29.07.2019     0
 

Антагонисты альдостерона при сердечной недостаточности


Гипертония и острая сердечная недостаточность

Повышенное артериальное давление хронического характера, рано или поздно вызывает ситуацию к, когда стенки сердца из-за постоянного напряжения теряют свою силу и эластичность. В результате развивается сердечная недостаточность. То есть сердце уже не может с нормальной силой прокачивать кровь по сосудам, при этом в нём самом повышает давление.

Кровь при таком слабом и неэффективном сердцебиении не доходит до всех внутренних органов, а значит, не доносит кислород и питательные вещества. В ответ на это в почках задерживается лишняя жидкость и натрий. Проявляется это отёками рук и ног, в тяжёлых случаях она накапливается даже в лёгких. Такое явление называется застойная сердечная недостаточность.

Постоянная усиленная работа желудочка приводит к утолщению его стенок и потере их эластичности. Симптомами такого состояния являются, помимо отёков, одышка, быстра уставаемость, и частое мочеиспускание. Также может появиться тошнота. Возникают болевые ощущения в центре груди. Частота сердцебиений значительно вырастает.

Лечение такого состояния сложное и комплексное. Оно включает в себя соблюдение специальной диеты и режима дня. Отказ от алкоголя и курения сигарет. Но самое главное больному назначается курс специальных бета-блокаторов, ингибиторов АПФ, блокаторов кальциевых каналов и диуретиков.

Вот на этом этапе и рассматривается альтернативное лечение с помощью таких лекарств, как антагонисты альдостерона. Дело в том, что диуретики при выводе из организма излишков жидкости, вымывают и необходимый для него натрий, калий и магний. А это в свою очередь нарушает работу сердца, которое и так работает на износ под постоянным давлением.

Группа антагонистов альдостерона

Препараты данной группы являются самым эффективным гормоном минералокортикоидом. Они успешно задерживают в крови натрий при выводе из неё лишней жидкости. Одновременно они препятствуют всасыванию через стенки тонкого кишечника калий и магний содержащийся в пище.

Данное свойство, которое проявляют альдостерон и подобные вещества, позволяет снижать давление, что снижает давление на стенки сердца и желудочка. В результате такого воздействия частота сердцебиений сокращается до нормы, прекращается фибрилляция предсердия

Функции альдостерона в организме

В результате действия альдостерона на дистальные канальцы почек увеличивается канальцевая реабсорбция ионов натрия, повышается содержание натрия и внеклеточной жидкости в организме, увеличивается секреция почками ионов калия и водорода, повышается чувствительность гладких мышц сосудов к сосудосуживающим агентам.

Основные функции альдостерона:

  • сохранение электролитного баланса;
  • регуляция артериального давления;
  • регуляция ионного транспорта в потовых, слюнных железах и кишечнике;
  • поддержание объема внеклеточной жидкости в организме.

Нормальная секреция альдостерона зависит от многих факторов – концентрации калия, натрия и магния в плазме, активности ренин-ангиотензиновой системы, состояния почечного кровотока, а также содержания в организме ангиотензина и АКТГ (гормона, повышающего чувствительность коры надпочечников к веществам, активирующим выработку альдостерона).

С возрастом уровень гормона снижается.

Норма альдостерона в плазме крови:

  • новорожденные (0–6 дней): 50–1020 пг/мл;
  • 1–3 недели: 60–1790 пг/мл;
  • дети до года: 70–990 пг/мл;
  • дети 1–3 лет: 70–930 пг/мл;
  • дети до 11 лет: 40–440 пг/мл;
  • дети до 15 лет: 40–310 пг/мл;
  • взрослые (в горизонтальном положении тела): 17,6–230,2 пг/мл;
  • взрослые (в вертикальном положении тела): 25,2–392 пг/мл.

У женщин нормальная концентрация альдостерона может быть несколько выше, чем у мужчин.

Если уровень альдостерона повышен, происходит увеличение экскреции калия с мочой и одновременная стимуляция поступления калия из внеклеточной жидкости в ткани организма, что приводит к снижению концентрации этого микроэлемента в плазме крови – гипокалиемии. Избыток альдостерона также снижает экскрецию натрия почками, вызывая задержку натрия в организме, повышает объем внеклеточной жидкости и артериальное давление.

Антагонисты альдостерона при сердечной недостаточности

Гиперальдостеронизм (альдостеронизм) – клинический синдром, вызванный повышением секреции гормона. Различают первичный и вторичный альдостеронизм.

Первичный альдостеронизм (синдром Кона) вызван повышенной выработкой альдостерона аденомой клубочковой зоны коры надпочечников, сочетается с гипокалиемией и артериальной гипертензией. При первичном альдостеронизме развиваются электролитные нарушения: уменьшается концентрация калия в сыворотке крови, увеличивается выделение альдостерона с мочой. Синдром Кона чаще развивается у женщин.

Вторичный гиперальдостеронизм связан с гиперпродукцией гормона надпочечниками вследствие чрезмерных стимулов, регулирующих его секрецию (повышение секреции ренина, адреногломерулотропина, АКТГ). Вторичный гиперальдостеронизм возникает как осложнение некоторых заболеваний почек, печени, сердца.

Симптомы гиперальдостеронизма:

  • артериальная гипертензия с преимущественным повышением диастолического давления;
  • вялость, общая утомляемость;
  • частые головные боли;
  • полидипсия (жажда, повышенное употребление жидкости);
  • ухудшение зрения;
  • аритмия, кардиалгия;
  • полиурия (повышенное мочеобразование), никтурия (преобладание ночного диуреза над дневным);
  • мышечная слабость;
  • онемение конечностей;
  • судороги, парестезии;
  • периферические отеки (при вторичном альдостеронизме).

Известные препараты

На сегодняшний день мочегонных калийсберегающих средств разработано немного. Основными и часто назначающимися являются «Спиронолактон», «Верошпирон», «Альдактон» и «Триампур». Рассмотрим далее основные характеристики и свойства этих препаратов, а также рекомендуемые дозировки для разных групп пациентов.

«Спиронолактон»

Данное средство отвечает за уменьшение выхода калия и магния вместе с мочой. Он оказывает мочегонный эффект, что позволяет назначать его при болезнях, которые сопровождаются отеками. Выпускается в форме таблеток. Для лучшего всасывания в стенки кишечника рекомендуется принимать препарат во время еды.

Результат от употребления «Спиронолактона» наступает на 3―5 день. Доза и частота приема таблеток определяется доктором на основании результатов лабораторных исследований мочи и крови. Средняя длительность применения ― 3 недели. Употребление беременными женщинами возможно лишь во 2-м и 3-м триместре.

«Верошпирон»

Диуретик способствует меньшему выведению калия из организма, при этом стимулируя выход жидкости и натрия. Основным веществом, который оказывает такой эффект, является спиронолактон. Назначается «Верошпирон» как отдельное лекарственное средство, так и в комплексе с другими медикаментами. Для ускорения действия его принимают внутрь во время еды.

Компоненты препарата имеют свойство всасываться в плаценту и выходить с материнским молоком. Поэтому при беременности и во время кормления грудью стоит прекратить прием «Верошпирона». Одновременное употребление с другими лекарственными средствами возможно только после консультации врача, так как диуретик взаимодействует со многими составными компонентами медикаментов. В первое время после начала лечения запрещены вождение автомобиля и работа, требующая быстрых реакций.

«Альдактон»

Диуретик относится к группе антагонистов альдостерона. Кроме этого, имеет свойство понижать артериальное давление. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой. Такая форма выпуска способствует максимальному всасыванию в кишечнике. Эффект от приема «Альдактона» наступает на 4―5-й день лечения. Начальная доза препарата составляет 100 мг/день.

«Триампур» диуретик

Данное средство считается комбинированным, то есть оказывает калийсберегающее, мочегонное и гипотензивное действия. Главными действующими веществами выступают триамтерен и гидрохлоротиазид. Эффект от приема наступает через 2 часа. Назначают препарат при отеках разного характера и пониженном артериальном давлении.

Предлагаем ознакомиться:  Антагонисты (блокаторы) кальция - список препаратов

Антагонисты альдостерона сравнительно недавно начали включать в схемы лечения гипертонии. В ходе исследований было доказано положительное влияние препаратов на качество и продолжительность жизни у пациентов с сердечной недостаточностью, а также на высокую эффективность лечения гипертонии, которая не поддается терапии стандартными препаратами.

В первую очередь показано использовать АА при гипертонии у пациентов с:

  • сердечной недостаточностью;
  • острым инфарктом миокарда;
  • сниженной функцией левого желудочка.

Так как действие препаратов группы развивается довольно медленно, то их не применяют для экстренного снижения повышенного давления. АА идеально подходят для длительной поддерживающей терапии в комплексе с другими лекарственными средствами (петлевыми и тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами).

  Как избавиться от отеков лица

Лечить артериальную гипертензию нужно медикаментозным путем. Многие гипертоники предпочитают использовать антагонисты кальция ввиду того, что эти препараты хорошо переносятся и улучшают диастолическую функцию миокарда.

Блокаторы кальциевых каналов широко применяются не только при гипертонической болезни. Среди показаний к использованию также являются инфаркт миокарда, стенокардия, ишемия сердца и нарушение сердечного ритма.

В качестве альтернативы антагонистам кальция могут выступить ингибиторы АПФ, бета1-адреноблокаторы, диуретики, гипотензивные центрального действия, блокаторы рецепторов ангиотензина II, комбинированные таблетки.

На чем основан механизм действия блокаторов кальциевых каналов? Активные компоненты таких препаратов способствуют замедлению процесса поступления кальция в клетки.

За счет этого, расширяются коронарные сосуды, и значительно улучшается ток крови в сердечной мышце. Препараты имеют тропность к сердечной мышце. Они помогают улучшить снабжение миокарда кислородом и вывести из миокарда продукты метаболизма.

Лекарства улучшают диастолическую функцию миокарда, расширяют периферические артерии, способствуют снижению артериального давления. Некоторые антагонисты кальция, в том числе Верапамил и Дилтиазем, оказывают антиаритмическое действие. Таблетки предотвращают агрегацию тромбоцитов, предотвращают перекисное окисление липидов и замедляют выход опасных лизосомальных ферментов в цитоплазму.

Рассмотрим классификацию антагонистов кальция:

  1. Производные дигидропиридина. Эти лекарства расширяют сосуды и обладают выраженным антиангинальным действием. Данные медикаменты не рекомендуется применять при лечении аритмии, так как антагонисты кальция могут учащать ЧСС. Но зато дигидропиридиновые антагонисты кальция наиболее эффективны при гипертонии. Есть производные дигидропиридина первого (Коринфар, Нифедипин, Кордафен, Кордипин, Нитрендипин) и второго поколения (Байпресс, Ломир, Норваск, Сискор, Фелодипин, Амлодипин).
  2. Производные дифенилалкиламина. Эти лекарства положительно воздействуют и на сосуды, и на сердечную мышцу. Медикаменты обладают гипотензивным и антиаритмическим действием. Есть производные дифенилалкиламина первого (Изоптин, Финоптин, Верапамил) и второго поколения (Галлопамил, Фалипамил, Анипамил).
  3. Производные бензотиазепина. Препараты обладают антиаритмическим и гипотензивным действием. Есть производные бензотиазепина первого (Кардил, Дилзем, Дилтиазем) и второго поколения (Алтиазем).

В кардиологии антагонисты ионов кальция применяются очень часто ввиду их высокой эффективности и хорошей переносимости. Основным показанием к применению средств является гипертоническая болезнь.

Обычно при лечении гипертонической болезни применяются Амлодипин. Недигидропиридиновые антагонисты кальция применяются несколько реже, так как у них менее пролонгированный эффект.

Кстати, Амлодипин и другие дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов значительно улучшают функцию почек. Эта особенность ценна для пациентов, страдающих от хронической почечной недостаточности и диабетической нефропатии. Если гипертензия сопровождается цереброваскулярной недостаточностью, то лучшим выбором будет Нимотоп.

Среди показаний к применению антагонистов кальция выделяют:

  • Стенокардию напряжения. При этой патологии чаще всего применяется Верапамил или Дилтиазем. Причем данные медикаменты будут эффективны в случае, если гипертония сопровождается цереброваскулярной недостаточностью, атеросклерозом сосудов нижних конечностей, дискинезией желчевыводящих путей, синусовой брадикардией, бронхиальной обструкцией или гиперлипидемией.
  • Инфаркт миокарда. Дилтиазем и некоторые другие антагонисты кальция целесообразно принимать лишь в том случае, если у больного был мелкоочаговый инфаркт миокарда «без зубца Q», который не сопровождался недостаточностью кровообращения (при условии, что фракция выброса превышала отметку в 40%). Если больной перенес трансмуральный инфаркт миокарда с «зубцом Q», блокаторы кальциевых каналов применять нельзя.
  • Нарушение сердечного ритма (аритмия). При лечении этой патологии тоже чаще всего применяются Верапамил и Дилтиазем. Препараты снижают автоматизм синусового узла и замедляют проводимость сердца. Причем лекарства помогают даже снизить ЧСС, если у больного имеется фибрилляция предсердий. При желудочковых нарушениях блокаторы кальциевых каналов не применяются.

Лекарственные препараты, относящиеся к блокаторам кальциевых каналов, нельзя принимать людям, у которых есть повышенная чувствительность к составляющим таблеток.

Также противопоказаниями являются острый инфаркт миокарда, тяжелая степень сердечной недостаточности, синдром слабости синусового узла, артериальная гипотензия, атриовентрикулярная блокада, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синусовая брадикардия, болезни пищевода, сопровождающиеся склонностью к запорам.

Строгим противопоказанием является беременность и период лактации. Также не рекомендуется принимать таблетки несовершеннолетним пациентам.

Стоит отметить, что гиперкалиемия не является противопоказанием. При данном недуге нельзя принимать мочегонные лекарства и другие таблетки, которые обладают калийсберегающим эффектом.

Антагонисты альдостерона при сердечной недостаточности

Возможные побочные эффекты при употреблении АК:

  1. Аллергические реакции.
  2. Головная боль.
  3. Учащенное сердцебиение.
  4. Отеки в области голеней и стоп.
  5. Ухудшение способности миокарда к сокращению.
  6. Замедление сердечного ритма.
  7. Дерматит, васкулит, синдром Лайелла.
  8. Замедление атриовентрикулярной проводимости.
  9. Запор, диарея, тошнота, рвота.

Фармакология совершенствуется с каждым днем. На сегодняшний день есть много препаратов с гипотензивным действием. Раньше для лечения АГ применялись гипотензивные таблетки центрального действия – Клонидин, Моксонидин, Физиотенз, Клофелин.

1 Фармакологические свойства

Альдостерон – минерал-кортикоидный гормон коры надпочечников – в норме задерживает в организме микроэлемент натрий и воду, а выведение калия почками повышает. Его антагонисты, относящиеся к калийсберегающим препаратам, связываются с рецепторами к альдостерону и осуществляют его функцию наоборот: выделения натрия и воды с мочой увеличивается, а калий в организме сохраняется.

Спиронолакотон и Элпренон быстро всасываются в кровь из желудка и кишечника, выводятся в основном почками. При заболеваниях печени и застойной сердечной недостаточности процесс выведения может затягиваться, и, как следствие, эффект от приема препарата будет более выражен из-за его задержки в организме.

Рекомендуем

Антагонисты альдостерона при сердечной недостаточности

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2: основные препараты, показания и противопоказания к применению

Сниженный уровень альдостерона

При дефиците альдостерона в почках снижается концентрация натрия, замедляется выведение калия, нарушается механизм ионного транспорта по тканям. В результате нарушается кровоснабжение головного мозга и периферических тканей, снижается тонус гладкомышечной мускулатуры, угнетается вазомоторный центр.

Гипоальдостеронизм – это комплекс изменений в организме, вызванных снижением секреции альдостерона. Выделяют первичный и вторичный гипоальдостеронизм.

Первичный гипоальдостеронизм чаще всего носит врожденный характер, первые проявления его наблюдаются у грудных детей. В его основе лежит наследственное нарушение биосинтеза альдостерона, при котором потеря натрия и артериальная гипотензия повышают продукцию ренина.

Заболевание проявляется электролитными нарушениями, дегидратацией, рвотой. Первичная форма гипоальдостеронизма имеет тенденцию к спонтанной ремиссии с возрастом.

Забор крови из вены для анализа на альдостерон обычно выполняют утром, когда уровень гормона минимален

В основе вторичного гипоальдостеронизма, который проявляется в юношеском или взрослом возрасте, лежит дефект биосинтеза альдостерона, связанный с недостаточной продукцией ренина почками или сниженной его активностью. Эта форма гипоальдостеронизма часто сопутствует сахарному диабету или хроническому нефриту.

Предлагаем ознакомиться:  Важная информация про осмолярность крови

Симптомы вторичного гипоальдостеронизма:

  • слабость;
  • интермиттирующая лихорадка;
  • ортостатическая гипотония;
  • сердечная аритмия;
  • брадикардия;
  • обмороки;
  • снижение потенции.

Иногда гипоальдостеронизм протекает бессимптомно, в этом случае он обычно является случайной диагностической находкой при обследовании по другому поводу.

Различают также врожденный изолированный (первичный изолированный) и приобретенный гипоальдостеронизм.

Повышение уровня гормона в организме может возникнуть в результате первичного гиперальдостеронизма (синдром Кона). Причиной его является развитие альдостеромы, представляющей собой гормональную опухоль клубочкового эпителия коры надпочечников. Маркером этой патологии является альдостерон-рениновое соотношение.

К повышению уровня гормона может приводить аденома коры надпочечников

Вторичный альдостеронизм развивается по следующим причинам:

  • нефротический синдром;
  • злоупотребление слабительными или мочегонными лекарственными препаратами;
  • цирроз печени, осложненный асцитом;
  • сердечная недостаточность;
  • обструктивная или хроническая болезнь легких;
  • синдром Бартера;
  • голодание более десяти дней;
  • кровотечения;
  • злокачественная ренальная гипертензия;
  • ограничения натрия;
  • беременность.

Причиной пониженного уровня гормона в организме может быть:

  • гипофункция надпочечников;
  • болезнь Аддисона;
  • тромбоз вены надпочечников;
  • употребление большого количества жидкости;
  • низкое содержание калия в рационе;
  • эмболия надпочечниковых артерий.

2 Формы выпуска и способ применения

Таблетки Верошпирон

Оригинальные препараты антагонистов альдостерона – Верошпирон(Спиронолактон) и Инспра(Эплеренон).

Рис. 1. Препараты антагонистов альдостероновых рецепторов.

Инспра выпускается в дозировках 25 и 50 мг, Верошпирон в дозе 25, 50 и 100 мг в капсулах или таблетках. Обычно в упаковке 30 таблеток. Одна упаковка рассчитана на 1 месяц приема препарата. Препараты отпускаются в аптеках строго по рецепту, самолечение такими лекарствами может быть опасно для жизни.

Суточную дозировку назначает врач-кардиолог или эндокринолог. Обычно препарат назначается в индивидуальной дозировке один раз в день, в первую половину дня, чтобы мочегонный эффект не беспокоил пациента ночью. При эндокринных заболеваниях и выраженной гипокалиемии дозировка препаратов на один прием увеличивается до 400 мг. Детям препараты можно использовать с 3-летнего возраста в исключительных случаях, исследований о влиянии на детский организм не проводилось.

Реакцию на терапию необходимо оценивать только после двухнедельного приема лекарств.

Рекомендуем

Как и когда принимаются препараты сартаны?

Определение содержания альдостерона в крови

Препарат Триампур композитум

Для исследования крови на альдостерон производится забор венозной крови при помощи вакуумной системы с активатором свертывания или без антикоагулянта. Венепункцию выполняют утром, в положении пациента лежа, до подъема с постели.

Чтобы выяснить влияние двигательной активности на уровень альдостерона, анализ проводят повторно после четырехчасового пребывания пациента в вертикальном положении.

Для начального исследования рекомендовано определение альдостерон-ренинового соотношения. Нагрузочные тесты (проба с нагрузкой гипотиазидом или спиронолактоном, маршевая проба) проводят с целью дифференциации отдельных форм гиперальдостеронизма. Для выявления наследственных нарушений проводят геномное типирование методом полимеразной цепной реакции.

Перед исследованием пациенту рекомендуют соблюдать малоуглеводную диету с невысоким содержанием соли, избегать физических нагрузок и стрессовых ситуаций. За 20–30 дней до проведения исследования отменяют прием лекарственных препаратов, влияющих на водно-электролитный обмен (диуретиков, эстрогенов, ингибиторов АПФ, адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов).

За 8 часов до забора крови нельзя принимать пищу и курить. Утром перед анализом исключаются любые напитки, кроме воды.

Забор крови из вены для анализа на альдостерон обычно выполняют утром, когда уровень гормона минимален

Блокаторы рецепторов ангиотензина 2: основные препараты, показания и противопоказания к применению

При расшифровке анализа учитывают возраст пациента, наличие эндокринных нарушений, хронических и острых заболеваний в анамнезе и прием лекарств перед забором крови.

Синтез

Осуществляется в клубочковой зоне коры надпочечников. Образованный из холестерола прогестерон на пути к альдостерону подвергается последовательному окислению 21-гидроксилазой, 11-гидроксилазой и 18-гидроксилазой. В конечном итоге образуется альдостерон.

Эффективность и показания к применению

Основное действие препаратов группы антагонистов альдостерона направлено на задержание в организме калия и магния. При этом они не препятствуют выведению натрия и лишней жидкости. Назначают данные препараты при повышенном уровне гормона альдостерона. Следовательно, они эффективны для пациентов с болезнями сердца, так как помогают нормализовать давление и улучшить самочувствие больного. Антагонисты альдостерона устраняют аритмию, тахикардию и фибрилляцию.

Антагонист альдостерона — группа слабых диуретиков, но и она имеет ряд противопоказаний. Первое из них — беременность, особенно ранние строки. Назначение на 2-м и 3-м триместре возможно лишь в том случае, если позитивное влияние на организм матери превышает негативное на ребенка. Во время кормления грудью прием нужно прекратить, так как действующие вещества диуретиков впитываются в грудное молоко.

У Верошпирона широкий спектр показаний:

  • гипертоническая болезнь в составе комбинированной терапии ;
  • отечный синдром при хронической сердечной недостаточности ;
  • вторичный гиперальдостеронизм у больных с циррозом печени, с асцитом или анасаркой, нефротическим синдромом, прочими отечными состояниями, кроме беременности;
  • снижение калия – гипокалиемия, когда другими способами скорректировать уровень калия невозможно;
  • болезнь Конна – первичный гиперальдостеронизм.

В составе комплексного лечения препарат часто используется в сочетании с ингибиторами АПФ(иАПФ) и блокаторами к рецепторам ангиотензина(БРА).

Существенно меньше показаний у Инспры – это исключительно заболевания сердца и сосудов:

  • инфаркт миокарда в дополнение к основной терапии – снижает вероятность развития сердечной недостаточности;
  • хроническая сердечная недостаточность в комплексной терапии.

В связи с узким спектром показаний Инспра используется достаточно редко, и основное место на фармацевтическом рынке занимает Верошпирон и его аналоги.

Рекомендуем

Препараты для нормализации артериального давления: классификация, побочные эффекты, противопоказания

Строгие противопоказания для назначения антагонистов альдостерона:

  • гиперчувствительность к действующим веществам;
  • болезнь Аддисона;
  • гиперкалиемия и гипонатриемия ;
  • хроническая болезнь почек со скоростью клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73м. кв. по CKD EPI;
  • острое почечное повреждение(ОПП);
  • беременность и период лактации;
  • дети младше 3 лет.

С осторожностью врач назначает Верошпирон или Инспру при нарушениях фосфорно-кальциевого обмена, сахарном диабете с диабетической нефропатией, печеночно-клеточной недостаточности и циррозе печени.

Виды калийсберегающих диуретиков и их характеристики

Существуют два вида диуретиков антагонист альдостерона. Первый из них — неселективный. К нему относится «Спиронолактон». Диуретики этого вида взаимодействуют не только с рецепторами, производящими альдостерон, но также с теми, которые вырабатывают прогестерон и андроген. Второй тип препаратов — селективный.

В настоящее время известно два типа антагонистов. Первым из них является неселективный тип, к которому относится «Спиронолактон». Помимо минералокортикоидных рецепторов, его взаимодействие осуществляется с прогестероновыми и андрогеновыми.

Второй вид препаратов – селективный. В этом случае говорится об «Эплереноне». Этот диуретик имеет высокую селективность по отношению к альдостероновым рецепторам, и абсолютно не влияет на половых гормоны, поэтому вызывает меньшее количество побочных реакций.

Применение «Спиронолактона» показано больным со следующими патологиями:

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • гипокалиемия (дефицит калия);
  • цирроз печени;
  • гиперальдостеронизм (избыточный синтез альдостерона);
  • гипертония;
  • альдостерома надпочечников.

Назначается рассматриваемый диуретик исходя из персональных особенностей, исключительно лечащим врачом. Принимать препарат самостоятельно категорически запрещается, поскольку это может привести к дисбалансу веществ в организме.

Для продолжительной терапии артериальной гипертензии у молодых людей рекомендуется принимать диуретик «Эплеренон», поскольку он не оказывает влияния на стероидные гормоны. Врачи советуют комбинировать это средство с бета-адреноблокаторами, в частности пациентам с гипертонической болезнью, сопровождающейся аномалиями сердца.

Предлагаем ознакомиться:  Примеры излечения от гипертонии

Лекарства от повышенного кровяного давления также усиливают влияние антагонистов минералокортикоидных рецепторов. Прежде чем назначить больному «Спиронолактон», необходимо исследовать его гормональный статус.

5 Взаимодействие с другими лекарствами

Во время лечения калийсберегающими лекарствами необходимо воздерживаться от избыточного потребления продуктов, богатых калием, например картофеля и бананов. Употребление алкоголя на период применения этих лекарств противопоказано, потому что существенно возрастает риск алкогольной интоксикации с последующей ортостатической гипотензией и шоком.

При совместном применении антагонистов альдостерона с нестероидными противовоспалительными средствами возрастает негативное влияние на интерстиции почек. Рекомендуется ежемесячно проводить контроль электролитов крови (натрий, калий, хлориды) и показателей очищения (мочевина, креатинин). Такой же контроль требуется при имеющихся заболеваниях печени.

Антагонисты альдостерона снижают эффекты антикоагулянтов и усиливают эффекты других диуретиков и гипотензивных препаратов. При сочетанном приеме их с дигоксином необходимо снижать дозу последнего, так как возможна интоксикация.

Способ применения и дозы

Дозировку препарата должен назначать лишь специалист. В начале лечения приписывают минимальное количество действующего вещества. При этом нужно каждую неделю проводить лабораторные исследования крови для контроля биохимических показателей. В сутки пациент принимает препарат от 2-х до 4-х раз. Во время приема антагонист альдостерона необходимо ограничить употребление других средств для контроля калия в крови. Пренебрежение этим правилом провоцирует осложнения и ухудшение общего состояния больного.

Терапию калийсберегающими диуретиками следует начинать с низких доз. Необходим контроль показателей биохимического исследования крови через 1, 4, 8 и 12 недель после начала приема препарата; затем спустя 6, 9, 12 месяцев и впоследствии каждые полгода.

Если концентрация калия в крови превысит 5,5 ммоль/л, уровень креатинина поднимется до 221 мкмоль/л, то следует снизить дозировку рассматриваемых лекарственных средств, и внимательно наблюдать за показателями биохимического исследования крови.

В случаях превышения содержания калия в крови 6,0 ммоль и количества креатина 310 кмоль/л, нужно немедленно отменить диуретик и проконсультироваться с лечащим специалистом.

Терапия калийсберегающими средствами предполагает облегчение симптомов, предотвращение развития декомпенсации сердечной недостаточности, и снизить риск смертельного исхода. Через несколько недель или месяцев после начала лечения симптоматика уменьшается.

Механизм действия

Альдостерон считается самым мощным гормоном, входящим в группу минералокортикоидов. Он является важным регулятором баланса воды, калия и натрия. Эффектом рассматриваемого вещества является задержка натрия и жидкости взамен выделения калия и магния.

Альдостерон способствует усилению реабсорбции натрия не только в почечных канальцах, но и в тонком кишечнике, а затем снижает выведение данного элемента с потом и слюной, при этом обратное всасывание калия и магния снижается.

За счет задержки жидкости повышается объем циркулирующей крови, соответственно происходит увеличение уровня артериального давления. Вышеописанные действия натрийзадерживающего эффекта гормона играют немаловажную роль в патогенезе хронической сердечной недостаточности и артериальной гипертензии.

Препараты группы альдостерона антагонистов нацелены на блокировку воздействия анализируемого вещества на минералокортикоидные рецепторы. Таким образом, они помогают вывести из организма воду и натрий, задержать калий и магний, снижая давление.

То есть действуют как калийсберегающие диуретики. Эти средства предназначены для лечения пациентов с заболеваниями сердца при повышенном содержании альдостерона и пониженном уровне ренина в плазме крови.

Продолжительное время антагонисты минералокортикоидных рецепторов не использовались для лечения гипертонии. Широкое применение нашли другие мочегонные, снижающие давление более эффективно. Однако после проведения множества исследований выяснилось, что использование калийсберегающих диуретиков улучшает самочувствие у больных.

Антагонисты альдостерона не только понижают кровяное давление, но и уменьшают степень выраженности гипертрофии левого желудочка, устраняют аритмию, фибрилляцию предсердий и снижают частоту тахикардии. Вот почему рекомендуется прием антагонистов минералокортикоидных рецепторов больным с патологиями сердца.

Как известно, альдостерон – минералокортикоидный гормон, который участвует в водно-солевом обмене организма. Он способствует задержке солей натрия и ускоряет выведение ионов калия. Представители группы конкурентно блокируют альдостероновые рецепторы, что приводит к усиленному выведению натрия и воды из организма. При этом тормозится экстрадиция ионов калия и магния.

В результате выведения из организма излишков воды и натрия происходит уменьшение объема циркулирующей крови. В свою очередь это приводит к гипотензивному эффекту и уменьшению постнагрузки на сердце.

Под альдостероном понимается гормон из группы минералокортикоидов. Он регулирует выделение магния и калия. Альдостерон усиливает реабсорбцию (обратное всасывание) натриевых ионов в почечных канальцах, тонкой кишке, понижает выведение с потом, слюной, что приводит к увеличению их концентрации в крови. За счет этого повышается объем циркулирующей крови, происходит подъем артериального давления.

Ингибиторы альдостерона блокируют воздействие гормона на минералокортикоидные рецепторы. Они помогают понизить давление. Принцип работы антагонистов альдостерона схож с работой калийсберегающих диуретиков, которые борются с заболеваниями сердца, приводят к понижению плазменного уровня ренина. Доказано, что использование ингибиторов альдостерона улучшает самочувствие больных, понижает давление.

Препараты этой группы устраняют аритмию, фибрилляцию предсердий, снижают выраженность тахикардии, эффективны при патологиях сердца. Все антагонисты альдостерона делятся на неселективные (Спиронолактон), действующие на прогестероновые и андрогеновые рецепторы (помимо минералокортикоидных), и селективные (Эплеренон), которые не влияют на половые гормоны и вызывают меньше побочных реакций.

Передозировка

При передозировке наблюдаются:

  • дегидратация ;
  • увеличение концентрации мочевины;
  • гиперкальциемия;
  • гипонатриемия;
  • гиперкалиемия;
  • диарея;
  • головокружение;
  • сыпь на коже ;
  • тошнота и рвота.

Лечебные меры заключаются в промывании желудка и лечении дегидратации и артериальной гипотензии. В тяжелых случаях показан гемодиализ.

Побочные эффекты

Эта группа препаратов довольно хорошо переносятся пациентами. Однако, как и любое другое лекарственное средство, могут вызывать развитие нежелательных эффектов. Могут проявляться:

  • повышенное мочеиспускание;
  • диарея;
  • боль в эпигастрии;
  • головокружения;
  • гиперкреатининемия;
  • тошнота;
  • головные боли;
  • атаксия;
  • рвота;
  • увеличение концентрации мочевины;
  • дисменорея;
  • сонливость;
  • нарушения эрекции;
  • мегалобластоз;
  • гинекомастия;
  • аменорея;
  • аллергические проявления.

Виды калийсберегающих диуретиков и их характеристики

Как упоминалось выше, на данный момент применяется всего 2 представителя АА: спиронолактон и эплеренон. У этих средств много общего, но существуют и различия, главное из которых – избирательность действия.

  Обзор современных препаратов от гипертонии

Спиронолактон

Это лекарство относится к неселективным АА, так как взаимодействует не только с альдостероновыми рецепторами, но и с прогестероновыми и андрогенными. Вследствие такого взаимодействия может начаться развитие феминизации у мужчин, которая сопровождается ростом молочных желез и нарушением эрекции.

Эффективность препаратов со спиронолактоном в составе проявляется на 2-5 день приема.

Выпускается спиронолактон под разными торговыми названиями:

  • Верошпирон,
  • Альдактон,
  • Спиронолактон,
  • Спиро,
  • Спирикс.

Передозировка

Согласно инструкции по применению Спиронолактона, доза устанавливается индивидуально в зависимости от гормонального статуса и выраженности нарушения в водно-электролитном обмене.

При сниженном содержании калия в плазме и выраженном гиперальдостеронизмерекомендуется принимать по 300 миллиграмм в сутки за два или три приема, при отечном синдроме назначается от 100 до 200 миллиграмм в сутки за два или три приема каждый день на протяжении от двух до трех недель. Если необходимо, курс можно повторить через две недели.


Об авторе: admin4ik

Ваш комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock detector