудистой селективностью можно применять у больных с сердечной недостаточностью, поскольку их значительное сосудорасширяющее действие компенсирует небольшой эффект уменьшения силы ударов сердца. Но высокая сосудистая селективность, такая, как у низолидипина, может оказаться чрезмерной.

Антагонисты кальция также различаются по соотношению своей активности в отношении сосудов и клеток сердечной мышцы. Для верапамила, дилтиазема и нифедипина это соотношение составляет соответственно 3:1, 3:1 и 10:1. Амлодипин, фелодипин, нитрендипин, никардипин, исрадипин в 100 раз, а низолидипин в 1000 раз более активно действуют на сосуды, чем на сердце, т. е. обладают высокой сосудистой селективностью.

---